پی پی اے آر

بلی #	پروڈکٹ کا نام	تفصیل
CPD100567	GW501516	GW501516 ایک مصنوعی PPARδ-مخصوص ایگونسٹ ہے جو PPARδ (Ki=1.1 nM) کے لیے PPARα اور PPARγ پر> 1000 گنا سلیکٹیوٹی کے ساتھ اعلی تعلق ظاہر کرتا ہے۔
CPD100566	GFT505	Elafibranor، جسے GFT-505 بھی کہا جاتا ہے، ایک دوہری PPARα/δ ایگونسٹ ہے۔ Elafibranoris فی الحال ذیابیطس، انسولین مزاحمت، dyslipidemia، اور غیر الکوحل فیٹی جگر کی بیماری (NAFLD) سمیت کارڈیومیٹابولک بیماریوں کے علاج کے لئے مطالعہ کیا جا رہا ہے.
CPD100565	Bavachinina	Bavachinina روایتی چینی گلوکوز کم کرنے والی جڑی بوٹی مالائیٹیا اسکرفپی کے پھل سے ایک ناول قدرتی پین-PPAR ایگونسٹ ہے۔ یہ PPAR-α اور PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l، 4.00 μmol/l اور 8.07 μmol/l بالترتیب 293T خلیوں میں) کے مقابلے PPAR-γ کے ساتھ مضبوط سرگرمیاں دکھاتا ہے۔
CPD100564	ٹروگلیٹازون	Troglitazone، جسے CI991 بھی کہا جاتا ہے، ایک طاقتور PPAR ایگونسٹ ہے۔ ٹروگلیٹازون ایک اینٹی ذیابیطس اور اینٹی سوزش والی دوا ہے، اور تھیازولیڈینیڈینز کی دوائی طبقے کا رکن ہے۔ یہ جاپان Troglitazone میں ذیابیطس mellitus ٹائپ 2 کے مریضوں کے لیے تجویز کیا گیا تھا، جیسے کہ دیگر thiazolidinediones (pioglitazone اور rosiglitazone)، peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) کو چالو کرکے کام کرتا ہے۔ Troglitazone PPARα اور - زیادہ مضبوطی سے - PPARγ دونوں کے لیے ایک ligand ہے۔
CPD100563	گلیبریڈن	گلیبریڈن، جو لائیکورائس ایکسٹریکٹ میں فعال فائٹو کیمیکلز میں سے ایک ہے، پی پی اے آرγ کے لیگنڈ بائنڈنگ ڈومین کے ساتھ ساتھ مکمل لمبائی رسیپٹر سے منسلک اور فعال کرتا ہے۔ یہ ایک GABAA ریسیپٹر مثبت ماڈیولیٹر بھی ہے جو فیٹی ایسڈ آکسیڈیشن کو فروغ دیتا ہے اور سیکھنے اور یادداشت کو بہتر بناتا ہے۔
CPD100561	Pseudoginsenoside-F11	Pseudoginsenoside F11، ایک قدرتی پروڈکٹ جو امریکی ginseng میں پائی جاتی ہے لیکن ایشیائی ginseng میں نہیں، ایک ناول جزوی PPARγ agonist ہے۔
CPD100560	Bezafibrate	Bezafibrate antilipidemic سرگرمی کے ساتھ peroxisome proliferator-activated ریسیپٹر الفا (PPARalpha) کا ایک اگونسٹ ہے۔ Bezafibrate ایک فائبریٹ دوائی ہے جو ہائپرلیپیڈیمیا کے علاج کے لیے استعمال ہوتی ہے۔ Bezafibrate ٹرائیگلیسرائیڈ کی سطح کو کم کرتا ہے، ہائی ڈینسٹی لیپوپروٹین کولیسٹرول کی سطح کو بڑھاتا ہے، اور کل اور کم کثافت والے لیپوپروٹین کولیسٹرول کی سطح کو کم کرتا ہے۔ اسے عام طور پر Bezalip کے نام سے فروخت کیا جاتا ہے۔
CPD100559	GW0742	GW0742، جسے GW610742 اور GW0742X بھی کہا جاتا ہے ایک PPARδ/β agonist ہے۔ GW0742 کارٹیکل پوسٹ مائٹوٹک نیوران کی ابتدائی نیورونل میچوریشن کو آمادہ کرتا ہے۔ GW0742 ہائی بلڈ پریشر، عروقی سوزش اور آکسیڈیٹیو سٹیٹس، اور غذا کی وجہ سے موٹاپے میں اینڈوتھیلیل dysfunction کو روکتا ہے۔ GW0742 کے دائیں دل کی ہائپر ٹرافی پر براہ راست حفاظتی اثرات ہیں۔ GW0742 Vivo اور وٹرو دونوں میں دل میں لپڈ میٹابولزم کو بڑھا سکتا ہے۔
CPD100558	پیوگلیٹازون	Pioglitazone Hydrochloride ایک thiazolidinedione مرکب ہے جسے سوزش اور اینٹی آرٹیریوسکلروٹک اثرات پیدا کرنے کے لیے بیان کیا گیا ہے۔ پیوگلیٹازون کا مظاہرہ L-NAME کی حوصلہ افزائی کورونری سوزش اور شریانوں کی سوزش کو روکنے اور اسپرین کی وجہ سے گیسٹرک میوکوسل چوٹ سے پیدا ہونے والے TNF-α mRNA کو دبانے کے لیے کیا جاتا ہے۔ پیوگلیٹازون ہائیڈروکلورائیڈ پی پی اے آر γ کا ایکٹیویٹر ہے۔
CPD100557	روزگلیٹازون	Rosiglitazone منشیات کے thiazolidinedione طبقے میں ایک antidiabetic دوا ہے۔ یہ چربی کے خلیات میں پی پی اے آر ریسیپٹرز سے منسلک ہو کر اور خلیات کو انسولین کے لیے زیادہ جوابدہ بنا کر، انسولین سنسیٹائزر کے طور پر کام کرتا ہے۔ Rosiglitazone ادویات کی thiazolidinedione کلاس کا رکن ہے۔ Thiazolidinediones انسولین کی حساسیت کے طور پر کام کرتے ہیں۔ وہ گلوکوز، فیٹی ایسڈ، اور انسولین کے خون کی تعداد کو کم کرتے ہیں۔ وہ پیروکسوم پرولیفریٹر ایکٹیویٹڈ ریسیپٹرز (PPARs) کے پابند ہو کر کام کرتے ہیں۔ پی پی اے آر ٹرانسکرپشن عوامل ہیں جو نیوکلئس میں رہتے ہیں اور تھیازولیڈینیڈینز جیسے لیگنڈس کے ذریعہ متحرک ہوجاتے ہیں۔ Thiazolidinediones خلیے میں داخل ہوتے ہیں، جوہری رسیپٹرز سے جڑ جاتے ہیں، اور جین کے اظہار کو بدل دیتے ہیں۔
CPD100556	GSK0660	GSK0660 ایک منتخب PPARδ مخالف ہے۔ GSK0660 نے TNFα سے علاج شدہ خلیوں میں TNFα کے مقابلے میں 273 ٹرانسکرپٹس کو الگ الگ ریگولیٹ کیا۔ راستے کے تجزیہ سے سائٹوکائن-سائٹوکائن ریسیپٹر سگنلنگ کی افزودگی کا انکشاف ہوا۔ خاص طور پر، GSK0660 CCL8 کی TNFα-حوصلہ افزائی اپ گریجولیشن کو روکتا ہے، ایک کیموکین لیوکوائٹ کی بھرتی میں شامل ہے۔ GSK0660 لیوکوائٹ کی بھرتی میں شامل سائٹوکائنز کے تاثرات پر TNFα کے اثر کو روکتا ہے، بشمول CCL8، CCL17، اور CXCL10 اور اس وجہ سے یہ TNFα کی حوصلہ افزائی والے ریٹنا لیوکوسٹاسس کو روک سکتا ہے۔
CPD100555	Oroxin-A	Oroxin A، جڑی بوٹی Oroxylum indicum (L.) Kurz سے الگ تھلگ ایک فعال جزو، PPARγ کو فعال کرتا ہے اور α-glucosidase کو روکتا ہے، اینٹی آکسیڈینٹ سرگرمی کو بڑھاتا ہے۔
CPD100546	AZ-6102	AZ6102 ایک طاقتور TNKS1/2 روکنے والا ہے جس میں دیگر PARP فیملی انزائمز کے خلاف 100 گنا سلیکٹیوٹی ہے اور DLD-1 سیلز میں 5 nM Wnt پاتھ وے انبیشن کو ظاہر کرتا ہے۔ AZ6102 کو 20 mg/mL پر طبی لحاظ سے متعلقہ نس کے محلول میں اچھی طرح سے تیار کیا جا سکتا ہے، اس نے preclinical پرجاتیوں میں اچھے فارماکوکینیٹکس کا مظاہرہ کیا ہے، اور ممکنہ ٹیومر مزاحمتی میکانزم سے بچنے کے لیے کم Caco2 بہاؤ دکھاتا ہے۔ کیننیکل Wnt پاتھ وے جنین کی نشوونما، بالغ ٹشو ہومیوسٹاسس اور کینسر میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔ متعدد Wnt پاتھ وے اجزاء کی جراثیمی تغیرات، جیسے ایکسین، اے پی سی، اور -کیٹنین، آنکوجینیسیس کا باعث بن سکتے ہیں۔ پولی (ADP-ribose) پولیمریز (PARP) کی ٹینکریزس (TNKS1 اور TNKS2) کے کیٹلیٹک ڈومین کی روک تھام Axin کے بڑھتے ہوئے استحکام کے ذریعے Wnt کے راستے کو روکنے کے لیے جانا جاتا ہے۔
CPD100545	KRP297	KRP297، جسے MK-0767 اور MK-767 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک PPAR agonist ہے جو ممکنہ طور پر ٹائپ 2 ذیابیطس اور dyslipidemia کے علاج کے لیے ہے۔ جب ob/ob چوہوں کو دیا جاتا ہے، KRP-297 (0.3 سے 10 mg/kg) پلازما گلوکوز اور انسولین کی سطح کو کم کرتا ہے اور خوراک پر منحصر طریقے سے سولیئس پٹھوں میں انسولین سے محرک 2DG کی خرابی کو بہتر بناتا ہے۔ KRP-297 کا علاج کنکال کے پٹھوں میں خراب گلوکوز کی نقل و حمل کو کم کرنے کے علاوہ ذیابیطس کے سنڈروم کی نشوونما کو روکنے کے لیے مفید ہے۔
CPD100543	Inolitazone	Inolitazone، جسے Efatutazone، CS-7017، اور RS5444 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک زبانی طور پر دستیاب PAPR-gamma inhibitor ہے جو ممکنہ antineoplastic سرگرمی کے ساتھ ہے۔ Inolitazone پیروکسوم پھیلاؤ-ایکٹیویٹڈ ریسیپٹر گاما (PPAR-gamma) سے منسلک اور فعال کرتا ہے، جس کے نتیجے میں ٹیومر سیل کی تفریق اور اپوپٹوسس شامل ہو سکتا ہے، نیز ٹیومر سیل کے پھیلاؤ میں کمی واقع ہو سکتی ہے۔ PPAR-gamma ایک نیوکلیئر ہارمون ریسیپٹر اور ligand-activated ٹرانسکرپشن عنصر ہے جو جین کے اظہار کو کنٹرول کرتا ہے جو فرق، apoptosis، سیل سائیکل کنٹرول، carcinogenesis، اور سوزش جیسے سیلولر عمل میں ملوث ہے۔ اس ایجنٹ کا استعمال کرتے ہوئے فعال کلینیکل ٹرائلز یا بند کلینیکل ٹرائلز کی جانچ کریں۔ (NCI تھیسورس)
CPD100541	GW6471	GW6471 ایک PPAR α مخالف ہے (IC50 = 0.24 μM)۔ GW6471 کو-ریپریسر پروٹین SMRT اور NCoR سے PPAR α ligand-binding ڈومین کی پابند وابستگی کو بڑھاتا ہے۔
CPDD1537	لینفیبرنر	Lanifibranor، IVA-337 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist ہے۔

میں

واٹس ایپ آن لائن چیٹ!