גסק-461364

כעמישער נאָמען:

(ר)-5-(6-((4-מעטהיל פּיפּעראַזין-1-יל)מעטהיל)-1ה-בענזאָ[די]ימידאַזאָל-1-יל)-3-(1-(2-(טריפלואָראָמעטאַל)פעניל)עטהאָקסי) טהיאָפענע-2-קאַרבאָקסאַמידע

SMILES קאָד:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi קאָד:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/C1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36) 35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/ה3-8,13-14,16-17ה,9-12,15ה2 ,1-2ה3,(ה2,31,36)/ט17-/מ1/ס1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

קיווערד:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים)

באַשרייַבונג:

פּאָלאָ-ווי קינאַסעס (פּלקס) זענען סערינע / טהרעאָנינע קינאַסעס מיט שליסל ראָלעס אין צעל סייקלינג. GSK461364 איז אַ שטאַרק, ריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון Plk1 (Ki = 2.2 nM). עס איז ווייניקער עפעקטיוו קעגן Plk2 און Plk3 (קיס = 860 און 1,000 נם ריספּעקטיוולי) און אין מינדסטער 1,000-פאַרלייגן סעלעקטיוו פֿאַר Plk1 איבער אַ טאַפליע פון ​​​​48 אנדערע קינאַסאַז. GSK461364 דאָזע-דיפּענדאַנטלי סטאַפּס צעל סייקלינג אין פאַרשידן פּראַליפערייטינג ראַק צעל שורות און, אין העכער דאָסעס, טריגערז אַפּאָפּטאָסיס. עס סימז צו זיין מער עפעקטיוו קעגן טומאָרס מיט פּ53 דיפישאַנט און איז ביכולת צו קרייַז די בלוט-מאַרך שלאַבאַן. GSK461364 איז עפעקטיוו אין וויוואָו, ינדוסינג אָנוווקס גראָוט ינאַבישאַן אָדער וווּקס פאַרהאַלטן אין קסענאָגראַפט מאָדעלס אין מיסע.

ציל: Plk1