| بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 ایک طاقتور KRAS G12C covalent inhibitor ہے۔ AMG-510 انتخابی طور پر KRAS p.G12C اتپریورتی کو، یا تو DNA، RNA یا پروٹین کی سطح پر نشانہ بناتا ہے، اور KRAS p.G12C اتپریورتی کے ذریعے ٹیومر سیل سگنلنگ کے اظہار اور/یا ابھی تک واضح طریقے سے روکتا ہے۔ یہ KRAS p.G12C ظاہر کرنے والے ٹیومر خلیوں کی نشوونما کو روک سکتا ہے۔ |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | ڈائابزی اسٹنگ ایگونسٹ-1 ٹرائی ہائیڈروکلورائیڈ | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) انٹرفیرون جینز (STING) ریسیپٹر ایگونسٹ کا ایک منتخب محرک ہے، جس میں انسان اور چوہے کے لیے بالترتیب 130، 186 nM کے EC50s ہیں۔ |
| CPD101234 | ڈائابزی اسٹنگ ایگونسٹ -1 (ٹوٹومریزم) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (کمپاؤنڈ 3) انٹرفیرون جینز (STING) ریسیپٹر ایگونسٹ کا ایک منتخب محرک ہے، جس میں بالترتیب انسان اور چوہے کے لیے EC50s 130، 186 nM ہے۔ |
| CPD101233 | ڈائابزی اسٹنگ ایگونسٹ -1 | diABZI STING agonist-1 انٹرفیرون جینز (STING) ریسیپٹر ایگونسٹ کا ایک منتخب محرک ہے، جس میں انسان اور چوہے کے لیے بالترتیب 130، 186 nM کے EC50s ہیں۔ |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 انٹرفیرون جینز (STING) ریسیپٹر ایگونسٹ کا ایک محرک ہے جس میں 20 nM کا ظاہری روک تھام مستقل (IC50) ہے۔ STING agonist-4 ایک دو ہم آہنگی سے متعلق amidobenzimidazole (ABZI) پر مبنی کمپاؤنڈ ہے جو STING اور سیلولر فنکشن کے ساتھ منسلک ABZIs (diABZIs) کو تخلیق کرتا ہے۔ |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3، پیٹنٹ WO2017175147A1 (مثال 10) سے نکالا گیا، ایک منتخب اور غیر نیوکلیوٹائڈ چھوٹے مالیکیول STING agonist ہے جس کا pEC50 اور pIC50 بالترتیب 7.5 اور 9.5 ہے۔ STING agonist-3 پائیدار اینٹی ٹیومر اثر اور کینسر کے علاج کو بہتر بنانے کی زبردست صلاحیت رکھتا ہے |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib، جسے P1446A-05 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک پروٹین کناز روکنے والا ہے جو سائکلن پر منحصر کناز 4 (CDK4) کے لیے مخصوص ہے جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ CDK4 inhibitor P1446A-05 خاص طور پر CDK4-ثالثی G1-S مرحلے کی منتقلی کو روکتا ہے، سیل سائیکلنگ کو روکتا ہے اور کینسر کے خلیوں کی نشوونما کو روکتا ہے۔ سیرین/تھریونائن کناز CDK4 D-type G1 cyclins کے ساتھ ایک کمپلیکس میں پایا جاتا ہے اور یہ پہلا کناز ہے جو mitogenic stimulation پر فعال ہوتا ہے، خلیات کو پرسکون مرحلے سے G1/S گروتھ سائیکلنگ مرحلے میں چھوڑتا ہے۔ CDK-cyclin کمپلیکس کو ابتدائی G1 میں ریٹینوبلاسٹوما (Rb) ٹرانسکرپشن عنصر کو فاسفوریلیٹ کرنے کے لیے دکھایا گیا ہے، ہسٹون ڈیسیٹیلیز (HDAC) کو ہٹانے اور ٹرانسکرپشنی جبر کو مسدود کرتے ہوئے دکھایا گیا ہے۔ |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib ایک مصنوعی N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone مرکب ہے۔ سائکلن پر منحصر کناز کے روکنے والے کے طور پر، الوکیڈیب سائکلن پر منحصر کنازس (CDKs) کے فاسفوریلیشن کو روک کر اور سائکلن D1 اور D3 کے اظہار کو نیچے ریگولیٹ کرکے سیل سائیکل گرفتاری کو اکساتا ہے، جس کے نتیجے میں G1 سیل سائیکل گرفتاری اور اپوپٹوسس ہوتا ہے۔ یہ ایجنٹ اڈینوسین ٹرائی فاسفیٹ کی سرگرمی کا مقابلہ کرنے والا بھی ہے۔ اس ایجنٹ کا استعمال کرتے ہوئے فعال کلینیکل ٹرائلز یا بند کلینیکل ٹرائلز کی جانچ کریں۔ |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 کے لیے 21 nmol/L کے IC(50) کے ساتھ ایک انتہائی منتخب CDK روکنے والا ہے۔ دیگر CDKs کے ساتھ ساتھ دیگر 69 کنیزوں کی جانچ سے پتہ چلتا ہے کہ BS-181 نے صرف 1 micromol/L سے کم ارتکاز پر CDK2 کو روکا، CDK2 کو CDK7 کے مقابلے میں 35 گنا کم قوی طور پر (IC(50) 880 nmol/L) روکا گیا۔ MCF-7 خلیوں میں، BS-181 نے CDK7 سبسٹریٹس کے فاسفوریلیشن کو روکا، کینسر سیل لائنوں کی نشوونما کو روکنے کے لیے سیل سائیکل گرفتاری اور apoptosis کو فروغ دیا، اور Vivo میں اینٹیٹیمر اثرات دکھائے۔ |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib، جسے P276-00 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ممکنہ antineoplastic سرگرمی کے ساتھ ایک flavone اور cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor ہے۔ P276-00 منتخب طور پر Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B اور Cdk9/cyclin T1، serine/threonine kinases سے منسلک اور روکتا ہے جو سیل سائیکل اور سیلولر پھیلاؤ کے ضابطے میں کلیدی کردار ادا کرتے ہیں۔ ان کنیزوں کی روک تھام G1/S کی منتقلی کے دوران سیل سائیکل گرفتاری کا باعث بنتی ہے، اس طرح apoptosis کی شمولیت، اور ٹیومر سیل کے پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ |
| CPD100908 | ایم سی 180295 | MC180295 ایک انتہائی سلیکٹیو CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) ہے۔ (MC180295 وٹرو میں کینسر کے خلاف وسیع سرگرمی رکھتا ہے اور یہ Vivo کینسر کے ماڈلز میں موثر ہے۔ مزید برآں، CDK9 روکنا Vivo میں مدافعتی چیک پوائنٹ روکنے والے α-PD-1 کو حساس بناتا ہے، جو اسے کینسر کی ایپی جینیٹک تھراپی کے لیے ایک بہترین ہدف بناتا ہے۔ |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ایک طاقتور اور منتخب CDK9 روکنے والا ہے۔ LDC000067 ATP- مسابقتی اور خوراک پر منحصر انداز میں وٹرو ٹرانسکرپشن میں روکا گیا۔ LDC000067 کے ساتھ علاج کیے جانے والے خلیوں کی جین ایکسپریشن پروفائلنگ نے قلیل المدت mRNAs کی منتخب کمی کا مظاہرہ کیا، جس میں پھیلاؤ اور apoptosis کے اہم ریگولیٹرز بھی شامل ہیں۔ ڈی نوو آر این اے ترکیب کے تجزیے نے CDK9 کے وسیع پیمانے پر مثبت کردار کی تجویز پیش کی۔ مالیکیولر اور سیلولر سطح پر، LDC000067 نے CDK9 کی روک تھام کے اثرات کو دوبارہ پیدا کیا جیسے جینز پر RNA پولیمریز II کا بڑھا ہوا روکنا اور، سب سے اہم بات، کینسر کے خلیوں میں apoptosis کی شمولیت۔ LDC000067 وٹرو ٹرانسکرپشن میں P-TEFb پر انحصار کو روکتا ہے۔ BI 894999 کے ساتھ مل کر وٹرو میں اور vivo میں apoptosis کی حوصلہ افزائی کرتا ہے۔ |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ایک طاقتور اور منتخب CDK8 روکنے والا ہے جو STAT1 اور STAT5 ٹرانس ایکٹیویشن ڈومینز کے سیرین فاسفوریلیشن کی اعلی سطح کے ساتھ AML خلیوں میں فعال ہے۔ EL120-34A وٹرو میں کینسر کے خلیوں میں STAT1 S727 اور STAT5 S726 کے فاسفوریلیشن کو روکتا ہے۔ مستقل طور پر، STATs- اور NUP98-HOXA9- پر منحصر نقل کے ضابطے کو Vivo میں عمل کے ایک غالب طریقہ کار کے طور پر دیکھا گیا ہے۔ |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 ایک قوی اور MerTK-مخصوص روک تھام کرنے والا ہے جو سیل پر مبنی ELISA میں ذیلی مائیکرومولر انحیبیٹری سرگرمی کو ظاہر کرتا ہے۔ اس کے علاوہ، 11 کے ساتھ کمپلیکس میں MerTK پروٹین کا ایک ایکس رے ڈھانچہ حل کیا گیا تاکہ یہ ظاہر کیا جا سکے کہ یہ میکرو سائیکل MerTK ATP جیب میں بندھے ہوئے ہیں۔ UNC2541 نے IC50 MerTH=4.4 nM دکھایا۔ IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM۔ |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 ایک ناول پین ٹام روکنے والا ہے، جو tam ig1 ectodomain اور gas6 lg ڈومین کے درمیان انٹرفیس کو روکتا ہے، axl رپورٹر سیل لائنوں اور مقامی tam ریسیپٹرز کینسر سیل لائنوں کو ممکنہ طور پر روکتا ہے۔ |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053، جسے DE-120 بھی کہا جاتا ہے، ایک VEGF اور PDGF روکنے والا ہے جو ممکنہ طور پر گیلے عمر سے متعلق میکولر انحطاط کے علاج کے لیے ہے۔ |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 ایک طاقتور اور سلیکٹیو Axl inhibitor ہے جس میں ممکنہ انسداد کینسر سرگرمی ہے۔ SGI-7079 نے Exogenous Gas6 ligand کی موجودگی میں Axl ایکٹیویشن کو مؤثر طریقے سے روک دیا۔ SGI-7079 نے خوراک پر منحصر انداز میں ٹیومر کی نشوونما کو روکا۔ Axl EGFR inhibitor resistance پر قابو پانے کے لیے ایک ممکنہ علاج کا ہدف ہے۔ |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 ایک مصنوعی فلاوون ہے جو سموئیلیشن کو روکتا ہے۔ 2-D08 نے اینٹی ایگریگیٹری اور نیورو پروٹیکٹو اثر دکھایا |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib، جسے TP-0903 بھی کہا جاتا ہے، ایک طاقتور اور منتخب AXL روکنے والا ہے۔ TP-0903 نینومولر رینجز کی LD50 اقدار کے ساتھ CLL B خلیات میں بڑے پیمانے پر اپوپٹوس کو اکساتا ہے۔ BTK inhibitors کے ساتھ TP-0903 کا امتزاج CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ایک بار بار ہونے والا تھیم ہے جس کا مشاہدہ متعدد ٹیومر اقسام میں ہوتا ہے جس نے مختلف ایجنٹوں کے خلاف مزاحمت حاصل کی ہے۔ TP-0903 کے ساتھ کینسر کے خلیوں کا علاج متعدد ماڈلز میں mesenchymal فینوٹائپ کو ریورس کرتا ہے اور کینسر کے خلیوں کو دوسرے ٹارگٹڈ ایجنٹوں کے ساتھ علاج کے لیے حساس بناتا ہے۔ TP-0903 کی انتظامیہ یا تو ایک واحد ایجنٹ کے طور پر یا BTK inhibitors کے ساتھ مل کر CLL والے مریضوں کے علاج میں مؤثر ثابت ہو سکتی ہے۔ |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ایک ناول MET inhibitor ہے، جو فعال MET ریسیپٹر اور اس کے جزوی طور پر فعال اتپریورتیوں کو روکتا ہے۔ NPS-1034، MET کی مختلف ساختی طور پر فعال اتپریورتی شکلوں کے ساتھ ساتھ HGF- ایکٹیویٹڈ وائلڈ ٹائپ MET کو روکتا ہے۔ NPS-1034 نے متحرک MET کا اظہار کرنے والے خلیوں کے پھیلاؤ کو روکا اور اینٹی انجیوجینک اور پرو اپوپٹوٹک کارروائیوں کے ذریعے ماؤس زینوگرافٹ ماڈل میں ایسے خلیوں سے بننے والے ٹیومر کے رجعت کو فروغ دیا۔ NPS-1034 نے سیرم کی موجودگی یا غیر موجودگی میں MET سگنلنگ کی HGF سے محرک ایکٹیویشن کو بھی روک دیا۔ خاص طور پر، NPS-1034 نے تین MET قسموں کو روکا جو MET inhibitors SU11274، NVP-BVU972، اور PHA665752 کے خلاف مزاحم ہیں۔ |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib، جسے MGCD-265 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک زبانی طور پر بایو دستیاب، چھوٹے مالیکیول، ملٹی ٹارگیٹڈ ٹائروسین کناز روکنے والا ہے جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ MGCD265 کئی ریسیپٹر ٹائروسین کنازس (RTKs) کے فاسفوریلیشن سے منسلک اور روکتا ہے، بشمول c-Met ریسیپٹر (ہیپاٹوسائٹ گروتھ فیکٹر ریسیپٹر)؛ Tek/Tie-2 رسیپٹر؛ vascular endothelial گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (VEGFR) اقسام 1، 2، اور 3؛ اور میکروفیج محرک 1 رسیپٹر (MST1R یا RON)۔ |
