ٹروپیفیکسر

کیمیائی نام:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid

مسکراہٹ کا کوڈ:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

انچی کوڈ:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14، 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

انچی کلید:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

Tropifexor (مرکب 1) 0.2 nM کے EC50 کے ساتھ FXR کا ایک ناول اور انتہائی طاقتور ایگونسٹ ہے۔ BSEP اور SHP دونوں جینوں کی مضبوط شمولیت کا مشاہدہ بنیادی خلیوں میں Tropifexor کے ذریعے ارتکاز پر منحصر انداز میں کیا جاتا ہے۔ بی ایس ای پی انڈکشن اوپر وہیکل (DMSO) کنٹرول 1 nM سے کم ارتکاز پر دیکھا جاتا ہے، جبکہ SHP کی مضبوط انڈکشن (گاڑی سے 15 گنا اوپر) 10 nM پر اور SHP کی معمولی شمولیت 1 nM (3 گنا) پر دیکھی جاتی ہے۔ ]

ہدف: FXR