| קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 איז אַ שטאַרק KRAS G12C קאָוואַלענט ינכיבאַטער. AMG-510 סאַלעקטיוולי טאַרגאַץ די KRAS p.G12C מיוטאַנט, אָדער אויף די דנאַ, רנאַ אָדער פּראָטעין מדרגה, און פּריווענץ, דורך אַן נאָך נישט ילוסאַדעד שטייגער, אויסדרוק פון און/אָדער אָנוווקס צעל סיגנאַלינג דורך די KRAS p.G12C מוטאַנט. דאָס קען ינכיבאַט וווּקס אין KRAS p.G12C-עקספּרעסינג אָנוווקס סעלז |
| CPD100230 | דזשבדזש-04-125-02 ר-יסאַמער | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | דיאַבזי סטינג אַגאָניסט-1 טריהידראָטשלאָרידע | diABZI STING אַגאָניסט-1 (טריהידראָטשלאָרידע) איז אַ סעלעקטיוו סטימולאַטאָר פון ינטערפעראָן גענעס (STING) רעסעפּטאָר אַגאָניסט, מיט EC50s פון 130, 186 nM פֿאַר מענטש און מויז, ריספּעקטיוולי. |
| CPD101234 | diaBZI STING אַגאָניסט-1 (טאַוטאָמעריסם) | diaBZI STING אַגאָניסט-1 טאַוטאָמעריסם (קאָמפּאָנענט 3) איז אַ סעלעקטיוו סטימולאַטאָר פון ינטערפעראָן גענעס (STING) רעסעפּטאָר אַגאָניסט, מיט EC50s פון 130, 186 nM פֿאַר מענטש און מויז, ריספּעקטיוולי. |
| CPD101233 | דיאַבזי סטינג אַגאָניסט-1 | diABZI STING אַגאָניסט-1 איז אַ סעלעקטיוו סטימולאַטאָר פון ינטערפעראָן גענעס (STING) רעסעפּטאָר אַגאָניסט, מיט EC50s פון 130, 186 nM פֿאַר מענטש און מויז, ריספּעקטיוולי. |
| CPD101232 | STING אַגאָניסט-4 | STING אַגאָניסט-4 איז אַ סטימולאַטאָר פון ינטערפעראָן גענעס (STING) רעסעפּטאָר אַגאָניסט מיט אַ קלאָר ינכיבאַטערי קעסיידערדיק (IC50) פון 20 נם. STING אַגאָניסט-4 איז אַ צוויי סימעטריע-פֿאַרבונדענע אַמידאָבענזימידאַזאָלע (ABZI)-באזירט קאַמפּאַונד צו שאַפֿן לינגקט ABZIs (diABZIs) מיט ענכאַנסט ביינדינג צו STING און סעליאַלער פונקציע. |
| CPD101231 | STING אַגאָניסט-3 | STING אַגאָניסט-3, יקסטראַקטיד פון פּאַטענט WO2017175147A1 (בייַשפּיל 10), איז אַ סעלעקטיוו און ניט-נוקלעאָטידע קליין-מאַלעקיול STING אַגאָניסט מיט אַ פּEC50 און pIC50 פון 7.5 און 9.5, ריספּעקטיוולי. STING אַגאָניסט-3 האט אַ דוראַבאַל אַנטי-טומאָר ווירקונג און אַ ריזיק פּאָטענציעל צו פֿאַרבעסערן באַהאַנדלונג פון ראַק |
| CPD100904 | וואָרוסיקליב | Voruciclib, אויך באקאנט ווי P1446A-05, איז אַ פּראָטעין קינאַסע ינכיבאַטער ספּעציפיש פֿאַר די סיקלין-אָפענגיק קינאַסע 4 (CDK4) מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. CDK4 ינכיבאַטער P1446A-05 ספּאַסיפיקלי ינכיבאַץ CDK4-מעדיאַטעד G1-S פאַסע יבערגאַנג, אַרעסטינג צעל סייקלינג און ינכיבאַטינג ראַק צעל גראָוט. די סערינע / טהרעאָנינע קינאַסע CDK4 איז געפֿונען אין אַ קאָמפּלעקס מיט ד-טיפּ G1 סיקלינס און איז דער ערשטער קינאַסע צו ווערן אַקטיווייטיד אויף מיטאָגעניק סטימיאַליישאַן, ריליסינג סעלז פון אַ שטיל בינע אין די G1 / S וווּקס סייקלינג בינע; CDK-סיקלין קאַמפּלעקסאַז האָבן שוין געוויזן צו פאָספאָרילאַטע די רעטינאָבלאַסטאָמאַ (רב) טראַנסקריפּציע פאַקטאָר אין פרי G1, דיספּלייסינג היסטאָנע דעאַסעטילאַסע (HDAC) און בלאַקינג טראַנסקריפּציע פאַרשטיקונג. |
| CPD100905 | אַלוואָסידיב | אַלוואָקידיב איז אַ סינטעטיש נ-מעטהילפּיפּערידיניל טשלאָראָפעניל פלאַוואָנע קאַמפּאַונד. ווי אַ ינכיבאַטער פון סיקלין-אָפענגיק קינאַסעס, אַלוואָקידיב ינדוסיז צעל ציקל אַרעסט דורך פּרעווענטינג פאָספאָרילאַטיאָן פון סיקלין-אָפענגיק קינאַסעס (CDKs) און דורך אַראָפּרעגולירן סיקלין ד 1 און ד 3 אויסדרוק, ריזאַלטינג אין ג 1 צעל ציקל אַרעסט און אַפּאָפּטאָסיס. דער אַגענט איז אויך אַ קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון אַדענאָסינע טריפאָספאַטע טעטיקייט. קוק פֿאַר אַקטיוו קליניש טריאַלס אָדער פֿאַרמאַכט קליניש טריאַלס ניצן דעם אַגענט. |
| CPD100906 | בס-181 | BS-181 איז אַ העכסט סעלעקטיוו CDK ינכיבאַטער פֿאַר CDK7 מיט אַ IC (50) פון 21 nmol / L. טעסטינג פון אנדערע CDKs און נאָך 69 קינאַסאַז געוויזן אַז BS-181 ינכיבאַטאַד בלויז CDK2 אין קאַנסאַנטריישאַנז נידעריקער ווי 1 מיקראָמאָל / ל, מיט CDK2 איז ינכיבאַטאַד 35-פאַרלייגן ווייניקער שטאַרק (IC (50) 880 nmol / L) ווי CDK7. אין MCF-7 סעלז, BS-181 ינכיבאַטיד די פאָספאָרילאַטיאָן פון CDK7 סאַבסטרייץ, פּראָמאָטעד צעל ציקל אַרעסט און אַפּאָפּטאָסיס צו ינכיבאַט די וווּקס פון ראַק צעל שורות, און געוויזן אַנטיטומאָר יפעקץ אין וויוואָו. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, אויך באקאנט ווי P276-00, איז אַ פלאַוואָנע און סיקלין אָפענגיק קינאַסע (CDK) ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. P276-00 סאַלעקטיוולי ביינדז צו און ינכיבאַץ Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B און Cdk9 / cyclin T1, סערינע / טהרעאָנינע קינאַסעס וואָס שפּילן שליסל ראָלעס אין די רעגולירן פון די צעל ציקל און סעליאַלער פּראָוליפעריישאַן. ינאַבישאַן פון די קינאַסעס פירט צו אַרעסט פון צעל ציקל בעשאַס די G1 / S יבערגאַנג, דערמיט לידינג צו אַ ינדאַקשאַן פון אַפּאָפּטאָסיס און ינאַבישאַן פון אָנוווקס צעל פּראָוליפעריישאַן. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 איז אַ העכסט סעלעקטיוו CDK9 ינכיבאַטער (IC50 = 5 nM). (MC180295 האט ברייט אַנטי-ראַק טעטיקייט אין וויטראָ און איז עפעקטיוו אין אין וויוואָו ראַק מאָדעלס. אַדדיטיאָנאַללי, CDK9 ינאַבישאַן סענסיטיזיז צו די ימיון טשעקפּוינט ינכיבאַטער α-PD-1 אין וויוואָו, מאכן עס אַ ויסגעצייכנט ציל פֿאַר עפּיגענעטיק טעראַפּיע פון ראַק. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו CDK9 ינכיבאַטער. LDC000067 ינכיבאַטיד אין וויטראָ טראַנסקריפּציע אין אַ ATP-קאַמפּעטיטיוו און דאָזע-אָפענגיק שטייגער. גענע אויסדרוק פּראָפילינג פון סעלז באהאנדלט מיט LDC000067 דעמאַנסטרייטיד אַ סעלעקטיוו רעדוקציע פון קורץ-געלעבט מרנאַס, אַרייַנגערעכנט וויכטיק רעגיאַלייטערז פון פּראָוליפעריישאַן און אַפּאָפּטאָסיס. אַנאַליסיס פון דע נאָוואָ רנאַ סינטעז סאַגדזשעסטיד אַ ברייט ריינדזשינג positive ראָלע פון CDK9. אויף די מאָלעקולאַר און סעליאַלער מדרגה, LDC000067 ריפּראַדוסט יפעקץ כאַראַקטעריסטיש פון CDK9 ינאַבישאַן אַזאַ ווי ימפּרוווד פּאָוזינג פון רנאַ פּאָלימעראַסע וו אויף גענעס און, רובֿ ימפּאָרטאַנטלי, ינדאַקשאַן פון אַפּאָפּטאָסיס אין ראַק סעלז. LDC000067 ינכיבאַץ P-TEFb-אָפענגיק אין וויטראָ טראַנסקריפּציע. ינדוסיז אַפּאָפּטאָסיס אין וויטראָ און אין וויוואָו אין קאָמבינאַציע מיט BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו CDK8 ינכיבאַטער אַקטיוו אין אַמל סעלז מיט הויך לעוועלס פון סערינע פאָספאָרילאַטיאָן פון STAT1 און STAT5 טראַנסאַקטיוואַטיאָן דאָומיינז. EL120-34A ינכיבאַץ פאָספאָרילאַטיאָן פון STAT1 S727 און STAT5 S726 אין ראַק סעלז אין וויטראָ. קאַנסיסטאַנטלי, רעגולירן פון STATs- און NUP98-HOXA9- אָפענגיק טראַנסקריפּציע איז באמערקט ווי אַ דאָמינאַנט מעקאַניזאַם פון קאַמף אין וויוואָו. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 איז אַ שטאַרק און מערטק-ספּעציפיש ינכיבאַטער וואָס יגזיבאַץ סאַב-מיקראָמאָלאַר ינכיבאַטערי טעטיקייט אין די צעל-באזירט עליסאַ. אין אַדישאַן, אַ X-Ray סטרוקטור פון MerTK פּראָטעין אין קאָמפּלעקס מיט 11 איז געווען ריזאַלווד צו ווייַזן אַז די מאַקראָסיקלעס בינדן אין די MerTK ATP קעשענע. UNC2541 געוויזן IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 אַקסל = 120 נם; IC50 TYRO3 = 220 נם; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 איז אַ ראָמאַן פּאַנ-טאַם ינכיבאַטער, בלאַקינג די צובינד צווישן טאַם יג1 עקטאָדאַמאַין און גאַז6 לג פעלד, פּאַטענטלי ינכיבאַטינג אַקסל רעפּאָרטער צעל שורות און געבוירן טאַם ראַסעפּטערז ראַק צעל שורות. |
| CPD100744 | ר916562 | |
| CPD100743 | נינגעטיניב-טאָסילאַט | CT-053, אויך באקאנט ווי DE-120, איז אַ VEGF און PDGF ינכיבאַטער פּאַטענטשאַלי פֿאַר די באַהאַנדלונג פון נאַס עלטער-פֿאַרבונדענע מאַקולאַר דידזשענעריישאַן. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַקסל ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטיקאַנסער טעטיקייט. SGI-7079 יפעקטיוולי ינכיבאַטיד Axl אַקטאַוויישאַן אין דעם בייַזייַן פון עקסאָגענאָוס Gas6 ליגאַנד. SGI-7079 ינכיבאַטיד אָנוווקס גראָוט אין אַ דאָזע אָפענגיק שטייגער. Axl איז אַ פּאָטענציעל טעראַפּיוטיק ציל פֿאַר אָוווערקאַמינג EGFR ינכיבאַטער קעגנשטעל. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 איז אַ סינטעטיש פלאַוואָנע וואָס ינכיבאַץ סומוילאַטיאָן. 2-D08 געוויזן אַנטי-אַגגרעגאַטאָרי און נעוראָפּראָטעקטיוו ווירקונג |
| CPD100740 | דובערמאַטיניב | דובערמאַטיניב, אויך באקאנט ווי טפּ-0903, איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַקסל ינכיבאַטער. TP-0903 ינדוסיז מאַסיוו אַפּאָפּטאָסיס אין CLL ב סעלז מיט LD50 וואַלועס פון נאַנאָמאָלער ריינדזשאַז. קאָמבינאַציע פון TP-0903 מיט BTK ינכיבאַטערז ינקריסיז CLL ב-צעל אַפּאָפּטאָסיס אַקסל אָוווערעקספּרעססיאָן איז אַ ריאַקערינג טעמע באמערקט אין קייפל אָנוווקס טייפּס וואָס האָבן קונה קעגנשטעל צו פאַרשידן אגענטן. באַהאַנדלונג פון ראַק סעלז מיט TP-0903 ריווערסאַז די מעסענטשימאַל פענאָטיפּע אין קייפל מאָדעלס און סענסיטיזיז ראַק סעלז צו באַהאַנדלונג מיט אנדערע טאַרגעטעד אגענטן. אַדמיניסטראַציע פון TP-0903 אָדער ווי אַ איין אַגענט אָדער אין קאָמבינאַציע מיט BTK ינכיבאַטערז קען זיין עפעקטיוו אין טרעאַטינג פּאַטיענץ מיט CLL. |
| CPD100739 | נפּס-1034 | NPS-1034 איז אַ ראָמאַן מעט ינכיבאַטער, וואָס ינכיבאַץ די אַקטיווייטיד מעט רעסעפּטאָר און זייַן קאַנסטאַטוטיוולי אַקטיוו מיוטאַנץ. NPS-1034, ינכיבאַץ פאַרשידן קאַנסטאַטוטיוולי אַקטיוו מוטאַנט פארמען פון MET און HGF-אַקטיווייטיד ווילד-טיפּ MET. NPS-1034 ינכיבאַטיד די פּראָוליפעריישאַן פון סעלז יקספּרעסינג אַקטיווייטיד מעט און פּראָמאָטעד די ראַגרעשאַן פון טומאָרס געשאפן פֿון אַזאַ סעלז אין אַ מויז קסענאָגראַפט מאָדעל דורך אַנטי-אַנגיאָגעניק און פּראָ-אַפּאָפּטאָטיק אַקשאַנז. NPS-1034 אויך ינכיבאַטיד HGF-סטימיאַלייטיד אַקטאַוויישאַן פון MET סיגנאַלינג אין דעם בייַזייַן אָדער אַוועק פון סערום. נאָוטאַבלי, NPS-1034 ינכיבאַטיד דריי מעט וועריאַנץ וואָס זענען קעגנשטעליק צו די MET ינכיבאַטערז SU11274, NVP-BVU972 און PHA665752. |
| CPD100738 | גלעסאַטיניב | גלעסאַטיניב, אויך באקאנט ווי MGCD-265, איז אַ מאַלטיטאַרגעטעד טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער מיט קליין-מאַלאַקיולז אין מויל ביאָאַוואַילאַבלע מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. MGCD265 ביינדז צו און ינכיבאַץ די פאָספאָרילאַטיאָן פון עטלעכע רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסעס (RTKs), אַרייַנגערעכנט די C-Met רעסעפּטאָר (העפּאַטאָסיטע גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר); די Tek / Tie-2 רעסעפּטאָר; וואַסקיאַלער ענדאָושעליאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר (VEGFR) טייפּס 1, 2 און 3; און די מאַקראָפאַגע-סטימיאַלייטינג 1 רעסעפּטאָר (MST1R אָדער RON). |
