GSK-461364

کیمیائی نام:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy تھیوفین -2-کاربوکسامائڈ

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

انچی کوڈ:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14، 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

انچی کلید:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

مطلوبہ الفاظ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

پولو نما کنیز (Plks) سیرین/تھریونائن کناز ہیں جو سیل سائیکلنگ میں کلیدی کردار ادا کرتے ہیں۔ GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) کا ایک قوی، الٹنے والا روکنے والا ہے۔ یہ Plk2 اور Plk3 (Kis = 860 اور 1,000 nM، بالترتیب) کے خلاف کم موثر ہے اور Plk1 کے لیے 48 دیگر کنیز کے پینل پر کم از کم 1,000 گنا سلیکٹیو ہے۔ GSK461364 خوراک پر منحصر ہے کہ مختلف پھیلنے والی کینسر سیل لائنوں میں سیل سائیکلنگ کو روکتا ہے اور، زیادہ مقدار میں، apoptosis کو متحرک کرتا ہے۔ یہ p53 کی کمی والے ٹیومر کے خلاف زیادہ موثر معلوم ہوتا ہے اور خون دماغی رکاوٹ کو عبور کرنے کے قابل ہے۔ GSK461364 Vivo میں موثر ہے، چوہوں میں زینوگرافٹ ماڈلز میں ٹیومر کی نشوونما کو روکتا ہے یا ترقی میں تاخیر کرتا ہے۔

ہدف: Plk1