ٹی ایچ زیڈ 531

کیمیائی نام:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino) لیکن-2-enamide

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

انچی کوڈ:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

انچی کلید:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

مطلوبہ الفاظ:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

THZ531 ایک covalent CDK12 اور CDK13 covalent inhibitor ہے۔ سائکلن پر منحصر کنیز 12 اور 13 (CDK12 اور CDK13) جین ٹرانسکرپشن کے ضابطے میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ THZ531 ناقابل واپسی طور پر کناز ڈومین کے باہر واقع ایک سسٹین کو نشانہ بناتا ہے۔ THZ531 لمبا اور ہائپر فاسفوریلیٹڈ RNA پولیمریز II کے ساتھ ساتھ جین کے اظہار کے نقصان کا سبب بنتا ہے۔ THZ531 ڈی این اے کو پہنچنے والے نقصان رسپانس جینز اور کلیدی سپر اینانسر سے وابستہ ٹرانسکرپشن فیکٹر جینز کے اظہار کو کافی حد تک کم کرتا ہے۔ THZ531 نے ڈرامائی طور پر apoptotic سیل کی موت کی حوصلہ افزائی کی۔ CDK12 اور CDK13 کو خاص طور پر نشانہ بنانے کے قابل چھوٹے مالیکیول اس طرح کینسر کی ذیلی قسموں کی شناخت میں مدد کر سکتے ہیں جو خاص طور پر ان کی کنیز سرگرمیوں پر منحصر ہیں۔

ہدف: CDK