| بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
| CPD100616 | ایمریکاسن | ایمریکاسن، جسے IDN 6556 اور PF 03491390 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، جگر کی بیماریوں کے علاج کے لیے کلینکل ٹرائلز میں ایک فرسٹ ان کلاس کیسپیس انحیبیٹر ہے۔ ایمریکاسن (IDN-6556) غیر الکوحل سٹیٹو ہیپاٹائٹس کے مورائن ماڈل میں جگر کی چوٹ اور فائبروسس کو کم کرتا ہے۔ IDN6556 ایک پورسائن آئلٹ آٹو ٹرانسپلانٹ ماڈل میں مارجنل ماس آئیلیٹ اینکرافٹمنٹ کی سہولت فراہم کرتا ہے۔ اورل IDN-6556 دائمی ہیپاٹائٹس سی کے مریضوں میں امینوٹرانسفریز کی سرگرمی کو کم کر سکتا ہے۔ زبانی طور پر زیر انتظام PF-03491390 جگر میں کم سیسٹیمیٹک نمائش کے ساتھ طویل عرصے تک برقرار رہتا ہے، جو الفا-فاس سے متاثرہ جگر کی چوٹ کے خلاف ایک ہیپاٹو پروٹیکٹو اثر ڈالتا ہے۔ . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH، جسے Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک وسیع اسپیکٹرم کیسپیس روکنے والا ہے جس میں قوی antiapoptotic خصوصیات ہیں۔ Q-VD-OPh P7 چوہے میں نوزائیدہ فالج کو روکتا ہے: صنف کے لیے ایک کردار۔ Q-VD-OPh میں اینٹی لیوکیمیا اثرات ہوتے ہیں اور وہ AML خلیوں میں HPK1 سگنلنگ کو بڑھانے کے لیے وٹامن ڈی اینالاگ کے ساتھ تعامل کر سکتے ہیں۔ Q-VD-OPh صدمے سے متاثرہ اپوپٹوسس کو کم کرتا ہے اور ریڑھ کی ہڈی کی چوٹ کے بعد چوہوں میں پچھلے اعضاء کے فنکشن کی بحالی کو بہتر بناتا ہے۔ |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk کیسپیس-3 کا ایک خلیہ پارگمی، ناقابل واپسی روکنے والا ہے۔ Caspase-3 ایک cysteinyl aspartate-specific protease ہے جو apoptosis میں مرکزی کردار ادا کرتا ہے۔ |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982، جسے Z-IETD-FMK کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، کیسپیس-8 اور گرانزیم B کا ایک طاقتور، سیل پارگمیبل، ناقابل واپسی روکنے والا ہے، Caspase-8 Inhibitor II Caspase-8 کی حیاتیاتی سرگرمی کو کنٹرول کرتا ہے۔ MDK4982 مؤثر طریقے سے HeLa خلیوں میں انفلوئنزا وائرس سے متاثرہ اپوپٹوسس کو روکتا ہے۔ MDK4982 گرینزائم B کو بھی روکتا ہے۔ MDK4982 میں CAS#210344-98-2 ہے۔ |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK ایک سیل پارگمیبل، ناقابل واپسی پین کیسپیس روکنے والا ہے۔ Z-VAD-FMK وٹرو (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) میں ٹیومر خلیوں میں کیسپیس پروسیسنگ اور اپوپٹوس انڈکشن کو روکتا ہے۔ |
| CPD100611 | بیلناکاسن | بیلناکاسن، جسے VX-765 بھی کہا جاتا ہے، Caspase کو روکنے کے لیے ڈیزائن کیا گیا ہے، جو ایک انزائم ہے جو دو سائٹوکائنز، IL-1b اور IL-18 کی نسل کو کنٹرول کرتا ہے۔ VX-765 کو preclinical ماڈلز میں شدید دوروں کو روکنے کے لیے دکھایا گیا ہے۔ اس کے علاوہ، VX-765 نے دائمی مرگی کے preclinical ماڈلز میں سرگرمی دکھائی ہے۔ VX-765 دوسرے امراض سے متعلق فیز-I اور فیز-IIa کے کلینیکل ٹرائلز میں 100 سے زیادہ مریضوں میں ڈوز کیا گیا تھا، بشمول psoriasis کے مریضوں میں 28 دن کا مرحلہ-IIa کلینکل ٹرائل۔ اس نے VX-765 کے فیز-IIa کلینکل ٹرائل کے علاج کا مرحلہ مکمل کر لیا ہے جس میں تقریباً 75 مریضوں کا اندراج کیا گیا ہے جن کا علاج مزاحم مرگی ہے۔ ڈبل بلائنڈ، بے ترتیب، پلیسبو کے زیر کنٹرول کلینیکل ٹرائل کو VX-765 کی حفاظت، برداشت اور طبی سرگرمی کا جائزہ لینے کے لیے ڈیزائن کیا گیا تھا۔ |
| CPD100610 | ماراویروک | ماراویروک ایک اینٹی وائرل، قوی، غیر مسابقتی CKR-5 ریسیپٹر مخالف ہے جو HIV وائرل کوٹ پروٹین gp120 کی پابندی کو روکتا ہے۔ ماراویروک MIP-1β-حوصلہ افزائی γ-S-GTP کو HEK-293 سیل جھلیوں کے پابند ہونے سے روکتا ہے، جو CKR-5/G پروٹین کمپلیکس میں GDP-GTP ایکسچینج کی کیموکائن پر منحصر محرک کو روکنے کی صلاحیت کو ظاہر کرتا ہے۔ ماراویروک کیموکائن کی وجہ سے انٹرا سیلولر کیلشیم کی دوبارہ تقسیم کے بہاو کو بھی روکتا ہے۔ |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid، جسے TAK-242 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، TLR4 سگنلنگ کا ایک سیل پارمیبل روکتا ہے، 1-11 nM کی IC50 اقدار کے ساتھ میکروفیجز میں NO، TNF-α، IL-6، اور IL-1β کی LPS کی حوصلہ افزائی کی پیداوار کو روکتا ہے۔ Resatorvid منتخب طور پر TLR4 سے منسلک ہوتا ہے اور TLR4 اور اس کے اڈاپٹر مالیکیولز کے درمیان تعاملات میں مداخلت کرتا ہے۔ Resatorvid تجرباتی تکلیف دہ دماغی چوٹ میں نیورو پروٹیکشن فراہم کرتا ہے: انسانی دماغی چوٹ کے علاج میں مضمرات |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 apoptosis سگنل ریگولیٹنگ kinase 1 (ASK1) کا زبانی طور پر بایو دستیاب روکنے والا ہے۔ یہ ASK1 پر ASK2 کے ساتھ ساتھ MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ، اور B-RAF کے لیے منتخب ہے۔ یہ JNK میں streptozotocin کی حوصلہ افزائی میں اضافے اور INS-1 لبلبے کے β خلیوں میں p38 فاسفوریلیشن کو حراستی پر منحصر انداز میں روکتا ہے۔ |
| CPD100607 | K811 | K811 ایک ASK1 مخصوص روکنا ہے جو امیوٹروفک لیٹرل سکلیروسیس کے ماؤس ماڈل میں بقا کو طول دیتا ہے۔ K811 نے اعلی ASK1 اظہار کے ساتھ سیل لائنوں میں اور HER2-overexpressing GC خلیوں میں سیل کے پھیلاؤ کو مؤثر طریقے سے روکا۔ K811 کے ساتھ علاج نے پھیلاؤ مارکر کو کم کرکے زینوگرافٹ ٹیومر کے سائز کو کم کیا۔ |
| CPD100606 | K812 | K812 ایک ASK1-مخصوص روکنے والا ہے جو امیوٹروفک لیٹرل سکلیروسیس کے ماؤس ماڈل میں بقا کو طول دینے کے لیے دریافت کیا گیا ہے۔ |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ایک طاقتور اور منتخب ASK1 روکنے والا (IC50 = 93 nM) ہے۔ یہ کلچرڈ ماؤس ایسٹروسائٹس میں ایل پی ایس کی حوصلہ افزائی ASK1 اور p38 فاسفوریلیشن کو روکتا ہے اور ماؤس EAE ماڈل میں نیوروئنفلامیشن کو دباتا ہے۔ MSC 2032964A زبانی طور پر بایو دستیاب اور دماغ میں داخل ہونے والا ہے۔ |
| CPD100604 | سیلونسرٹیب | Selonsertib، جسے GS-4997 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) کا ایک زبانی طور پر بایو دستیاب روکنے والا ہے، جس میں ممکنہ سوزش، antineoplastic اور antifibrotic سرگرمیاں ہیں۔ GS-4997 ATP- مسابقتی انداز میں ASK1 کے کیٹلیٹک کناز ڈومین کو نشانہ بناتا ہے اور اس سے منسلک ہوتا ہے، اس طرح اس کے فاسفوریلیشن اور ایکٹیویشن کو روکتا ہے۔ GS-4997 سوزش والی سائٹوکائنز کی پیداوار کو روکتا ہے، فبروسس میں شامل جینز کے اظہار کو کم کرتا ہے، ضرورت سے زیادہ اپوپٹوس کو دباتا ہے اور سیلولر پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، جسے H-PGDS Inhibitor I بھی کہا جاتا ہے، ایک Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor ہے۔ MDK36122 کا کوئی کوڈ نام نہیں ہے، اور اس کا CAS#1033836-12-2 ہے۔ آخری 5 ہندسوں کو آسان مواصلات کے لیے نام کے لیے استعمال کیا گیا تھا۔ MDK36122 متعلقہ انسانی خامروں L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, اور 5-LOX کے خلاف تھوڑی سرگرمی کے ساتھ HPGDS (IC50s = 0.7 اور 32 nM انزائم اور سیلولر اسیس میں بالترتیب) کو منتخب طور پر روکتا ہے۔ |
| CPD100602 | ٹیپوکسالین | ٹیپوکسالین، جسے ORF-20485 بھی کہا جاتا ہے؛ RWJ-20485; ممکنہ طور پر دمہ، اوسٹیو ارتھرائٹس (OA) کے علاج کے لیے 5-lipoxygenase inhibitor ہے۔ ٹیپوکسالین کی موجودہ منظور شدہ تجویز کردہ خوراک پر کتوں میں COX-1، COX-2، اور 5-LOX کے خلاف vivo کی روک تھام کی سرگرمی ہے۔ Tepoxalin چوہوں میں پیٹ کی شعاع ریزی کی وجہ سے ہونے والی سوزش اور مائیکرو ویسکولر dysfunction کو روکتا ہے۔ ٹیپوکسالین WEHI 164 خلیوں میں ٹیومر نیکروسس فیکٹر الفا-حوصلہ افزائی اپوپٹوس کو کم کرنے میں ایک اینٹی آکسیڈینٹ، پائرولائڈائن ڈیتھیو کاربامیٹ کی سرگرمی کو بڑھاتا ہے۔ |
| CPD100601 | ٹینیڈاپ | Tenidap، جسے CP-66248 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک COX/5-LOX روکنے والا اور cytokine-modulating anti-inflammatory drug امیدوار ہے جو Pfizer کے ذریعے ریمیٹائڈ گٹھیا کے ممکنہ علاج کے طور پر تیار کیا جا رہا تھا، لیکن Pfizer نے مارکیٹنگ کی منظوری کو مسترد کیے جانے کے بعد ترقی روک دی۔ FDA کی طرف سے 1996 میں جگر اور گردے کے زہریلے پن کی وجہ سے، جس کی وجہ تھیوفین موئیٹی کے ساتھ دوا کے میٹابولائٹس سے منسوب کیا گیا تھا جس سے آکسیڈیٹیو نقصان ہوتا ہے۔ |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ایک نیا، طاقتور اور منتخب غیر ریڈوکس 5-lipoxygenase inhibitor سوزش اور درد میں موثر ہے۔ PF-4191834 انزائم- اور سیل پر مبنی اسسیس کے ساتھ ساتھ شدید سوزش کے چوہے کے ماڈل میں اچھی طاقت کا مظاہرہ کرتا ہے۔ انزائم پرکھ کے نتائج بتاتے ہیں کہ PF-4191834 ایک طاقتور 5-LOX روکنے والا ہے، جس کا IC(50) = 229 +/- 20 nM ہے۔ مزید برآں، اس نے 12-LOX اور 15-LOX پر 5-LOX کے لیے تقریباً 300 گنا سلیکٹیوٹی کا مظاہرہ کیا اور cyclooxygenase انزائمز کی طرف کوئی سرگرمی نہیں دکھائی۔ اس کے علاوہ، PF-4191834 انسانی خون کے خلیات میں 5-LOX کو روکتا ہے، جس میں IC(80) = 370 +/- 20 nM ہوتا ہے۔ |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886، جسے L 663536 بھی کہا جاتا ہے، ایک leukotriene مخالف ہے۔ یہ 5-lipoxygenase ایکٹیوٹنگ پروٹین (FLAP) کو روک کر یہ کام انجام دے سکتا ہے، اس طرح 5-lipoxygenase (5-LOX) کو روکتا ہے، اور ایتھروسکلروسیس کے علاج میں مدد کر سکتا ہے۔ MK-886 cyclooxygenase-1 کی سرگرمی کو روکتا ہے اور پلیٹلیٹ جمع کو دباتا ہے۔ MK-886 سیل سائیکل میں تبدیلیاں لاتا ہے اور ہائپریسین کے ساتھ فوٹو ڈائنامک تھراپی کے بعد اپوپٹوسس کو بڑھاتا ہے۔ MK-886 ٹیومر نیکروسس فیکٹر الفا-حوصلہ افزائی تفریق اور اپوپٹوسس کو بڑھاتا ہے۔ |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 وٹرو میں اور vivo ماڈلز کی ایک رینج میں 5-LO رد عمل کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے۔ |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977، جسے LPD-977 اور MLN-977 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک طاقتور 5-lipoxygenase inhibitor ہے جو leukotrienes کی پیداوار میں مداخلت کرتا ہے اور اس وقت دائمی دمہ کے علاج کے لیے تیار کیا جا رہا ہے۔ CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) سیلولر سوزش کے راستے کو leukotrienes کی نسل کو روکنے کے لیے روکتا ہے، جو برونکئل دمہ کو متحرک کرنے میں کلیدی کردار ادا کرتے ہیں۔ |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) کا ایک زبانی طور پر فعال روکنے والا ہے۔ CJ-13610 leukotriene B4 کی حیاتیاتی ترکیب کو روکتا ہے اور میکروفیجز میں IL-6 mRNA اظہار کو منظم کرتا ہے۔ یہ درد کے preclinical ماڈل میں مؤثر ہے. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ایک 5-LO ایکٹیویٹ کرنے والا پروٹین (FLAP) inhibitor ہے۔ |
| CPD100594 | ٹی ٹی 15 | TT15 GLP-1R کا ایک ایگونسٹ ہے۔ |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 ایک سی این ایس پینیٹرینٹ گلوکاگن نما پیپٹائڈ 1 ریسیپٹر (GLP-1R) پازیٹو ایلوسٹرک ماڈیولیٹر (PAM) ہے۔ |
