Quizartinib; AC-010220; AC-220

כעמישער נאָמען:

N-(5-טערט-בוטיליסאָקסאַזאָל-3-יל)-נ'-{4-[7-(2-מאָרפאָלין-4-ילעטהאָקסי)ימידאַזאָ[2,1-ב][1,3]בענזאָטהיאַזאָל-2-יל ]פעניל} ורעאַ

SMILES קאָד:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi קאָד:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/ה4- 9,16-18ה,10-15ה2,1-3ה3,(ה2,30,32,33,36)

InChi Key:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

קיווערד:

קוויזאַרטיניב, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים)

באַשרייַבונג:

קוויזאַרטיניב איז אַ ינכיבאַטער פון פמס-פֿאַרבונדענע טיראָסינע קינאַסע 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) און דעמאַנסטרייץ הויך סעלעקטיוויטי פֿאַר FLT3 ווען טעסטעד קעגן אַ טאַפליע פון ​​​​227 נאָך קינאַסאַז. עס ינכיבאַץ די פּראָוליפעריישאַן פון די מענטשלעך לוקימיאַ צעל שורה MV4-11, וואָס כאַרבערז אַ כאָומאָזיגאָוס FLT3-ITD מיוטיישאַן, מיט אַ IC50 ווערט פון 0.56 nM.1 ביי 1 מג / קג / טאָג, קוויזאַרטיניב איז געוויזן צו פאַרברייטערן ניצל אין אַ מויז. מאָדעל פון FLT3-ITD אַקוטע מיעלאָיד לוקימיאַ און צו יראַדאַקייט טומאָרס אין אַ FLT3-אָפענגיק מויז קסענאָגראַפט מאָדעל ביי 10 מג / קג.

ציל: FLT3