GSK-461364

Химик исем:

(R) -5- (6 -. тиофен-2-карбоксамид

SMILES коды:

O = C (C1 = C (O [C @@ H] (C2 = CC = CC = C2C (F) (F) F) C) C = C (N3C = NC4 = CC = C (CN5CCN (C) CC5) ) C = C34) S1) N.

InChi коды:

InChI = 1S / C27H28F3N5O2S / c1-17 (19-5-3-4-6-20 (19) 27 (28,29) 30) 37-23-14-24 (38-25 (23) 26 (31) 36) 35-16-32-21 -8-7-18 (13-22 (21) 35) 15-34-11-9-33 (2) 10-12-34 / h3-8,13-14,16-17H, 9-12,15H2 , 1-2H3, (H2,31,36) / t17- / m1 / s1

InChi ачкычы:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Ачкыч сүз:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Чишүчәнлек:DMSOда эри

Саклау:Кыска срокка 0 - 4 ° C (көннәрдән атналарга), яки озак вакытка (-20 ° C);

Тасвирлау:

Полога охшаган киназлар (плкс) - күзәнәк велосипедында төп роль уйнаган серин / тронон киназалары. GSK461364 - Plk1 (Ki = 2.2 nM) көчле, кире кире ингибиторы. Бу Plk2 һәм Plk3 (Kis = 860 һәм 1000 nM) белән чагыштырганда азрак эффектив һәм Plk1 өчен ким дигәндә 1000 тапкыр сайлап алу 48 башка киназ панель өстендә. GSK461364 дозасына бәйле рәвештә төрле рак күзәнәк линияләрендә күзәнәк велосипедын туктата һәм, югары дозада, апоптоз тудыра. Бу p53 җитешмәгән шешләргә каршы эффективрак булып, кан-ми барьерын кичерә ала. GSK461364 вивода эффектив, шешнең үсүен тоткарлый яки тычканнардагы ксенографт модельләрендә үсешне тоткарлый.

Максат: Plk1