Revefenacin

کیمیائی نام:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

انچی کوڈ:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

انچی کلید:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

وٹرو میں: انسانی M1، M2، M3، M4 اور M5 ریسیپٹرز میں بالترتیب 0.42، 0.32، 0.18، 0.56، اور 6.7 nM revefenacin کا ​​کِس ہے۔ ایک فنکشنل پرکھ میں، revefenacin کو ایک فعال مخالف کے طور پر دکھایا گیا ہے جس میں انہیبیشن کنسٹینٹس بائنڈنگ Ki's کی طرح ہیں۔ Revefenacin 0.1 nM کی وابستگی کے ساتھ گنی پگ کے الگ تھلگ tracheal رِنگ کی تیاری کے ایگونسٹ سے حوصلہ افزائی کے سنکچن کو بھی روکتا ہے، جیسا کہ ماپا M3 بائیڈنگ Ki[1]۔ Vivo میں: بے ہوشی کرنے والے کتوں میں، ریوفیناسن، ٹیوٹروپیم اور گلائکوپائرونیم کے ساتھ، 24 گھنٹے تک ایسٹیلکولین کی وجہ سے برونککونسٹرکشن کی مسلسل روک تھام پیدا کرتی ہے۔ بے ہوش کرنے والے چوہوں میں، سانس کے ذریعے لی جانے والی ریویفیناسن میتھاچولین کی حوصلہ افزائی کے خلاف 24 گھنٹے کی خوراک پر منحصر برونکوپروٹیکشن کو ظاہر کرتی ہے۔ اندازاً 24 گھنٹے کی طاقت 45.0 µg/mL ہے اور برونکپروٹیکٹو پوٹینسیز روزانہ ایک بار خوراک لینے کے 7 دنوں کے بعد برقرار رہتی ہیں[2]۔

ہدف: mAChR