AZD9496

کیمیائی نام:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

انچی کلید:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

مطلوبہ الفاظ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

AZD 9496 ایک طاقتور اور منتخب ایسٹروجن ریسیپٹر ڈاؤن ریگولیٹر (SERD) ہے جس کی IC50 ویلیو 0.138 nM ایسٹروجن ریسیپٹر α (ERα) ڈاؤن ریگولیشن کے لیے ہے۔ یہ بالترتیب ERα کے لیے 0.0008، 0.54، 9.2، اور 30 ​​μM کی IC50 اقدار کے ساتھ دوسرے جوہری ہارمون ریسیپٹرز کے مقابلے میں ERα کے لیے انتخابی ہے۔ AZD 9496 ERα سرگرمی کو کم کرتا ہے (IC50 = 0.282 nM)، جس کی پیمائش بہاو PR سرگرمی کی مقدار کے ذریعے کی جاتی ہے، اور MCF-7 چھاتی کے کینسر کے خلیات (IC50 = 0.0398 nM) کے پھیلاؤ کو کم کرتی ہے۔ یہ خوراک پر منحصر انداز میں چوہوں میں MCF-7 xenograft کی نشوونما کو بھی روکتا ہے۔ AZD 9496 زبانی طور پر بایو دستیاب ہے اور اس پر مشتمل فارمولیشنز ER مثبت چھاتی کے کینسر کے علاج کے لیے کلینیکل ٹرائلز میں زیر تفتیش ہیں۔

ہدف: SERD