קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
CPD100573 | פּף-05175157 | PF-05175157 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון ביידע אַסעטיל-קאָאַ קאַרבאָקסילאַסע יסאָפאָרם ACC1 לאָוקייטאַד בפֿרט אין לעבער און אַדאַפּאָוס געוועב און יסאָפאָרם ACC2 דאָמינאַנט אין סקעלעטאַל און האַרץ מוסקל, מיט IC50 וואַלועס פון 27 נם און 33 נם, ריספּעקטיוולי. ACC ינכיבאַטערז ינכיבאַט דע נייַ ליפּאָגענעסיס און פאַרגרעסערן β-אַקסאַדיישאַן פון לאַנג-קייט פאַטי אַסאַדז מיט פּאָטענציעל פֿאַר באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק, העפּאַטיק סטעאַטאָסיס און ראַק. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 איז אַ אַלאָסטעריק ינכיבאַטער פון די ACC ענזימעס ACC1 און ACC2 וואָס פּריווענץ דימעריזיישאַן פון די ACC סובוניט דימעריזיישאַן פון די פאַטי זויער סינטעז אין וויטראָ און אין וויוואָו. כראָניש ND-646 באַהאַנדלונג פון קסענאָגראַפט און דזשאַנעטיקלי ענדזשאַנירד מויז מאָדעלס פון NSCLC ינכיבאַטיד אָנוווקס גראָוט. ווען אַדמינאַסטערד ווי אַ איין אַגענט אָדער אין קאָמבינאַציע מיט די סטאַנדאַרט-פון-זאָרגן מעדיצין קאַרבאָפּלאַטין, ND-646 שטארק סאַפּרעסט לונג אָנוווקס גראָוט אין די קראַס; טרפּ53-/- (אויך באקאנט ווי KRAS p53) און קראַס; סטק11-/- ( אויך באקאנט ווי KRAS Lkb1) מויז מאָדעלס פון NSCLC. ND-646 האט ימפּרוווד עפיקאַסי ווען קאַמביינד מיט קאַרבאָפּלאַטין, אַ פּראָסט קאָמפּאָנענט פון קימאָוטעראַפּי רעזשים געניצט צו מייַכל מענטשלעך נסקלק. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון מאַמאַליאַן אַקקס און קענען רעדוצירן גוף וואָג און פֿאַרבעסערן ינסאַלאַן סענסיטיוויטי אין פּראָבע אַנימאַלס. CP-640186 איז לעצטנס געוויזן צו זיין אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון יסאָפאָרמס פון מאַממאַליאַן אַקקס מיט IC50 וואַלועס פון וועגן 55 נם. דאָס איז דערווייַל דער בלויז רעפּאָרטעד שטאַרק ינכיבאַטער פון מאַמאַליאַן אַקקס. אין צעל קאַלטשערז ווי געזונט ווי אין כייַע מאָדעלס, CP-640186 קענען רעדוצירן געוועב מאַלאָניל-קאָאַ לעוועלס, ינכיבאַט פאַטי זויער ביאָסינטהעסיס און סטימולירן פאַטי זויער אַקסאַדיישאַן. רובֿ ימפּאָרטאַנטלי, CP-640186 קענען רעדוצירן גוף פעט מאַסע און גוף וואָג, און פֿאַרבעסערן ינסאַלאַן סענסיטיוויטי, וואַלאַדייטינג ACCs ווי טאַרגאַץ פֿאַר אַנטיאָבעסיטי און אַנטידיאַבעטעס דרוגס. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 איז אַן אַסעטיל-קאָאַ קאַרבאָקסילאַסע (ACC) ינכיבאַטער; ינכיבאַץ מענטשלעך ACC1 און ACC2 מיט IC50 וואַלועס פון 2.1 און 6.1 נם ריספּעקטיוולי. |