AZD9496

כעמישער נאָמען:

(E)-3-(3,5-דיפלואָראָ-4-((1ר,3ר)-2-(2-פלואָראָ-2-מעטהילפּראָפּיל)-3-מעטהיל-2,3,4,9-טעטראַהידראָ-1ה- פּירידאָ [3,4-ב] ינדאָל-1-יל) פעניל) אַקריליק זויער

SMILES קאָד:

אָ=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi קאָד:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/C1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/ה4-9,11-12,14,24,29ה,10,13ה2,1-3ה3,(ה,31,32) /ב9-8+/ט14-,24-/מ1/ס1

InChi Key:

דפבדרווגוובהבדזשנר-בבנפהיפמסא-נ

קיווערד:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים)

באַשרייַבונג:

AZD 9496 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו עסטראָגען רעסעפּטאָר דאַונרעגולאַטאָר (SERD) מיט אַ IC50 ווערט פון 0.138 נם פֿאַר דאַונרעגולאַטיאָן פון עסטראָגען רעסעפּטאָר α (ERα). עס איז סעלעקטיוו פֿאַר ERα קאַמפּערד מיט אנדערע יאָדער האָרמאָנע ראַסעפּטערז מיט IC50 וואַלועס פון 0.0008, 0.54, 9.2 און 30 μM פֿאַר ERα, פּראָודזשעסטעראָון רעסעפּטאָר (PR), גלוקאָקאָרטיקאָיד רעסעפּטאָר (גר), און אַנדראָגען רעסעפּטאָר (AR), ריספּעקטיוולי. AZD 9496 דיקריסאַז ERα טעטיקייט (IC50 = 0.282 nM), געמאסטן דורך קוואַנטיפיקאַטיאָן פון דאַונסטרים פּר טעטיקייט, און ראַדוסאַז פּראָוליפעריישאַן פון MCF-7 ברוסט ראַק סעלז (IC50 = 0.0398 nM). עס אויך ינכיבאַץ MCF-7 קסענאָגראַפט גראָוט אין מיסע אין אַ דאָזע-אָפענגיק שטייגער. AZD 9496 איז אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע און פאָרמיוליישאַנז מיט עס זענען אונטער ויספאָרשונג אין קליניש טריאַלס פֿאַר באַהאַנדלונג פון ער positive ברוסט ראַק.

ציל: SERD