| קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
| CPD100904 | וואָרוסיקליב | Voruciclib, אויך באקאנט ווי P1446A-05, איז אַ פּראָטעין קינאַסע ינכיבאַטער ספּעציפיש פֿאַר די סיקלין-אָפענגיק קינאַסע 4 (CDK4) מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. CDK4 ינכיבאַטער P1446A-05 ספּאַסיפיקלי ינכיבאַץ CDK4-מעדיאַטעד G1-S פאַסע יבערגאַנג, אַרעסטינג צעל סייקלינג און ינכיבאַטינג ראַק צעל גראָוט. די סערינע / טהרעאָנינע קינאַסע CDK4 איז געפֿונען אין אַ קאָמפּלעקס מיט ד-טיפּ G1 סיקלינס און איז דער ערשטער קינאַסע צו ווערן אַקטיווייטיד אויף מיטאָגעניק סטימיאַליישאַן, ריליסינג סעלז פון אַ שטיל בינע אין די G1 / S וווּקס סייקלינג בינע; CDK-סיקלין קאַמפּלעקסאַז האָבן שוין געוויזן צו פאָספאָרילאַטע די רעטינאָבלאַסטאָמאַ (רב) טראַנסקריפּציע פאַקטאָר אין פרי G1, דיספּלייסינג היסטאָנע דעאַסעטילאַסע (HDAC) און בלאַקינג טראַנסקריפּציע פאַרשטיקונג. |
| CPD100905 | אַלוואָסידיב | אַלוואָקידיב איז אַ סינטעטיש נ-מעטהילפּיפּערידיניל טשלאָראָפעניל פלאַוואָנע קאַמפּאַונד. ווי אַ ינכיבאַטער פון סיקלין-אָפענגיק קינאַסעס, אַלוואָקידיב ינדוסיז צעל ציקל אַרעסט דורך פּרעווענטינג פאָספאָרילאַטיאָן פון סיקלין-אָפענגיק קינאַסעס (CDKs) און דורך אַראָפּרעגולירן סיקלין ד 1 און ד 3 אויסדרוק, ריזאַלטינג אין ג 1 צעל ציקל אַרעסט און אַפּאָפּטאָסיס. דער אַגענט איז אויך אַ קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון אַדענאָסינע טריפאָספאַטע טעטיקייט. קוק פֿאַר אַקטיוו קליניש טריאַלס אָדער פֿאַרמאַכט קליניש טריאַלס ניצן דעם אַגענט. |
| CPD100906 | בס-181 | BS-181 איז אַ העכסט סעלעקטיוו CDK ינכיבאַטער פֿאַר CDK7 מיט אַ IC (50) פון 21 nmol / L. טעסטינג פון אנדערע CDKs און נאָך 69 קינאַסאַז געוויזן אַז BS-181 ינכיבאַטאַד בלויז CDK2 אין קאַנסאַנטריישאַנז נידעריקער ווי 1 מיקראָמאָל / ל, מיט CDK2 איז ינכיבאַטאַד 35-פאַרלייגן ווייניקער שטאַרק (IC (50) 880 nmol / L) ווי CDK7. אין MCF-7 סעלז, BS-181 ינכיבאַטיד די פאָספאָרילאַטיאָן פון CDK7 סאַבסטרייץ, פּראָמאָטעד צעל ציקל אַרעסט און אַפּאָפּטאָסיס צו ינכיבאַט די וווּקס פון ראַק צעל שורות, און געוויזן אַנטיטומאָר יפעקץ אין וויוואָו. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, אויך באקאנט ווי P276-00, איז אַ פלאַוואָנע און סיקלין אָפענגיק קינאַסע (CDK) ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. P276-00 סאַלעקטיוולי ביינדז צו און ינכיבאַץ Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B און Cdk9 / cyclin T1, סערינע / טהרעאָנינע קינאַסעס וואָס שפּילן שליסל ראָלעס אין די רעגולירן פון די צעל ציקל און סעליאַלער פּראָוליפעריישאַן. ינאַבישאַן פון די קינאַסעס פירט צו אַרעסט פון צעל ציקל בעשאַס די G1 / S יבערגאַנג, דערמיט לידינג צו אַ ינדאַקשאַן פון אַפּאָפּטאָסיס און ינאַבישאַן פון אָנוווקס צעל פּראָוליפעריישאַן. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 איז אַ העכסט סעלעקטיוו CDK9 ינכיבאַטער (IC50 = 5 nM). (MC180295 האט ברייט אַנטי-ראַק טעטיקייט אין וויטראָ און איז עפעקטיוו אין אין וויוואָו ראַק מאָדעלס. אַדדיטיאָנאַללי, CDK9 ינאַבישאַן סענסיטיזיז צו די ימיון טשעקפּוינט ינכיבאַטער α-PD-1 אין וויוואָו, מאכן עס אַ ויסגעצייכנט ציל פֿאַר עפּיגענעטיק טעראַפּיע פון ראַק. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו CDK9 ינכיבאַטער. LDC000067 ינכיבאַטיד אין וויטראָ טראַנסקריפּציע אין אַ ATP-קאַמפּעטיטיוו און דאָזע-אָפענגיק שטייגער. גענע אויסדרוק פּראָפילינג פון סעלז באהאנדלט מיט LDC000067 דעמאַנסטרייטיד אַ סעלעקטיוו רעדוקציע פון קורץ-געלעבט מרנאַס, אַרייַנגערעכנט וויכטיק רעגיאַלייטערז פון פּראָוליפעריישאַן און אַפּאָפּטאָסיס. אַנאַליסיס פון דע נאָוואָ רנאַ סינטעז סאַגדזשעסטיד אַ ברייט ריינדזשינג positive ראָלע פון CDK9. אויף די מאָלעקולאַר און סעליאַלער מדרגה, LDC000067 ריפּראַדוסט יפעקץ כאַראַקטעריסטיש פון CDK9 ינאַבישאַן אַזאַ ווי ימפּרוווד פּאָוזינג פון רנאַ פּאָלימעראַסע וו אויף גענעס און, רובֿ ימפּאָרטאַנטלי, ינדאַקשאַן פון אַפּאָפּטאָסיס אין ראַק סעלז. LDC000067 ינכיבאַץ P-TEFb-אָפענגיק אין וויטראָ טראַנסקריפּציע. ינדוסיז אַפּאָפּטאָסיס אין וויטראָ און אין וויוואָו אין קאָמבינאַציע מיט BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו CDK8 ינכיבאַטער אַקטיוו אין אַמל סעלז מיט הויך לעוועלס פון סערינע פאָספאָרילאַטיאָן פון STAT1 און STAT5 טראַנסאַקטיוואַטיאָן דאָומיינז. EL120-34A ינכיבאַץ פאָספאָרילאַטיאָן פון STAT1 S727 און STAT5 S726 אין ראַק סעלז אין וויטראָ. קאַנסיסטאַנטלי, רעגולירן פון STATs- און NUP98-HOXA9- אָפענגיק טראַנסקריפּציע איז באמערקט ווי אַ דאָמינאַנט מעקאַניזאַם פון קאַמף אין וויוואָו. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 איז אַ שטאַרק, סעלעקטיוו און אָראַלי ביאָאַוואַילאַבלע CDK8 ינכיבאַטער מיט CDK8 IC50 = 2.6 נם; מענטש פּק פּראָגנאָז: קל ~ 0.14 ל / ה / קג; ט1/2 ~ 2.4ה; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 איז אַ אַטפּ-קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון CDK2 / CDK9 קינאַסאַז אין מויל מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק און טשעמאָפּראָטעקטיוו אַקטיוויטעטן. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 איז אַ קאָוואַלענט CDK12 און CDK13 קאָוואַלענט ינכיבאַטער. סיקלין-אָפענגיק קינאַסעס 12 און 13 (CDK12 און CDK13) שפּילן קריטיש ראָלעס אין די רעגולירן פון דזשין טראַנסקריפּציע. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, אַן אַנאַלאָג פון THZ1, מיט די פּאָטענציעל צו מייַכל טריפּלע-נעגאַטיוו ברוסט ראַק (TNBC), עס איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו CDK7 ינכיבאַטער וואָס מנצח די ינסטאַביליטי פון THZ1 אין וויוואָו. IC50: CDK7 = 13.9 נם; TNBC סעלז = 10 nM |
