| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 - көчле һәм MerTK-специфик ингибитор, ул күзәнәк нигезендәге ELISA суб-микромоляр ингибитор активлыгын күрсәтә. Моннан тыш, MerTK протеинының рентген структурасы 11 булган комплекслы, бу макроциклларның MerTK ATP кесәсенә бәйләнгәнен күрсәтү өчен хәл ителде. UNC2541 IC50 MerTH күрсәтте = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 - роман пан-там ингибиторы, там ig1 эктодомейн һәм газ6 лг домены арасындагы интерфейсны блоклый, акс хәбәрчесенең күзәнәк линияләрен һәм туган там рецепторлары рак күзәнәк линияләрен тыя. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-Тосилат | CT-053, шулай ук DE-120 дип атала, VEGF һәм PDGF ингибиторы, дымлы яшь белән бәйле макула дегерациясен дәвалау өчен. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 - потенциаль антиканцер активлыгы булган көчле һәм сайлап алынган Axl ингибиторы. SGI-7079 экзоген Gas6 лиганы булганда Axl активлашуын эффектив тоткарлады. SGI-7079 дозага бәйле рәвештә шеш үсешен тоткарлады. Axl - EGFR ингибитор каршылыгын җиңү өчен потенциаль терапевтик максат. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 - синойтик флавон, ул сумойлацияне тыя. 2-D08 анти-агрегатор һәм нейропротив эффект күрсәтте |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, шулай ук TP-0903 буларак та билгеле, көчле һәм сайлап алынган AXL ингибиторы. TP-0903 наномоляр диапазонның LD50 кыйммәте булган CLL B күзәнәкләрендә массив апоптоз тудыра. TP-0903-ны BTK ингибиторы белән берләштерү CLL B-күзәнәк апоптозы AXL чиктән тыш кысылу - төрле агентларга каршы торуга ирешкән берничә шеш төрендә күзәтелгән тема. Рак күзәнәкләрен TP-0903 белән дәвалау месенчималь фенотипны берничә модельдә кире кайтара һәм рак күзәнәкләрен бүтән максатчан агентлар белән дәвалауга сизгерли. TP-0903 администрациясе бер агент буларак яки BTK ингибиторы белән берлектә CLL авыруларын дәвалауда эффектив булырга мөмкин. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 - MET ингибиторы, ул активлашкан MET рецепторын һәм аның төп актив мутацияләрен тоткарлый. NPS-1034, METның төрле актив актив мутант формаларын, шулай ук HGF-активлаштырылган кыргый типтагы METны тыя. NPS-1034 активлашкан METны күрсәтүче күзәнәкләрнең таралышын тоткарлады һәм анти-ангиогеник һәм про-апоптотик чаралар ярдәмендә тычкан ксенографты моделендә андый күзәнәкләрдән барлыкка килгән шешләрнең регрессиясенә ярдәм итте. NPS-1034 шулай ук зарар булганда яки булмаганда MET сигнализациясенең HGF-стимуллаштырылган активлашуын тоткарлады. Шунысы игътибарга лаек, NPS-1034 SU11274, NVP-BVU972, һәм PHA665752 MET ингибиторларына каршы торучы өч MET вариантын тоткарлады. |
| CPD100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, шулай ук MGCD-265 буларак та билгеле, телдән биоавеллы, кечкенә молекулалы, потенциаль антинопластик активлыгы булган күп максатлы тиросин киназ ингибиторы. MGCD265 берничә рецептор тиросин киназының (РТК) фосфориляциясен бәйли һәм тыя, шул исәптән c-Met рецепторын (гепатоцит үсеш факторы рецепторы); Тек / галстук-2 рецепторы; кан тамырлары эндотелия үсеш факторы рецепторы (VEGFR) 1, 2, 3; һәм макрофаг-стимуллаштыручы 1 рецептор (MST1R яки RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, шулай ук RXDX-106 буларак та билгеле, күкрәк, кечкенә күзәнәк үпкәсендә (NSCLC) куллану өчен, AXL һәм c-Metның IC50 кыйммәте белән 7 nM һәм 12 nM булган ингибиторы. , һәм ашказаны асты асты яман шеш авырулары. |
| CPD1725 | Бемсентиниб | BGB-324, R428 яки Bemcentinib дип тә атала, Axl киназының сайлап алынган кечкенә молекула ингибиторы, ул шеш таралуны тыю өчен активлык күрсәтте һәм метастатик күкрәк рагы модельләрендә яшәүне озайта. Тирозин киназ Axl рецепторы рак үсешендә, һөҗүмдә, метастазда, наркотикларга каршы торуда һәм пациентларның үлемендә мөһим роль уйный ала. R428 Axl-ны түбән наномоляр активлык белән тыя һәм Акслга бәйле вакыйгаларны блоклый, шул исәптән Акт фосфориляциясе, күкрәк рагы күзәнәкләренә һөҗүм, һәм проинфламатория цитокин җитештерү. |
| CPD3545 | Гилтеритиниб | Гилтеритиниб, шулай ук ASP2215 буларак та билгеле, көчле FLT3 / AXL ингибиторы, ул FLT3-ITD һәм FLT3-D835 мутацияләре белән AMLга каршы антилукемик активлык күрсәтте. Инвитрода, сынап каралган 78 тиросин кинасы арасында, ASP2215 FLT3, LTK, ALK, һәм AXL киназаларын 1 nMда 50% тан арттырды, IC50 бәясе FLT3 өчен 0,29 nM, c-KIT белән чагыштырганда 800 тапкырга көчлерәк, миелосуппрессиянең потенциаль куркынычы белән бәйләнгән. ASP2215, FLT3-ITD булган MV4-11 күзәнәкләренең үсешен тоткарлады, IC50 бәясе 0.92 nM, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, pS6. ASP2215 сөяк чылбырындагы шеш авырлыгын киметте һәм MV4-11 күзәнәкләре белән вируска күчерелгән тычканнарның гомерен озайтты. ASP2215 AML-ны дәвалауда потенциаль куллануга ия булырга мөмкин. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 - көчле Mer kinase ингибиторы. UNC2281 22 nM IC50 кыйммәте булган тотрыклы Mer kinase фосфориляциясен тоткарлый. UNC2281 белән дәвалау шулай ук EGFR-ның күзәнәк доменын үз эченә алган химерик рецепторның EGFR-арадаш стимулын блоклау өчен җитәрлек. Моннан тыш, UNC2881 коллаген-индуктив тромбоцитлар агрегатасын бик нык тыя, бу ингибиторлар классының патологик тромбозны профилактикалау һәм / яки дәвалау өчен файдалы булуын күрсәтә. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 - көчле һәм сайлап алынган Mer Kinase ингибиторы. Тере күзәнәкләргә кулланылганда, UNC2250 950 nM IC50 булган эндоген Мерның тотрыклы фосфориляциясен тыя һәм химерик EGFR-Mer аксымының лиган-стимуллаштырылган активлашуын блоклый. UNC2250 белән дәвалау шулай ук рабдоид һәм NSCLC шеш күзәнәкләрендә колония формалаштыру потенциалының кимүенә китерде, шуның белән функциональ антитумор активлыгын күрсәтте. Нәтиҗә UNC2250 яман шеш авыруларында терапевтик куллану өчен алга таба тикшерү өчен нигез бирә. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 - көчле һәм сайлап алынган TAM киназ ингибиторы. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src, һәм CDK8 белән түбән активлык күрсәтә. LDC1267 мурин имезүче яман шеш авыруларын һәм НК күзәнәкләренә бәйле меланома метастазаларын сизелерлек киметте. TAM тиросин киназ рецепторлары Tyro3, Axl һәм Mer (шулай ук Мертк дип тә аталалар) Cbl-b өчен ubiquitylation субстратлары итеп билгеләнде. Кыргый типтагы NK күзәнәкләрен яңа эшләнгән кечкенә молекула TAM киназ ингибиторы белән дәвалау терапевтик потенциал бирде, вивода анти-метастатик NK күзәнәк активлыгын көчәйтте. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, шулай ук BMS-817378 һәм ASLAN-002, Met тиросин киназ ингибиторы буларак та билгеле, потенциаль антинопластик активлыгы булган MET тиросин киназының ингибиторы. MET тиросин киназ ингибиторы BMS-777607 c-Met протеинына, яки гепатоцит үсеш факторы рецепторына (HGFR) бәйләнә, гепатоцит үсеш факторын (HGF) бәйләүдән саклый һәм MET сигнал юлын боза; бу агент c-Metны белдерүче шеш күзәнәкләрендә күзәнәк үлеменә китерергә мөмкин. c-Met, рецептор тиросин киназы чиктән тыш кысылган яки күп шеш күзәнәк типларында мутацияләнгән, шеш күзәнәкләренең таралуында, исән калуында, һөҗүмендә, метастазында һәм шеш ангиогенезында мөһим роль уйный. |
| CPD100730 | Кабозантиниб | Кабозантиниб, шулай ук XL-184 яки BMS-907351 буларак та билгеле, телдән биоавеллы, потенциаль антинопластик активлыгы булган кечкенә молекула рецепторы тиросин киназ (РТК) ингибиторы. Кабозантиниб берничә тиросин рецептор киназасын нык бәйли һәм тыя. Аерым алганда, кабозантиниб гепатоцит үсеш факторы рецепторы (Мет) һәм кан тамырлары эндотелия үсеш факторы рецепторы (VEGFR2) өчен көчле якынлык булып күренә, бу шеш үсүен һәм ангиогенезны, шеш регрессиясен тыя ала. Кабозантиниб АКШ FDA тарафыннан 2012 елның ноябрендә медуляр калкансыман яман шешен дәвалау өчен расланган. |
