| קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
| CPD100616 | עמריקאַסאַן | עמריקאַסאַן, אויך באקאנט ווי IDN 6556 און PF 03491390, איז אַ ערשטער-אין-קלאַס קאַספּאַסע ינכיבאַטער אין קליניש טריאַלס פֿאַר די באַהאַנדלונג פון לעבער חולאתן. Emricasan (IDN-6556) דיקריסאַז לעבער שאָדן און פיבראָסיס אין אַ מורין מאָדעל פון ניט-אַלקאָהאָליקער סטעאַטאָהעפּאַטיטיס. IDN6556 פאַסילאַטייץ מאַרדזשאַנאַל מאַסע ייליץ ענגראַפטמאַנט אין אַ כאַזער יילעט אַוטאָטראַנספּלאַנט מאָדעל. Oral IDN-6556 קען נידעריקער אַמינאָטראַנספעראַסע אַקטיוויטעט אין פּאַטיענץ מיט כראָניש העפּאַטיטיס C. אָראַלי אַדמינאַסטערד פּף-03491390 איז ריטיינד אין די לעבער פֿאַר פּראַלאָנגד פּיריאַדז מיט נידעריק סיסטעמיק ויסשטעלן, יגזערטינג אַ העפּאַטאָפּראָטעקטיוו ווירקונג קעגן אַלף-פאַס-ינדוסט לעבער שאָדן אין אַ מויז מאָדעל . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, אויך באקאנט ווי קווינאָלינע-וואַל-אַספּ-דיפלואָראָפענאָקסימעטהילקעטאָנע, איז אַ ברייט ספּעקטרום קאַספּאַסע ינכיבאַטער מיט שטאַרק אַנטיאַפּאָפּטאָטיק פּראָפּערטיעס. Q-VD-OPh פּריווענץ נעאָנאַטאַל מאַך אין P7 שטשור: אַ ראָלע פֿאַר דזשענדער. Q-VD-OPh האט אַנטי-לוקימיאַ יפעקץ און קענען ינטעראַקט מיט וויטאַמין די אַנאַלאָגס צו פאַרגרעסערן HPK1 סיגנאַלינג אין אַמל סעלז. Q-VD-OPh ראַדוסאַז טראַוומע-ינדוסט אַפּאָפּטאָסיס און ימפּרוווז די אָפּזוך פון הינד-ענדגליד פונקציע אין ראַץ נאָך ספּיינאַל שנור שאָדן |
| CPD100614 | ז-דעווד-פמק | Z-DEVD-fmk איז אַ צעל-פּערמיאַבאַל, יריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון קאַספּאַסע-3. קאַספּאַסע -3 איז אַ סיסטיניל אַספּאַרטאַטע-ספּעציפיש פּראָטעאַסע וואָס פיעסעס אַ הויפט ראָלע אין אַפּאָפּטאָסיס. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, אויך באקאנט ווי Z-IETD-FMK, איז אַ שטאַרק צעל-פּערמיאַבאַל, יריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון קאַספּאַסע-8 און גראַנזימע ב., די קאַספּאַסע-8 ינכיבאַטער וו קאָנטראָלס די בייאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט פון קאַספּאַסע-8. MDK4982 יפעקטיוולי ינכיבאַץ ינפלוענציע ווירוס-ינדוסט אַפּאָפּטאָסיס אין העלאַ סעלז. MDK4982 אויך ינכיבאַץ גראַנזימע בי. MDK4982 האט CAS #210344-98-2. |
| CPD100612 | ז-וואַד-פמק | Z-VAD-FMK איז אַ צעל-פּערמיאַבאַל, יריווערסאַבאַל פּאַן-קאַספּאַסע ינכיבאַטער. Z-VAD-FMK ינכיבאַץ קאַספּאַסע פּראַסעסינג און אַפּאָפּטאָסיס ינדאַקשאַן אין אָנוווקס סעלז אין וויטראָ (IC50 = 0.0015 - 5.8 מם). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, אויך באקאנט ווי VX-765, איז דיזיינד צו ינכיבאַט קאַספּאַסע, וואָס איז אַן ענזיים וואָס קאָנטראָלס די דור פון צוויי סיטאָקינז, IL-1b און IL-18. VX-765 איז געוויזן צו ינכיבאַט אַקוטע סיזשערז אין פּרעקליניקאַל מאָדעלס. אין אַדישאַן, VX-765 האט געוויזן טעטיקייט אין פּריקליניקאַל מאָדעלס פון כראָניש עפּילעפּסי. VX-765 איז געווען דאָוסעד אין איבער 100 פּאַטיענץ אין פאַסע-I און פאַסע-IIa קליניש טריאַלס מיט אנדערע חולאתן, אַרייַנגערעכנט אַ 28-טאָג פאַסע-IIa קליניש פּראָצעס אין פּאַטיענץ מיט פּסאָריאַסיס. עס האט געענדיקט די באַהאַנדלונג פאַסע פון אַ פאַסע-IIa קליניש פּראָצעס פון VX-765 וואָס ענראָולד בעערעך 75 פּאַטיענץ מיט באַהאַנדלונג-קעגנשטעליק עפּילעפּסי. די טאָפּל-בלינד, ראַנדאַמייזד, פּלאַסיבאָו-קאַנטראָולד קליניש פּראָצעס איז דיזיינד צו אָפּשאַצן די זיכערקייַט, טאָלעראַביליטי און קליניש טעטיקייט פון VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | מאַראַוויראָק איז אַן אַנטיוויראַל, שטאַרק, ניט-קאַמפּעטיטיוו CKR-5 רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסט וואָס ינכיבאַץ די ביינדינג פון HIV וויראַל מאַנטל פּראָטעין גפּ120. Maraviroc ינכיבאַץ MIP-1β-סטימיאַלייטיד γ-S-GTP ביינדינג צו HEK-293 צעל מעמבריינז, וואָס ינדיקייץ זייַן פיייקייט צו ינכיבאַט טשעמאָקינע-אָפענגיק סטימיאַליישאַן פון גדפּ-גטפּ וועקסל אין די CKR-5 / G פּראָטעין קאָמפּלעקס. Maraviroc אויך ינכיבאַץ די דאַונסטרים געשעעניש פון טשעמאָקינע-ינדוסט ינטראַסעללולאַר קאַלסיום רידיסטראַביושאַן. |
| CPD100609 | רעסאַטאָרוויד | רעסאַטאָרוויד, אויך באקאנט ווי TAK-242, איז אַ צעל-פּערמיאַבאַל ינכיבאַטער פון TLR4 סיגנאַלינג, בלאַקינג לפּס-ינדוסט פּראָדוקציע פון NO, TNF-α, IL-6 און IL-1β אין מאַקראָפאַגעס מיט IC50 וואַלועס פון 1-11 nM. רעסאַטאָרוויד ביינדז סאַלעקטיוולי צו TLR4 און ינטערפירז מיט ינטעראַקשאַנז צווישן TLR4 און זיין אַדאַפּטער מאַלאַקיולז. רעסאַטאָרוויד גיט נעוראָפּראָטעקשאַן אין יקספּערמענאַל טראַוומאַטיש מאַרך שאָדן: ימפּלאַקיישאַן אין דער באַהאַנדלונג פון מענטשלעך מאַרך שאָדן |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 ינכיבאַטער 10 איז אַ אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע ינכיבאַטער פון אַפּאָפּטאָסיס סיגנאַל-רעגיאַלייטינג קינאַסע 1 (ASK1). עס איז סעלעקטיוו פֿאַר ASK1 איבער ASK2 און MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ און B-RAF. עס ינכיבאַץ סטרעפּטאָזאָטאָסין-ינדוסט ינקריסאַז אין JNK און p38 פאָספאָרילאַטיאָן אין INS-1 פּאַנקרעאַטיק β סעלז אין אַ קאַנסאַנטריישאַן-אָפענגיק שטייגער. |
| CPD100607 | K811 | K811 איז אַן ASK1-ספּעציפיש ינכיבאַטער וואָס פאַרלענגערן ניצל אין אַ מויז מאָדעל פון אַמיאָטראָפיק לאַטעראַל סקלעראָוסאַס. ק811 יפעקטיוולי פּריווענטיד צעל פּראָוליפעריישאַן אין צעל שורות מיט הויך ASK1 אויסדרוק און אין HER2-אָווערעקספּרעסינג גק סעלז. באַהאַנדלונג מיט K811 רידוסט סיזעס פון קסענאָגראַפט טומאָרס דורך דאַונרעגיאַלייטינג פּראָוליפעריישאַן מאַרקערס. |
| CPD100606 | ק812 | K812 איז אַן ASK1-ספּעציפיש ינכיבאַטער דיסקאַווערד צו פאַרלענגערן ניצל אין אַ מויז מאָדעל פון אַמיאָטראָפיק לאַטעראַל סקלעראָוסאַס. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו ASK1 ינכיבאַטער (IC50 = 93 nM). עס בלאַקס לפּס-ינדוסט ASK1 און p38 פאָספאָרילאַטיאָן אין געבילדעטער מויז אַסטראָסיטעס און סאַפּרעסיז נעוראָינפלאַממאַטיאָן אין אַ מויז עאַע מאָדעל. MSC 2032964A איז אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע און מאַרך פּענאַטראַנט. |
| CPD100604 | סעלאָנסערטיב | סעלאָנסערטיב, אויך באקאנט ווי גס-4997, איז אַ אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע ינכיבאַטער פון אַפּאָפּטאָסיס סיגנאַל-רעגיאַלייטינג קינאַסע 1 (ASK1), מיט פּאָטענציעל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי, אַנטינעאָפּלאַסטיק און אַנטי-פיבראָטיק אַקטיוויטעטן. GS-4997 טאַרגאַץ און ביינדז צו די קאַטאַליטיק קינאַסע פעלד פון ASK1 אין אַ אַטפּ-קאַמפּעטיטיוו שטייגער, דערמיט פּרעווענטינג זייַן פאָספאָרילאַטיאָן און אַקטאַוויישאַן. GS-4997 פּריווענץ די פּראָדוקציע פון ינפלאַמאַטאָרי סיטאָקינעס, אַראָפּרעגולירן די אויסדרוק פון גענעס ינוואַלווד אין פיבראָסיס, סאַפּרעסיז יבעריק אַפּאָפּטאָסיס און ינכיבאַץ סעליאַלער פּראָוליפעריישאַן. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, אויך באקאנט ווי H-PGDS ינכיבאַטער איך, איז אַ פּראַסטאַגלאַנדין די סינטהאַסע (העמאַטאָפּאָיעטיק טיפּ) ינכיבאַטער. MDK36122 האט קיין קאָד נאָמען און האט CAS #1033836-12-2. די לעצטע 5-ציפֿער איז געניצט פֿאַר נאָמען פֿאַר גרינג קאָמוניקאַציע. MDK36122 סאַלעקטיוולי בלאַקס HPGDS (IC50s = 0.7 און 32 nM אין ענזיים און סעליאַלער אַססעס, ריספּעקטיוולי) מיט קליין אַקטיוויטעט קעגן די פֿאַרבונדענע מענטשלעך ענזימעס ל-פּגדס, mPGES, COX-1, COX-2 און 5-LOX. |
| CPD100602 | טעפּאָקסאַלין | טעפּאָקסאַלין, אויך באקאנט ווי ORF-20485; רוודזש-20485; איז אַ 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער פּאַטענטשאַלי פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַזמאַ, אָסטיאָואַרטהריטיס (אָאַ). טעפּאָקסאַלין האט ינכיבאַטערי אַקטיוויטעט אין וויוואָו קעגן COX-1, COX-2 און 5-LOX אין הינט אין די קראַנט באוויליקט רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש. טעפּאָקסאַלין ענכאַנסיז די אַקטיוויטעט פון אַן אַנטיאַקסאַדאַנט, פּירראָלידינע דיטהיאָקאַרבאַמאַטע, אין אַטטענואַטינג אָנוווקס נאַקראָוסאַס פאַקטאָר אַלף-ינדוסט אַפּאָפּטאָסיס אין WEHI 164 סעלז. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, אויך באקאנט ווי CP-66248, איז אַ COX/5-LOX ינכיבאַטער און סיטאָקינע-מאָדולאַטינג אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי מעדיצין קאַנדידאַט וואָס איז געווען אונטער אַנטוויקלונג דורך Pfizer ווי אַ פּראַמאַסינג פּאָטענציעל באַהאַנדלונג פֿאַר רהעומאַטאָיד אַרטריט, אָבער Pfizer סטאַפּט אַנטוויקלונג נאָך פֿאַרקויף האַסקאָמע איז פארווארפן. דורך די FDA אין 1996 רעכט צו לעבער און ניר טאַקסיסאַטי, וואָס איז אַטריביאַטאַד צו מעטאַבאָליטעס פון די מעדיצין מיט אַ טהיאָפענע טייל וואָס געפֿירט אָקסידאַטיווע שעדיקן. |
| CPD100600 | פּף-4191834 | PF-4191834 איז אַ ראָמאַן, שטאַרק און סעלעקטיוו ניט-רעדאָקס 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער עפעקטיוו אין אָנצינדונג און ווייטיק. PF-4191834 יגזיבאַץ גוט פּאָוטאַנסי אין ענזיים- און צעל-באזירט אַססעס, ווי געזונט ווי אין אַ שטשור מאָדעל פון אַקוטע אָנצינדונג. רעזולטאטן פון ענזיים אַססייַ אָנווייַזן אַז PF-4191834 איז אַ שטאַרק 5-LOX ינכיבאַטער מיט אַן IC (50) = 229 +/- 20 נם. דערצו, עס דעמאַנסטרייטיד בעערעך 300-פאַרלייגן סעלעקטיוויטי פֿאַר 5-LOX איבער 12-LOX און 15-LOX און ווייַזן קיין טעטיקייט צו די סיקלאָאָקסיגענאַסע ענזימעס. אין אַדישאַן, PF-4191834 ינכיבאַץ 5-LOX אין מענטשלעך בלוט סעלז, מיט אַן IC (80) = 370 +/- 20 נם. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, אויך באקאנט ווי L 663536, איז אַ לעוקאָטריענע אַנטאַגאַנאַסט. עס קען דורכפירן דעם דורך בלאַקינג די 5-ליפּאָקסיגענאַסע אַקטאַווייטינג פּראָטעין (FLAP), אַזוי ינכיבאַטינג 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LOX), און קען העלפן אין טרעאַטינג אַטעראָוסקלעראָוסיס. MK-886 ינכיבאַץ סיקלאָאָקסיגענאַסע-1 טעטיקייט און סאַפּרעסיז פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן. MK-886 ינדוסיז ענדערונגען אין צעל ציקל און ינקריסאַז אַפּאָפּטאָסיס נאָך פאָטאָדינאַמיק טעראַפּיע מיט היפּעריסין. MK-886 ענכאַנסיז אָנוווקס נאַקראָוסאַס פאַקטאָר-אַלף-ינדוסט דיפערענשייישאַן און אַפּאָפּטאָסיס. |
| CPD100598 | ל-691816 | L 691816 איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון די 5-LO אָפּרוף אין וויטראָ און אין אַ קייט פון אין וויוואָו מאָדעלס. |
| CPD100597 | קמי-977 | CMI-977, אויך באקאנט ווי LPD-977 און MLN-977, איז אַ שטאַרק 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער וואָס ינערווין אין די פּראָדוקציע פון לעוקאָטרינעס און איז דערווייַל דעוועלאָפּעד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון כראָניש אַזמאַ. CMI-977 ינכיבאַץ די 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LO) סעליאַלער אָנצינדונג פּאַטוויי צו פאַרשפּאַרן די דור פון לעוקאָטרינעס, וואָס שפּילן אַ שליסל ראָלע אין טריגערינג בראַנטשיאַל אַזמאַ. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 איז אַ אָראַל אַקטיוו ינכיבאַטער פון 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LO). CJ-13610 ינכיבאַץ די בייאָוסינטעז פון לעוקאָטריענע ב 4 און רעגיאַלייץ די IL-6 מרנאַ אויסדרוק אין מאַקראָפאַגעס. עס איז עפעקטיוו אין פּרעקליניקאַל מאָדעלס פון ווייטיק. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 איז אַ 5-LO אַקטאַווייטינג פּראָטעין (FLAP) ינכיבאַטער. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 איז אַן אַגאָניסט פון די GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 איז אַ CNS-פּענעטראַנט גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד 1 רעסעפּטאָר (GLP-1R) positive אַללאָסטעריק מאָדולאַטאָר (PAM) |
