| بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib، جسے P1446A-05 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک پروٹین کناز روکنے والا ہے جو سائکلن پر منحصر کناز 4 (CDK4) کے لیے مخصوص ہے جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ CDK4 inhibitor P1446A-05 خاص طور پر CDK4-ثالثی G1-S مرحلے کی منتقلی کو روکتا ہے، سیل سائیکلنگ کو روکتا ہے اور کینسر کے خلیوں کی نشوونما کو روکتا ہے۔ سیرین/تھریونائن کناز CDK4 D-type G1 cyclins کے ساتھ ایک کمپلیکس میں پایا جاتا ہے اور یہ پہلا کناز ہے جو mitogenic stimulation پر فعال ہوتا ہے، خلیات کو پرسکون مرحلے سے G1/S گروتھ سائیکلنگ مرحلے میں چھوڑتا ہے۔ CDK-cyclin کمپلیکس کو ابتدائی G1 میں ریٹینوبلاسٹوما (Rb) ٹرانسکرپشن عنصر کو فاسفوریلیٹ کرنے کے لیے دکھایا گیا ہے، ہسٹون ڈیسیٹیلیز (HDAC) کو ہٹانے اور ٹرانسکرپشنی جبر کو مسدود کرتے ہوئے دکھایا گیا ہے۔ |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ایک مصنوعی N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone مرکب ہے۔ سائکلن پر منحصر کناز کے روکنے والے کے طور پر، الوکیڈیب سائکلن پر منحصر کنازس (CDKs) کے فاسفوریلیشن کو روک کر اور سائکلن D1 اور D3 کے اظہار کو نیچے ریگولیٹ کرکے سیل سائیکل گرفتاری کو اکساتا ہے، جس کے نتیجے میں G1 سیل سائیکل گرفتاری اور اپوپٹوسس ہوتا ہے۔ یہ ایجنٹ اڈینوسین ٹرائی فاسفیٹ کی سرگرمی کا مقابلہ کرنے والا بھی ہے۔ اس ایجنٹ کا استعمال کرتے ہوئے فعال کلینیکل ٹرائلز یا بند کلینیکل ٹرائلز کی جانچ کریں۔ |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 کے لیے 21 nmol/L کے IC(50) کے ساتھ ایک انتہائی منتخب CDK روکنے والا ہے۔ دیگر CDKs کے ساتھ ساتھ دیگر 69 کنیزوں کی جانچ سے پتہ چلتا ہے کہ BS-181 نے صرف 1 micromol/L سے کم ارتکاز پر CDK2 کو روکا، CDK2 کو CDK7 کے مقابلے میں 35 گنا کم قوی طور پر (IC(50) 880 nmol/L) روکا گیا۔ MCF-7 خلیوں میں، BS-181 نے CDK7 سبسٹریٹس کے فاسفوریلیشن کو روکا، کینسر سیل لائنوں کی نشوونما کو روکنے کے لیے سیل سائیکل گرفتاری اور apoptosis کو فروغ دیا، اور Vivo میں اینٹیٹیمر اثرات دکھائے۔ |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib، جسے P276-00 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ممکنہ antineoplastic سرگرمی کے ساتھ ایک flavone اور cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor ہے۔ P276-00 منتخب طور پر Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B اور Cdk9/cyclin T1، serine/threonine kinases سے منسلک اور روکتا ہے جو سیل سائیکل اور سیلولر پھیلاؤ کے ضابطے میں کلیدی کردار ادا کرتے ہیں۔ ان کنیزوں کی روک تھام G1/S کی منتقلی کے دوران سیل سائیکل گرفتاری کا باعث بنتی ہے، اس طرح apoptosis کی شمولیت، اور ٹیومر سیل کے پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ |
| CPD100908 | ایم سی 180295 | MC180295 ایک انتہائی سلیکٹیو CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) ہے۔ (MC180295 وٹرو میں کینسر کے خلاف وسیع سرگرمی رکھتا ہے اور یہ Vivo کینسر کے ماڈلز میں موثر ہے۔ مزید برآں، CDK9 روکنا Vivo میں مدافعتی چیک پوائنٹ روکنے والے α-PD-1 کو حساس بناتا ہے، جو اسے کینسر کی ایپی جینیٹک تھراپی کے لیے ایک بہترین ہدف بناتا ہے۔ |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ایک طاقتور اور منتخب CDK9 روکنے والا ہے۔ LDC000067 ATP- مسابقتی اور خوراک پر منحصر انداز میں وٹرو ٹرانسکرپشن میں روکا گیا۔ LDC000067 کے ساتھ علاج کیے جانے والے خلیوں کی جین ایکسپریشن پروفائلنگ نے قلیل المدت mRNAs کی منتخب کمی کا مظاہرہ کیا، جس میں پھیلاؤ اور apoptosis کے اہم ریگولیٹرز بھی شامل ہیں۔ ڈی نوو آر این اے ترکیب کے تجزیے نے CDK9 کے وسیع پیمانے پر مثبت کردار کی تجویز پیش کی۔ مالیکیولر اور سیلولر سطح پر، LDC000067 نے CDK9 کی روک تھام کے اثرات کو دوبارہ پیدا کیا جیسے جینز پر RNA پولیمریز II کا بڑھا ہوا روکنا اور، سب سے اہم بات، کینسر کے خلیوں میں apoptosis کی شمولیت۔ LDC000067 وٹرو ٹرانسکرپشن میں P-TEFb پر انحصار کو روکتا ہے۔ BI 894999 کے ساتھ مل کر وٹرو میں اور vivo میں apoptosis کی حوصلہ افزائی کرتا ہے۔ |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ایک طاقتور اور منتخب CDK8 روکنے والا ہے جو STAT1 اور STAT5 ٹرانس ایکٹیویشن ڈومینز کے سیرین فاسفوریلیشن کی اعلی سطح کے ساتھ AML خلیوں میں فعال ہے۔ EL120-34A وٹرو میں کینسر کے خلیوں میں STAT1 S727 اور STAT5 S726 کے فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ مستقل طور پر، STATs- اور NUP98-HOXA9- پر منحصر نقل کے ضابطے کو Vivo میں عمل کے ایک غالب طریقہ کار کے طور پر دیکھا گیا ہے۔ |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM کے ساتھ ایک طاقتور، انتخابی، اور زبانی طور پر بایو دستیاب CDK8 روکنے والا ہے۔ انسانی پی کے کی پیشن گوئی: Cl ~ 0.14 L/H/Kg؛ t1/2 ~ 2.4h; F> 75%۔ |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ایک دوسری نسل ہے، CDK2/CDK9 کنیز کا زبانی طور پر دستیاب ATP- مسابقتی روک تھام کرنے والا ممکنہ antineoplastic اور chemoprotective سرگرمیوں کے ساتھ۔ |
| CPDB1594 | ٹی ایچ زیڈ 531 | THZ531 ایک covalent CDK12 اور CDK13 covalent inhibitor ہے۔ سائکلن پر منحصر کنیز 12 اور 13 (CDK12 اور CDK13) جین ٹرانسکرپشن کے ضابطے میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2، THZ1 کا ایک ینالاگ، ٹرپل-منفی بریسٹ کینسر (TNBC) کے علاج کی صلاحیت کے ساتھ، یہ ایک طاقتور اور منتخب CDK7 روکنے والا ہے جو Vivo میں THZ1 کی عدم استحکام پر قابو پاتا ہے۔ IC50: CDK7= 13.9 nM؛ TNBC خلیات = 10 nM |
