| بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ایک قوی اور MerTK-مخصوص روک تھام کرنے والا ہے جو سیل پر مبنی ELISA میں ذیلی مائیکرومولر انحیبیٹری سرگرمی کو ظاہر کرتا ہے۔ اس کے علاوہ، 11 کے ساتھ کمپلیکس میں MerTK پروٹین کا ایک ایکس رے ڈھانچہ حل کیا گیا تاکہ یہ ظاہر کیا جا سکے کہ یہ میکرو سائیکل MerTK ATP جیب میں بندھے ہوئے ہیں۔ UNC2541 نے IC50 MerTH=4.4 nM دکھایا۔ IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM۔ |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ایک ناول پین ٹام روکنے والا ہے، جو tam ig1 ectodomain اور gas6 lg ڈومین کے درمیان انٹرفیس کو روکتا ہے، axl رپورٹر سیل لائنوں اور مقامی tam ریسیپٹرز کینسر سیل لائنوں کو ممکنہ طور پر روکتا ہے۔ |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053، جسے DE-120 بھی کہا جاتا ہے، ایک VEGF اور PDGF روکنے والا ہے جو ممکنہ طور پر گیلے عمر سے متعلق میکولر انحطاط کے علاج کے لیے ہے۔ |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ایک طاقتور اور سلیکٹیو Axl inhibitor ہے جس میں ممکنہ انسداد کینسر سرگرمی ہے۔ SGI-7079 نے Exogenous Gas6 ligand کی موجودگی میں Axl ایکٹیویشن کو مؤثر طریقے سے روک دیا۔ SGI-7079 نے خوراک پر منحصر انداز میں ٹیومر کی نشوونما کو روکا۔ Axl EGFR inhibitor resistance پر قابو پانے کے لیے ایک ممکنہ علاج کا ہدف ہے۔ |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ایک مصنوعی فلاوون ہے جو سموئیلیشن کو روکتا ہے۔ 2-D08 نے اینٹی ایگریگیٹری اور نیورو پروٹیکٹو اثر دکھایا |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib، جسے TP-0903 بھی کہا جاتا ہے، ایک طاقتور اور منتخب AXL روکنے والا ہے۔ TP-0903 نینومولر رینجز کی LD50 اقدار کے ساتھ CLL B خلیات میں بڑے پیمانے پر اپوپٹوس کو اکساتا ہے۔ BTK inhibitors کے ساتھ TP-0903 کا امتزاج CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ایک بار بار ہونے والا تھیم ہے جس کا مشاہدہ متعدد ٹیومر اقسام میں ہوتا ہے جس نے مختلف ایجنٹوں کے خلاف مزاحمت حاصل کی ہے۔ TP-0903 کے ساتھ کینسر کے خلیوں کا علاج متعدد ماڈلز میں mesenchymal فینوٹائپ کو ریورس کرتا ہے اور کینسر کے خلیوں کو دوسرے ٹارگٹڈ ایجنٹوں کے ساتھ علاج کے لیے حساس بناتا ہے۔ TP-0903 کی انتظامیہ یا تو ایک واحد ایجنٹ کے طور پر یا BTK inhibitors کے ساتھ مل کر CLL والے مریضوں کے علاج میں مؤثر ثابت ہو سکتی ہے۔ |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ایک ناول MET inhibitor ہے، جو فعال MET ریسیپٹر اور اس کے جزوی طور پر فعال اتپریورتیوں کو روکتا ہے۔ NPS-1034، MET کی مختلف ساختی طور پر فعال اتپریورتی شکلوں کے ساتھ ساتھ HGF- ایکٹیویٹڈ وائلڈ ٹائپ MET کو روکتا ہے۔ NPS-1034 نے متحرک MET کا اظہار کرنے والے خلیوں کے پھیلاؤ کو روکا اور اینٹی انجیوجینک اور پرو اپوپٹوٹک کارروائیوں کے ذریعے ماؤس زینوگرافٹ ماڈل میں ایسے خلیوں سے بننے والے ٹیومر کے رجعت کو فروغ دیا۔ NPS-1034 نے سیرم کی موجودگی یا غیر موجودگی میں MET سگنلنگ کی HGF سے محرک ایکٹیویشن کو بھی روک دیا۔ خاص طور پر، NPS-1034 نے تین MET قسموں کو روکا جو MET inhibitors SU11274، NVP-BVU972، اور PHA665752 کے خلاف مزاحم ہیں۔ |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib، جسے MGCD-265 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک زبانی طور پر بایو دستیاب، چھوٹے مالیکیول، ملٹی ٹارگیٹڈ ٹائروسین کناز روکنے والا ہے جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ MGCD265 کئی ریسیپٹر ٹائروسین کنازس (RTKs) کے فاسفوریلیشن سے منسلک اور روکتا ہے، بشمول c-Met ریسیپٹر (ہیپاٹوسائٹ گروتھ فیکٹر ریسیپٹر)؛ Tek/Tie-2 رسیپٹر؛ vascular endothelial گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (VEGFR) اقسام 1، 2، اور 3؛ اور میکروفیج محرک 1 رسیپٹر (MST1R یا RON)۔ |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783، جسے RXDX-106 بھی کہا جاتا ہے، AXL اور c-Met کا ایک قوی، منتخب اور زبانی طور پر دستیاب روکنے والا ہے جس کی IC50 قدریں بالترتیب 7 nM اور 12 nM ہیں، چھاتی، غیر چھوٹے خلیے کے پھیپھڑوں (NSCLC) میں استعمال کے لیے۔ ، اور لبلبے کے کینسر۔ |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324، جسے R428 یا Bemcentinib بھی کہا جاتا ہے، Axl kinase کا ایک منتخب چھوٹا مالیکیول روکنے والا ہے، جس نے ٹیومر کے پھیلاؤ کو روکنے اور میٹاسٹیٹک بریسٹ کینسر کے ماڈلز میں بقا کو طول دینے کے لیے سرگرمی ظاہر کی۔ ریسیپٹر ٹائروسین کناز Axl کینسر کے بڑھنے، حملے، میٹاسٹیسیس، منشیات کے خلاف مزاحمت، اور مریض کی اموات میں اہم کردار ادا کر سکتا ہے۔ R428 Axl کو کم نینومولر سرگرمی کے ساتھ روکتا ہے اور Axl پر منحصر واقعات کو روکتا ہے، بشمول اکٹ فاسفوریلیشن، چھاتی کے کینسر کے خلیوں پر حملہ، اور proinflammatory cytokine کی پیداوار۔ |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib، جسے ASP2215 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک طاقتور FLT3/AXL روکنے والا ہے، جس نے FLT3-ITD اور FLT3-D835 اتپریورتنوں میں سے یا دونوں کے ساتھ AML کے خلاف قوی اینٹی لیوکیمک سرگرمی ظاہر کی۔ انویٹرو میں، ٹیسٹ کیے گئے 78 ٹائروسین کنیزوں میں سے، ASP2215 نے FLT3، LTK، ALK، اور AXL کناز کو 1 nM پر 50% سے زیادہ روک دیا جس کی IC50 ویلیو FLT3 کے لیے 0.29 nM ہے، تقریباً 800 گنا زیادہ، c-potKIT کے لیے جس کی روک تھام myelosuppression کے ممکنہ خطرے سے منسلک ہے۔ ASP2215 نے MV4-11 خلیوں کی نشوونما کو روکا، جو FLT3-ITD کو روکتا ہے، جس کی IC50 قدر 0.92 nM ہے، اس کے ساتھ pFLT3، pAKT، pSTAT5، pERK، اور pS6 کی روک تھام ہوتی ہے۔ ASP2215 نے بون میرو میں ٹیومر کے بوجھ کو کم کیا اور MV4-11 خلیوں کے ساتھ نس کے ذریعے ٹرانسپلانٹ کیے گئے چوہوں کی بقا کو طویل کیا۔ ASP2215 کا AML کے علاج میں ممکنہ استعمال ہو سکتا ہے۔ |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 ایک طاقتور مر کناز روکنے والا ہے۔ UNC2281 22 nM کی IC50 قدر کے ساتھ مستحکم حالت Mer kinase فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ UNC2281 کے ساتھ علاج بھی EGFR کے ایکسٹرا سیلولر ڈومین میں شامل Mer کے انٹرا سیلولر ڈومین پر مشتمل ایک chimeric ریسیپٹر کے EGF-ثالثی محرک کو روکنے کے لیے کافی ہے۔ اس کے علاوہ، UNC2881 کولیجن سے متاثرہ پلیٹلیٹ کے جمع ہونے کو کافی حد تک روکتا ہے، یہ تجویز کرتا ہے کہ روکنے والوں کے اس طبقے میں پیتھولوجک تھرومبوسس کی روک تھام اور/یا علاج کے لیے افادیت ہو سکتی ہے۔ |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 ایک طاقتور اور سلیکٹیو Mer Kinase inhibitor ہے۔ جب زندہ خلیوں پر لاگو ہوتا ہے تو، UNC2250 نے 9.8 nM کے IC50 کے ساتھ endogenous Mer کے مستحکم ریاستی فاسفوریلیشن کو روکا اور chimeric EGFR-Mer پروٹین کی ligand-stimulated ایکٹیویشن کو روک دیا۔ UNC2250 کے ساتھ علاج کے نتیجے میں rhabdoid اور NSCLC ٹیومر خلیوں میں کالونی بنانے کی صلاحیت میں کمی واقع ہوئی، اس طرح فعال اینٹیٹیمر سرگرمی کا مظاہرہ کیا۔ نتائج کینسر کے مریضوں میں علاج معالجے کے لیے UNC2250 کی مزید تحقیقات کے لیے ایک دلیل فراہم کرتے ہیں۔ |
| CPD100732 | ایل ڈی سی 1267 | LDC1267 ایک طاقتور اور منتخب TAM kinase inhibitor ہے۔ LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, اور CDK8 کے خلاف کم سرگرمی دکھاتا ہے۔ LDC1267 نے واضح طور پر NK خلیوں پر منحصر مورین میمری کینسر اور میلانوما میٹاسٹیسیس کو کم کیا۔ TAM ٹائروسین کناز ریسیپٹرز Tyro3، Axl اور Mer (جسے Mertk بھی کہا جاتا ہے) کی شناخت Cbl-b کے لیے ubiquitylation substrates کے طور پر کی گئی۔ ایک نئے تیار کردہ چھوٹے مالیکیول TAM kinase inhibitor کے ساتھ جنگلی قسم کے NK خلیوں کے علاج نے علاج کی صلاحیت فراہم کی، Vivo میں اینٹی میٹاسٹیٹک NK سیل کی سرگرمی کو مؤثر طریقے سے بڑھایا۔ |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607، جسے BMS-817378 اور ASLAN-002 بھی کہا جاتا ہے، ایک Met tyrosine kinase inhibitor، ممکنہ antineoplastic سرگرمی کے ساتھ MET tyrosine kinase کی روک تھام کرنے والا ہے۔ MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 c-Met پروٹین، یا ہیپاٹوسائٹ گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (HGFR) سے منسلک ہوتا ہے، ہیپاٹوسیٹ گروتھ فیکٹر (HGF) کے بائنڈنگ کو روکتا ہے اور MET سگنلنگ پاتھ وے میں خلل ڈالتا ہے۔ یہ ایجنٹ سی-میٹ کا اظہار کرنے والے ٹیومر خلیوں میں سیل کی موت کا باعث بن سکتا ہے۔ c-Met، ایک رسیپٹر ٹائروسین کناز بہت سے ٹیومر سیل اقسام میں زیادہ متاثر یا تبدیل شدہ، ٹیومر سیل کے پھیلاؤ، بقا، حملے، اور میٹاسٹیسیس، اور ٹیومر انجیوجینیسیس میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔ |
| CPD100730 | کیبوزانتینیب | Cabozantinib، جسے XL-184 یا BMS-907351 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک زبانی طور پر بایو دستیاب، چھوٹے مالیکیول ریسیپٹر ٹائروسین کناز (RTK) روکنے والا ہے جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ Cabozantinib مضبوطی سے کئی ٹائروسین ریسیپٹر کنیز سے منسلک اور روکتا ہے۔ خاص طور پر، cabozantinib ہیپاٹوسائٹ گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (Met) اور ویسکولر اینڈوتھیلیل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر 2 (VEGFR2) کے لیے مضبوط وابستگی رکھتا ہے، جس کے نتیجے میں ٹیومر کی افزائش اور انجیوجینیسیس کو روکنا، اور ٹیومر ریگریشن ہو سکتا ہے۔ Cabozantinib کو US FDA نے نومبر 2012 میں میڈولری تھائیرائیڈ کینسر کے علاج کے لیے منظور کیا تھا۔ |
