بارڈوکسولون

کیمیائی نام:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

مسکراہٹ کا کوڈ:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

انچی کوڈ:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

انچی کلید:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

بارڈوکسولون میتھائل سے علاج شدہ بندروں کے گردے کے حصے گروپوں میں اسی طرح کے ایم آر این اے اظہار کے باوجود میگالین پروٹین کے اظہار میں کمی کو ظاہر کرتے ہیں۔ میگالن پروٹین ایکسپریشن میں بصری کمی کی تصدیق کثافت کے تجزیوں سے ہوتی ہے، جس سے یہ ظاہر ہوتا ہے کہ بارڈوکسولون میتھائل انتظامیہ نے بندر کے گردے میں میگالن پروٹین کے اظہار میں نمایاں کمی کی ہے۔ بارڈوکسولون میتھائل ایڈمنسٹریشن گردے میں کیوبلین کے پروٹین اظہار یا گردے میں کیوبلین کے ایم آر این اے اظہار کو متاثر نہیں کرتی ہے۔ بندروں میں بارڈوکسولون میتھائل کے زیر انتظام کریٹینائن کلیئرنس 28ویں دن بیس لائن اور گاڑیوں سے علاج کیے جانے والے جانوروں سے نمایاں طور پر مختلف تھی۔ بارڈوکسولون میتھائل انتظامیہ کے 28 دنوں کے بعد، پیشاب کی البومین سے کریٹینائن کے تناسب (UACRs) کا تعین 24 گھنٹے کے یورائن سے ہوتا ہے۔ مجموعے، گاڑی وصول کرنے والے جانوروں کے مقابلے میں نمایاں طور پر بڑھے ہیں۔ قابل غور بات یہ ہے کہ گاڑیوں سے علاج کیے جانے والے جانوروں میں UACRs میں 53.3% کمی واقع ہوئی ہے اور Bardoxolone methyl-treated بندروں میں 27.9% اضافہ ہوا ہے[3]۔ مرد C57BL/6J چوہوں کو HFD فیڈنگ (HFD/BARD) کے دوران زبانی BARD دیا جاتا ہے، صرف زیادہ چکنائی والی خوراک (HFD)، یا 21 ہفتوں تک کم چکنائی والی خوراک (LFD) کھلائی جاتی ہے۔ LFD چوہوں کے مقابلے میں، HFD چوہوں میں F4/80 تاج نما ڈھانچے کی تعداد میں نمایاں اضافہ ہوا ہے (+95%; p<0.001)، جس کو مؤثر طریقے سے BARD (−50%؛ p<0.01)۔ اسی طرح HFD چوہوں میں F4/80 انٹرسٹیشل میکروفیجز کی تعداد نمایاں طور پر زیادہ ہے 98% (p<0.001) LFD چوہوں کے مقابلے اور 32% (p<0.01) HFD/BARD چوہوں کے مقابلے[4]۔

ہدف: Nrf-2