| קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 איז אַ סינטעטיש PPARδ-ספּעציפיש אַגאָניסט וואָס דיספּלייז הויך קירבות פֿאַר PPARδ (Ki = 1.1 nM) מיט> 1000 פאַרלייגן סעלעקטיוויטי איבער PPARα און PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, אויך באקאנט ווי GFT-505, איז אַ צווייענדיק PPARα / δ אַגאָניסט. Elafibranoris איז איצט געלערנט פֿאַר די באַהאַנדלונג פון קאַרדיאָומאַטאַבאַליק חולאתן אַרייַנגערעכנט צוקערקרענק, ינסאַלאַן קעגנשטעל, דיסליפּידעמיאַ און ניט-אַלקאָהאָליקער פאַטי לעבער קרענק (NAFLD). |
| CPD100565 | באַוואַטשינאַ | באַוואַטשינאַ איז אַ ראָמאַן נאַטירלעך פּאַן-פּפּאַר אַגאָניסט פון די פרוכט פון די טראדיציאנעלן כינעזיש גלוקאָוס-לאָוערינג קרייַטעכץ מאַלייַטעאַ סקורפפּעאַ. עס ווייזט שטארקער אַקטיוויטעטן מיט PPAR-γ ווי מיט PPAR-α און PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l און 8.07 μmol/l אין 293T סעלז, ריספּעקטיוולי). |
| CPD100564 | טראָגליטאַזאָנע | טראָגליטאַזאָנע, אויך באקאנט ווי CI991, איז אַ שטאַרק פּפּאַר אַגאָניסט. טראָגליטאַזאָנע איז אַן אַנטידיאַבעטיק און אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי מעדיצין, און אַ מיטגליד פון דער מעדיצין קלאַס פון די טהיאַזאָלידינדיאָנעס. עס איז פּריסקרייבד פֿאַר פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אין יאַפּאַן טראָגליטאַזאָנע, ווי די אנדערע טהיאַזאָלידינדיאָנעס (פּיאָגליטאַזאָנע און ראָסיגליטאַזאָנע), אַרבעט דורך אַקטאַווייטינג פּעראָקסיסאָמע פּראָוליפעראַטאָר-אַקטיווייטיד ראַסעפּטערז (פּפּאַרס). טראָגליטאַזאָנע איז אַ ליגאַנד צו ביידע PPARα און - מער שטארק - PPARγ |
| CPD100563 | גלאַברידין | גלאַברידין, איינער פון די אַקטיוו פיטאָטשעמיקאַלז אין ליקעריש עקסטראַקט, ביינדז צו און אַקטאַווייץ די ליגאַנד ביינדינג פעלד פון PPARγ, ווי געזונט ווי די רעסעפּטאָר אין פול לענג. עס איז אויך אַ גאַבאַאַ רעסעפּטאָר positive מאָדולאַטאָר פּראַמאָוטינג פאַטי זויער אַקסאַדיישאַן און ימפּרוווינג לערנען און זכּרון. |
| CPD100561 | פּסעודאָגינסענאָסידע-פ11 | פּסעודאָגינסענאָסידע פ11, אַ נאַטירלעך פּראָדוקט געפֿונען אין אמעריקאנער דזשינסענג אָבער נישט אין אַסיאַן דזשינסענג, איז אַ ראָמאַן פּאַרטיייש פּפּאַרγ אַגאָניסט. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate איז אַן אַגאָניסט פון פּעראָקסיסאָמע פּראָליפעראַטאָר אַקטיווייטיד אַלף רעסעפּטאָר (PPARalpha) מיט אַנטיליפּידעמיק טעטיקייט. Bezafibrate איז אַ פיבראַטע מעדיצין געניצט פֿאַר די באַהאַנדלונג פון כייפּערליפּידעמיאַ. Bezafibrate דיקריסאַז טריגליסעריד לעוועלס, ינקריסאַז הויך געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין קאַלעסטעראַל לעוועלס און דיקריסאַז גאַנץ און נידעריק געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין קאַלעסטעראַל לעוועלס. עס איז קאַמאַנלי מאַרקאַטאַד ווי Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, אויך באקאנט ווי GW610742 און GW0742X איז אַ PPARδ/β אַגאָניסט. GW0742 ינדוסיז פרי נעוראָנאַל מאַטוראַטיאָן פון קאָרטיקאַל פּאָסט-מיטאָטיק נוראַנז. GW0742 פּריווענץ כייפּערטענשאַן, וואַסקיאַלער ינפלאַמאַטאָרי און אָקסידאַטיווע סטאַטוס, און ענדאָושעליאַל דיספאַנגקשאַן אין דיעטע-ינדוסט אַביסאַטי. GW0742 האט דירעקט פּראַטעקטיוו יפעקץ אויף רעכט האַרץ כייפּערטראָפי. GW0742 קען פאַרבעסערן ליפּיד מאַטאַבאַליזאַם אין האַרץ ביידע אין וויוואָו און אין וויטראָ. |
| CPD100558 | פּיאָגליטאַזאָנע | פּיאָגליטאַזאָנע הידראָטשלאָרידע איז אַ טהיאַזאָלידינדיאָנע קאַמפּאַונד דיסקרייבד צו פּראָדוצירן אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי און אַנטיאַרטעריאָסקלעראָטיק יפעקץ. פּיאָגליטאַזאָנע איז דעמאַנסטרייטיד צו פאַרמייַדן ל-נאַמען-ינדוסט קאָראַנערי אָנצינדונג און אַרטיריאָסקלעראָוסיס און צו פאַרשטיקן אַ געוואקסן TNF-α מרנאַ געשאפן דורך אַספּירין-ינדוסט גאַסטריק מיוקאָוסאַל שאָדן. פּיאָגליטאַזאָנע הידראָטשלאָרידע איז אַ אַקטיוואַטאָר פון PPAR γ |
| CPD100557 | ראָסיגליטאַזאָנע | ראָסיגליטאַזאָנע איז אַן אַנטידיאַבעטיק מעדיצין אין די טהיאַזאָלידינדיאָנע קלאַס פון דרוגס. עס אַרבעט ווי אַן ינסאַלאַן סענסיטיזער, דורך ביינדינג צו די PPAR ראַסעפּטערז אין פעט סעלז און מאַכן די סעלז מער אָפּרופיק צו ינסאַלאַן. ראָסיגליטאַזאָנע איז אַ מיטגליד פון די טהיאַזאָלידינדיאָנע קלאַס פון דרוגס. טהיאַזאָלידינדיאָנעס אַקט ווי ינסאַלאַן סענסיטיזערז. זיי רעדוצירן די קאַנסאַנטריישאַנז פון גלוקאָוס, פאַטי זויער און ינסאַלאַן אין די בלוט. זיי אַרבעטן דורך ביינדינג צו די פּעראָקסיסאָמע פּראָליפעראַטאָר-אַקטיווייטיד ראַסעפּטערז (פּפּאַרס). פּפּאַרס זענען טראַנסקריפּציע סיבות וואָס וווינען אין די קערן און ווערן אַקטיווייטיד דורך ליגאַנדז אַזאַ ווי טהיאַזאָלידינדיאָנעס. טהיאַזאָלידינדיאָנעס אַרייַן די צעל, בינדן צו די יאָדער ראַסעפּטערז און טוישן די אויסדרוק פון גענעס. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 איז אַ סעלעקטיוו PPARδ אַנטאַגאָניסט. GSK0660 דיפערענטשאַלי רעגיאַלייטאַד 273 טראַנסקריפּץ אין TNFα-באהאנדלט סעלז קאַמפּערד מיט TNFα אַליין. א פּאַטוויי אַנאַליסיס אנטפלעקט די ענריטשמענט פון סיטאָקינע-סיטאָקינע רעסעפּטאָר סיגנאַלינג. אין באַזונדער, GSK0660 בלאַקס די TNFα-ינדוסט ופּרעגולאַטיאָן פון CCL8, אַ טשעמאָקינע ינוואַלווד אין לעוקאָסיטע ראַקרוטמאַנט. GSK0660 בלאַקס די ווירקונג פון TNFα אויף די אויסדרוקן פון סיטאָקינעס ינוואַלווד אין לעוקאָסיטע ראַקרוטמאַנט, אַרייַנגערעכנט CCL8, CCL17 און CXCL10, און עס קען דעריבער פאַרשפּאַרן TNFα-ינדוסט רעטינאַל לעוקאָסטאַסיס. |
| CPD100555 | אָראָקסין-א | אָראָקסין א, אַן אַקטיוו קאָמפּאָנענט אפגעזונדערט פון די קרייַטעכץ Oroxylum indicum (L.) Kurz, אַקטאַווייץ PPARγ און ינכיבאַץ α-גלוקאָוסידאַסע, יגזערטינג אַנטיאַקסאַדאַנט טעטיקייט. |
| CPD100546 | אַז-6102 | AZ6102 איז אַ שטאַרק TNKS1/2 ינכיבאַטער וואָס האט 100-פאַרלייגן סעלעקטיוויטי קעגן אנדערע פּאַרפּ משפּחה ענזימעס און ווייַזן 5 nM Wnt פּאַטוויי ינאַבישאַן אין DLD-1 סעלז. AZ6102 קענען זיין פאָרמיאַלייטאַד געזונט אין אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ינטראַווינאַס לייזונג ביי 20 מג / מל, האט דעמאַנסטרייטיד גוט פאַרמאַקאָקינעטיקס אין פּרעקליניקאַל מינים, און ווייַזן נידעריק קאַקאָ 2 עפלאַקס צו ויסמיידן מעגלעך אָנוווקס קעגנשטעל מעקאַניזאַמז. די קאַנאָניקאַל Wnt פּאַטוויי פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין עמבריאָניק אַנטוויקלונג, כאָומאָסטאַסיס פון דערוואַקסן געוועבן און ראַק. גערמלינע מיוטיישאַנז פון עטלעכע Wnt פּאַטוויי קאַמפּאָונאַנץ, אַזאַ ווי Axin, APC און ?-קאַטענין, קענען פירן צו אָנקאָגענעסיס. ינאַבישאַן פון די פּאַלי (אַדפּ-ריבאָסע) פּאָלימעראַסע (PARP) קאַטאַליטיק פעלד פון די טאַנקיראַסעס (TNKS1 און TNKS2) איז באַוווסט צו ינכיבאַט די Wnt פּאַטוויי דורך געוואקסן סטייבאַלאַזיישאַן פון אַקסין. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, אויך באקאנט ווי MK-0767 און MK-767, איז אַ PPAR אַגאָניסט פּאַטענטשאַלי פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק און דיסליפּידעמיאַ. ווען אַדמינאַסטערד צו אָב / אָב מיסע, KRP-297 (0.3 צו 10 מג / קג) דיקריסט פּלאַזמע גלוקאָוס און ינסאַלאַן לעוועלס און ימפּרוווד די ימפּערד ינסאַלאַן-סטימיאַלייטיד 2DG אַפּטייק אין סאָלעוס מוסקל אין אַ דאָזע-אָפענגיק שטייגער. KRP-297 באַהאַנדלונג איז נוציק צו פאַרמייַדן די אַנטוויקלונג פון צוקערקרענק סינדראָומז אין אַדישאַן צו פֿאַרבעסערן די ימפּערד גלוקאָוס אַריבערפירן אין סקעלעטאַל מוסקל. |
| CPD100543 | ינאָליטאַזאָנע | ינאָליטאַזאָנע, אויך באקאנט ווי Efatutazone, CS-7017 און RS5444, איז אַ אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע PAPR-gamma ינכיבאַטער מיט פּאָטענציעל אַנטינעאָפּלאַסטיק טעטיקייט. ינאָליטאַזאָנע ביינדז צו און אַקטאַווייץ פּעראָקסיסאָמע פּראָוליפעריישאַן-אַקטיווייטיד רעסעפּטאָר גאַמאַ (PPAR-gamma), וואָס קען פירן צו ינדאַקשאַן פון אָנוווקס צעל דיפערענשייישאַן און אַפּאָפּטאָסיס, ווי געזונט ווי אַ רעדוקציע אין אָנוווקס צעל פּראָוליפעריישאַן. PPAR-gamma איז אַ יאָדער האָרמאָנע רעסעפּטאָר און ליגאַנד-אַקטיווייטיד טראַנסקריפּציע פאַקטאָר קאַנטראָולינג דזשין אויסדרוק ינוואַלווד אין אַזאַ סעליאַלער פּראַסעסאַז ווי דיפערענשייישאַן, אַפּאָפּטאָסיס, צעל-ציקל קאָנטראָל, קאַרסינאַדזשאַנז און אָנצינדונג. קוק פֿאַר אַקטיוו קליניש טריאַלס אָדער פֿאַרמאַכט קליניש טריאַלס ניצן דעם אַגענט. (NCI טהעסאַורוס) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 איז אַ PPAR α אַנטאַגאָניסט (IC50 = 0.24 μ ם). GW6471 ימפּרוווז די ביינדינג קירבות פון די PPAR α ליגאַנד-ביינדינג פעלד צו די קאָ-רעפּרעססאָר פּראָטעינס SMRT און NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | לאַניפיבראַנאָר, אויך באקאנט ווי יוואַ-337, איז אַ פּעראָקסיסאָמע פּראָוליפעראַטאָר אַקטיווייטיד ראַסעפּטערז (פּפּאַר) אַגאָניסט. |
