| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD100904 | Воруциклиб | Воруциклиб, шулай ук P1446A-05 буларак та билгеле, потенциаль антинопластик активлыгы булган циклинга бәйле киназ 4 (CDK4) өчен махсус белок киназ ингибиторы. CDK4 ингибиторы P1446A-05 махсус CDK4-арадаш G1-S фаза күчүен тыя, күзәнәк велосипедын кулга ала һәм рак күзәнәкләренең үсешен тоткарлый. CDK4 серин / треонин киназы D тибындагы G1 циклиннары булган комплекста очрый һәм митоген стимуляциядә активлашкан беренче киназ, күзәнәкләрне тыныч этаптан G1 / S үсеш велосипедына чыгара; CDK-циклин комплекслары G1 башында ретинобластома (Rb) транскрипция факторын фосфорилатлау, гистон дезетилазны (HDAC) алыштыру һәм транскрипция репрессияләрен тыю өчен күрсәтелде. |
| CPD100905 | Альвосидиб | Альвосидиб - синтетик N-метилпиперидинил хлорофенил флавон кушылмасы. Сиклинга бәйле киназның ингибиторы буларак, алвосидиб циклинга бәйле киназаларның (CDK) фосфориляциясен булдырмыйча һәм D1 һәм D3 циклын түбән көйләүче күзәнәк циклын кулга алуга китерә, нәтиҗәдә G1 күзәнәк циклы кулга алына һәм апоптозга китерә. Бу агент шулай ук аденозин трифосфат эшчәнлегенең көндәшле ингибиторы. Бу агент ярдәмендә актив клиник сынауларны яки ябык клиник сынауларны тикшерегез. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 - 21 nmol / L IC (50) булган CDK7 өчен бик сайлап алынган CDK ингибиторы. Башка CDKларны һәм тагын 69 киназны сынау күрсәткәнчә, BS-181 CDK2ны 1 микромол / Lдан түбән концентрацияләрдә тыя, CDK2 CDK7 белән чагыштырганда 35 тапкыр азрак (IC (50) 880 nmol / L) тыела. MCF-7 күзәнәкләрендә BS-181 CDK7 субстратларының фосфориляциясен тыя, күзәнәк циклын кулга алуга һәм рак күзәнәк линияләренең үсешен тоткарлау өчен апоптозга ярдәм итә, һәм вивода антимонополь эффект күрсәтә. |
| CPD100907 | Ривикиклиб | Riviciclib, шулай ук P276-00 буларак та билгеле, потенциаль антинопластик активлыгы булган флавон һәм циклинга бәйле киназ (CDK) ингибиторы. P276-00 сайлап Cdk4 / циклин D1, Cdk1 / В циклины һәм Cdk9 / циклин T1, күзәнәк циклын һәм күзәнәк таралышын көйләүдә төп роль уйнаган серин / тронон киназаларын сайлап бәйли һәм тыя. Бу киназаларны тыю G1 / S күчү вакытында күзәнәк циклын кулга алуга китерә, шуның белән апоптоз индукциясенә һәм шеш күзәнәкләренең таралуына комачаулый. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 - бик сайлап алынган CDK9 ингибиторы (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 - көчле һәм сайлап алынган CDK9 ингибиторы. LDC000067 витро транскрипциясен ATP-конкурент һәм дозага бәйле рәвештә тыя. LDC000067 белән эшкәртелгән күзәнәкләрнең ген экспрессиясе кыска гомерле mRNA-ларның сайлап кимүен күрсәтте, шул исәптән таралу һәм апоптозның мөһим көйләүчеләре. Яңа РНК синтезын анализлау CDK9ның киң уңай ролен тәкъдим итте. Молекуляр һәм кәрәзле дәрәҗәдә, LDC000067 CDK9 ингибиясенә хас булган эффектларны кабатлады, мәсәлән, РНК полимеразының геннарга көчәйтелгән паузасы һәм иң мөһиме, яман шеш күзәнәкләрендә апоптоз индукциясе. LDC000067 P-TEFb витро транскрипциясен тыя. BI 894999 белән берлектә витрода һәм вивода апоптоз тудыра. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A - көчле һәм сайлап алынган CDK8 ингибиторы, STL1 һәм STAT5 трансактивация доменнарының югары дәрәҗәдәге серин фосфориляциясе булган AML күзәнәкләрендә актив. EL120-34A витродагы рак күзәнәкләрендә STAT1 S727 һәм STAT5 S726 фосфориляциясен тоткарлый. Даими рәвештә, STATs- һәм NUP98-HOXA9- бәйләнешле транскрипцияне көйләү вивода доминант эш механизмы буларак күзәтелә. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 - CDK8 IC50 = 2.6 nM булган көчле, сайлап алынган һәм телдән биоавеллы CDK8 ингибиторы. Кеше ПК фаразлавы: Cl ~ 0.14 L / H / Kg; t1 / 2 ~ 2.4с; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 - икенче буын, потенциаль антинопластик һәм химопротектив эшчәнлеге булган CDK2 / CDK9 киназаларының ATP-конкурентлы ингибиторы. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 - ковалент CDK12 һәм CDK13 ковалент ингибиторы. 12 һәм 13 циклинга бәйле киназалар (CDK12 һәм CDK13) ген транскрипциясен көйләүдә мөһим роль уйныйлар. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 аналогы, өч-тискәре күкрәк яман шешен дәвалау потенциалы белән, ул көчле һәм сайлап алынган CDK7 ингибиторы, вивода THZ1 тотрыксызлыгын җиңә. IC50: CDK7 = 13,9 nM; ТНБК күзәнәкләре = 10 nM |
