بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 دونوں کا ایک قوی اور منتخب روکنے والا ہے جو بنیادی طور پر جگر اور ایڈیپوز ٹشو میں واقع ہے اور isoform ACC2 کنکال اور دل کے پٹھوں میں غالب ہے، جس کی IC50 قدریں بالترتیب 27 nM اور 33 nM ہیں۔ ACC انہیبیٹرز ڈی نوو لیپوجینیسیس کو روکتے ہیں اور ٹائپ 2 ذیابیطس، ہیپاٹک سٹیٹوسس اور کینسر کے علاج کے امکانات کے ساتھ لانگ چین فیٹی ایسڈز کے β-آکسیڈیشن کو بڑھاتے ہیں۔ |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 ACC انزائمز ACC1 اور ACC2 کا ایک اللوسٹرک انحیبیٹر ہے جو ACC سبونائٹ ڈائمرائزیشن کو روکتا ہے- وٹرو اور ویوو میں فیٹی ایسڈ کی ترکیب کو دبانے کے لیے۔ زینوگرافٹ کا دائمی ND-646 علاج اور NSCLC کے جینیاتی طور پر انجینئرڈ ماؤس ماڈل نے ٹیومر کی نشوونما کو روکا۔ جب ایک واحد ایجنٹ کے طور پر یا معیاری نگہداشت والی دوائی کاربوپلاٹن کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے، ND-646 نے کراس میں پھیپھڑوں کے ٹیومر کی نشوونما کو واضح طور پر دبایا؛ Trp53-/- (جسے KRAS p53 بھی کہا جاتا ہے) اور Kras؛ Stk11-/- ( KRAS Lkb1) NSCLC کے ماؤس ماڈل کے نام سے بھی جانا جاتا ہے۔ ND-646 نے کاربوپلاٹن کے ساتھ مل کر افادیت میں اضافہ کیا تھا، جو انسانی NSCLC کے علاج کے لیے استعمال ہونے والی کیموتھراپیٹک ریگیمینز کا ایک عام جزو ہے۔ |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 ممالیہ ACCs کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے اور جسمانی وزن کو کم کر سکتا ہے اور ٹیسٹ جانوروں میں انسولین کی حساسیت کو بہتر بنا سکتا ہے۔ CP-640186 کو حال ہی میں تقریباً 55 nM کی IC50 قدروں کے ساتھ ممالیہ ACCs کے isoforms کا ایک قوی روک تھام کرنے والا دکھایا گیا ہے۔ یہ فی الحال ممالیہ ACCs کا واحد رپورٹ شدہ طاقتور روکنے والا ہے۔ سیل کلچرز کے ساتھ ساتھ جانوروں کے ماڈلز میں، CP-640186 ٹشو میلونیل-CoA کی سطح کو کم کر سکتا ہے، فیٹی ایسڈ بائیو سنتھیسس کو روک سکتا ہے، اور فیٹی ایسڈ آکسیڈیشن کو متحرک کر سکتا ہے۔ سب سے اہم بات یہ ہے کہ، CP-640186 جسم میں چربی کے بڑے پیمانے پر اور جسمانی وزن کو کم کر سکتا ہے، اور انسولین کی حساسیت کو بہتر بنا سکتا ہے، ACCs کو اینٹی موبیسٹی اور اینٹی ذیابیطس ادویات کے اہداف کے طور پر درست کرتا ہے۔ |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 ایک acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor ہے؛ انسانی ACC1 اور ACC2 کو بالترتیب 2.1 اور 6.1 nM کی IC50 اقدار کے ساتھ روکتا ہے۔ |