| קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 איז אַ שטאַרק און מערטק-ספּעציפיש ינכיבאַטער וואָס יגזיבאַץ סאַב-מיקראָמאָלאַר ינכיבאַטערי טעטיקייט אין די צעל-באזירט עליסאַ. אין אַדישאַן, אַ X-Ray סטרוקטור פון MerTK פּראָטעין אין קאָמפּלעקס מיט 11 איז געווען ריזאַלווד צו ווייַזן אַז די מאַקראָסיקלעס בינדן אין די MerTK ATP קעשענע. UNC2541 געוויזן IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 אַקסל = 120 נם; IC50 TYRO3 = 220 נם; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 איז אַ ראָמאַן פּאַנ-טאַם ינכיבאַטער, בלאַקינג די צובינד צווישן טאַם יג1 עקטאָדאַמאַין און גאַז6 לג פעלד, פּאַטענטלי ינכיבאַטינג אַקסל רעפּאָרטער צעל שורות און געבוירן טאַם ראַסעפּטערז ראַק צעל שורות. |
| CPD100744 | ר916562 | |
| CPD100743 | נינגעטיניב-טאָסילאַט | CT-053, אויך באקאנט ווי DE-120, איז אַ VEGF און PDGF ינכיבאַטער פּאַטענטשאַלי פֿאַר די באַהאַנדלונג פון נאַס עלטער-פֿאַרבונדענע מאַקולאַר דידזשענעריישאַן. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַקסל ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטיקאַנסער טעטיקייט. SGI-7079 יפעקטיוולי ינכיבאַטיד Axl אַקטאַוויישאַן אין דעם בייַזייַן פון עקסאָגענאָוס Gas6 ליגאַנד. SGI-7079 ינכיבאַטיד אָנוווקס גראָוט אין אַ דאָזע אָפענגיק שטייגער. Axl איז אַ פּאָטענציעל טעראַפּיוטיק ציל פֿאַר אָוווערקאַמינג EGFR ינכיבאַטער קעגנשטעל. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 איז אַ סינטעטיש פלאַוואָנע וואָס ינכיבאַץ סומוילאַטיאָן. 2-D08 געוויזן אַנטי-אַגגרעגאַטאָרי און נעוראָפּראָטעקטיוו ווירקונג |
| CPD100740 | דובערמאַטיניב | דובערמאַטיניב, אויך באקאנט ווי טפּ-0903, איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַקסל ינכיבאַטער. TP-0903 ינדוסיז מאַסיוו אַפּאָפּטאָסיס אין CLL ב סעלז מיט LD50 וואַלועס פון נאַנאָמאָלער ריינדזשאַז. קאָמבינאַציע פון TP-0903 מיט BTK ינכיבאַטערז ינקריסיז CLL ב-צעל אַפּאָפּטאָסיס אַקסל אָוווערעקספּרעססיאָן איז אַ ריאַקערינג טעמע באמערקט אין קייפל אָנוווקס טייפּס וואָס האָבן קונה קעגנשטעל צו פאַרשידן אגענטן. באַהאַנדלונג פון ראַק סעלז מיט TP-0903 ריווערסאַז די מעסענטשימאַל פענאָטיפּע אין קייפל מאָדעלס און סענסיטיזיז ראַק סעלז צו באַהאַנדלונג מיט אנדערע טאַרגעטעד אגענטן. אַדמיניסטראַציע פון TP-0903 אָדער ווי אַ איין אַגענט אָדער אין קאָמבינאַציע מיט BTK ינכיבאַטערז קען זיין עפעקטיוו אין טרעאַטינג פּאַטיענץ מיט CLL. |
| CPD100739 | נפּס-1034 | NPS-1034 איז אַ ראָמאַן מעט ינכיבאַטער, וואָס ינכיבאַץ די אַקטיווייטיד מעט רעסעפּטאָר און זייַן קאַנסטאַטוטיוולי אַקטיוו מיוטאַנץ. NPS-1034, ינכיבאַץ פאַרשידן קאַנסטאַטוטיוולי אַקטיוו מוטאַנט פארמען פון MET און HGF-אַקטיווייטיד ווילד-טיפּ MET. NPS-1034 ינכיבאַטיד די פּראָוליפעריישאַן פון סעלז יקספּרעסינג אַקטיווייטיד מעט און פּראָמאָטעד די ראַגרעשאַן פון טומאָרס געשאפן פֿון אַזאַ סעלז אין אַ מויז קסענאָגראַפט מאָדעל דורך אַנטי-אַנגיאָגעניק און פּראָ-אַפּאָפּטאָטיק אַקשאַנז. NPS-1034 אויך ינכיבאַטיד HGF-סטימיאַלייטיד אַקטאַוויישאַן פון MET סיגנאַלינג אין דעם בייַזייַן אָדער אַוועק פון סערום. נאָוטאַבלי, NPS-1034 ינכיבאַטיד דריי מעט וועריאַנץ וואָס זענען קעגנשטעליק צו די MET ינכיבאַטערז SU11274, NVP-BVU972 און PHA665752. |
| CPD100738 | גלעסאַטיניב | גלעסאַטיניב, אויך באקאנט ווי MGCD-265, איז אַ מאַלטיטאַרגעטעד טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער מיט קליין-מאַלאַקיולז אין מויל ביאָאַוואַילאַבלע מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. MGCD265 ביינדז צו און ינכיבאַץ די פאָספאָרילאַטיאָן פון עטלעכע רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסעס (RTKs), אַרייַנגערעכנט די C-Met רעסעפּטאָר (העפּאַטאָסיטע גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר); די Tek / Tie-2 רעסעפּטאָר; וואַסקיאַלער ענדאָושעליאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר (VEGFR) טייפּס 1, 2 און 3; און די מאַקראָפאַגע-סטימיאַלייטינג 1 רעסעפּטאָר (MST1R אָדער RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, אויך באקאנט ווי RXDX-106, איז אַ שטאַרק, סעלעקטיוו און אָראַל בנימצא ינכיבאַטער פון AXL און C-Met מיט IC50 וואַלועס פון 7 nM און 12 nM, ריספּעקטיוולי פֿאַר נוצן אין ברוסט, ניט-קליין צעל לונג (NSCLC) און פּאַנקרעאַטיק קאַנסערץ. |
| CPD1725 | בעמסענטיניב | BGB-324, אויך באקאנט ווי R428 אָדער Bemcentinib, איז אַ סעלעקטיוו קליין מאַלאַקיול ינכיבאַטער פון אַקסל קינאַסע, וואָס געוויזן אַקטיוויטעט צו בלאַקס אָנוווקס פאַרשפּרייטן און פאַרלענגערן ניצל אין מאָדעלס פון מעטאַסטאַטיק ברוסט ראַק. די רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע אַקסל קען שפּילן אַ וויכטיק ראָלע אין ראַק פּראַגרעשאַן, ינוואַזיע, מעטאַסטאַסיס, מעדיצין קעגנשטעל און פּאַציענט מאָרטאַליטי. R428 ינכיבאַץ Axl מיט נידעריק נאַנאָמאָלער טעטיקייט און אפגעשטעלט אַקסל-אָפענגיק געשעענישן, אַרייַנגערעכנט אַקט פאָספאָרילאַטיאָן, ברוסט ראַק צעל ינוואַזיע און פּראָ-ינפלאַמאַטאָרי סיטאָקינע פּראָדוקציע. |
| CPD3545 | גילטעריטיניב | גילטעריטיניב, אויך באקאנט ווי ASP2215, איז אַ שטאַרק FLT3 / AXL ינכיבאַטער, וואָס געוויזן שטאַרק אַנטילעוקעמיק טעטיקייט קעגן אַמל מיט אָדער אָדער ביידע FLT3-ITD און FLT3-D835 מיוטיישאַנז. אין ינוויטראָ, צווישן די 78 טיראָסינע קינאַסעס טעסטעד, ASP2215 ינכיבאַטיד FLT3, LTK, ALK און AXL קינאַסאַז מיט איבער 50% ביי 1 נם מיט אַ IC50 ווערט פון 0.29 nM פֿאַר FLT3, בעערעך 800-פאַרלייגן מער שטאַרק ווי פֿאַר C-KIT, די ינאַבישאַן פון וואָס איז לינגקט צו אַ פּאָטענציעל ריזיקירן פון מיעלאָסופּפּרעססיאָן. ASP2215 ינכיבאַטיד די וווּקס פון MV4-11 סעלז, וואָס פּאָרט FLT3-ITD, מיט אַ IC50 ווערט פון 0.92 nM, באגלייט מיט ינאַבישאַן פון pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK און pS6. ASP2215 דיקריסט אָנוווקס מאַסע אין ביין מאַרך און פּראַלאָנגד די ניצל פון מיסע ינטראַווינאַסלי טראַנספּלאַנטיד מיט MV4-11 סעלז. ASP2215 קען האָבן פּאָטענציעל נוצן אין באַהאַנדלונג פון אַמל. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 איז אַ שטאַרק מער קינאַסע ינכיבאַטער. UNC2281 ינכיבאַץ פעסט-שטאַט מער קינאַסע פאָספאָרילאַטיאָן מיט אַן IC50 ווערט פון 22 נם. באַהאַנדלונג מיט UNC2281 איז אויך גענוג צו פאַרשפּאַרן EGF-מעדיאַטעד סטימיאַליישאַן פון אַ טשימעריק רעסעפּטאָר מיט די ינטראַסעללולאַר פעלד פון מער פיוזד צו די עקסטראַסעללולאַר פעלד פון EGFR. אין אַדישאַן, UNC2881 ינכיבאַץ פּאַטענטשאַלי קאַלאַגאַן-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן, סאַגדזשעסטינג אַז דעם קלאַס פון ינכיבאַטערז קען זיין נוצן פֿאַר פאַרהיטונג און / אָדער באַהאַנדלונג פון פּאַטאַלאַדזשיקאַל טראַמבאָוסאַס. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו מער קינאַסע ינכיבאַטער. ווען געווענדט צו לעבן סעלז, UNC2250 ינכיבאַטיד פעסט-שטאַט פאַספעראַליישאַן פון ענדאָגענאָוס מער מיט אַן IC50 פון 9.8 nM און אפגעשטעלט ליגאַנד-סטימיאַלייטיד אַקטאַוויישאַן פון אַ טשימעריק EGFR-Mer פּראָטעין. באַהאַנדלונג מיט UNC2250 אויך ריזאַלטיד אין דיקריסט קאַלאַני-פאָרמינג פּאָטענציעל אין ראַבדאָיד און NSCLC אָנוווקס סעלז, דערמיט דעמאַנסטרייטינג פאַנגקשאַנאַל אַנטיטומאָר טעטיקייט. די רעזולטאַטן צושטעלן אַ סייכל פֿאַר ווייַטער ויספאָרשונג פון UNC2250 פֿאַר טעראַפּיוטיק אַפּלאַקיישאַן אין פּאַטיענץ מיט ראַק. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו טאַם קינאַסע ינכיבאַטער. LDC1267 דיספּלייז נידעריקער טעטיקייט קעגן Met, Aurora B, Lck, Src און CDK8. LDC1267 האט באטייטיק רידוסט מאָרין ראַק און מעלאַנאָומאַ מעטאַסטאַסאַז אָפענגיק אויף NK סעלז. די טאַם טיראָסינע קינאַסע ראַסעפּטערז Tyro3, Axl און Mer (אויך באקאנט ווי Mertk) זענען יידענאַפייד ווי וביקוויטילאַטיאָן סאַבסטרייץ פֿאַר Cbl-b. באַהאַנדלונג פון ווילד-טיפּ NK סעלז מיט אַ ניי דעוועלאָפּעד קליין מאַלאַקיול TAM קינאַסע ינכיבאַטער קאַנפערד טעראַפּיוטיק פּאָטענציעל, יפישאַנטלי ענכאַנסינג אַנטי-מעטאַסטאַטיק NK צעל טעטיקייט אין וויוואָו. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, אויך באקאנט ווי BMS-817378 און ASLAN-002, אַ מעט טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער, איז אַ ינכיבאַטער פון מעט טיראָסינע קינאַסע מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. MET טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער BMS-777607 ביינדז צו C-Met פּראָטעין, אָדער העפּאַטאָסיטע גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר (HGFR), פּרעווענטינג ביינדינג פון העפּאַטאָסיטע גראָוט פאַקטאָר (HGF) און דיסראַפּטינג די MET סיגנאַלינג פּאַטוויי; דער אַגענט קען פאַרשאַפן צעל טויט אין אָנוווקס סעלז יקספּרעסינג C-Met. c-Met, אַ רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע אָוווערעקספּרעססעד אָדער מיוטייטיד אין פילע אָנוווקס צעל טייפּס, פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין אָנוווקס צעל פּראָוליפעריישאַן, ניצל, ינוואַזיע און מעטאַסטאַסיס, און אין אָנוווקס אַנגיאָגענעסיס. |
| CPD100730 | קאַבאָזאַנטיניב | קאַבאָזאַנטיניב, אויך באקאנט ווי XL-184 אָדער BMS-907351, איז אַ אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע, קליין מאַלאַקיול רעסעפּטאָר טיראָסינע קינאַסע (רטק) ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. קאַבאָזאַנטיניב שטארק ביינדז צו און ינכיבאַץ עטלעכע טיראָסינע רעסעפּטאָר קינאַסאַז. ספּאַסיפיקלי, קאַבאָזאַנטיניב סימז צו האָבן אַ שטאַרק קירבות פֿאַר די העפּאַטאָסיטע גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר (מעט) און וואַסקיאַלער ענדאָושעליאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר 2 (VEGFR2), וואָס קען פירן צו ינאַבישאַן פון אָנוווקס גראָוט און אַנגיאָגענעסיס, און אָנוווקס ראַגרעשאַן. קאַבאָזאַנטיניב איז באוויליקט דורך די יו. עס. פדאַ אין נאוועמבער 2012 פֿאַר די באַהאַנדלונג פון מעדולאַרי טיירויד ראַק. |
