AZD9496

Химик исем:

(E) -3- (3,5-дифлоро-4 - ((1Р, 3Р) -2- (2-флюоро-2-метилпропил) -3-метил-2,3,4,9-тетрахидро-1Х- пиридо [3,4-б] индол-1 ел) фенил) акрил кислотасы

SMILES коды:

O = C (O) / C = C / C1 = CC (F) = C ([C @ H] 2N (CC (C) (F) C) [C @ H] (C) CC3 = C2NC4 = C3C = CC = C4) C (F) = C1

InChi коды:

InChI = 1S / C25H25F3N2O2 / c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20 (16) 29-23 (17) 24 (30 (14) 13-25 (2,3) 28) 22-18 (26) 11 -15 (12-19 (22) 27) 8-9-21 (31) 32 / h4-9,11-12,14,24,29H, 10,13H2,1-3H3, (H, 31,32) / b9-8 + / t14-, 24- / m1 / s1

InChi ачкычы:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ачкыч сүз:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Чишүчәнлек:DMSOда эри

Саклау:Кыска срокка 0 - 4 ° C (көннәрдән атналарга), яки озак вакытка (-20 ° C);

Тасвирлау:

AZD 9496 - эстроген рецепторы α (ERα) дегрегуляциясе өчен IC50 кыйммәте 0,138 nM булган көчле һәм сайлап алынган эстроген рецепторы дегрегуляторы (SERD). ERα өчен 0.508, 0.54, 9.2, һәм 30 μM кыйммәтле атом гормоны рецепторлары белән чагыштырганда ERα өчен сайлап алынган, прогестерон рецепторы (PR), глюкокортикоид рецепторы (GR), һәм андроген рецепторы (AR). AZD 9496 ERα эшчәнлеген киметә (IC50 = 0.282 nM), түбән агымдагы PR эшчәнлеге күләме белән үлчәнә, һәм MCF-7 күкрәк рагы күзәнәкләренең таралуын киметә (IC50 = 0.0398 nM). Ул шулай ук ​​дозага бәйле рәвештә тычканнарда MCF-7 ксенографт үсешен тоткарлый. AZD 9496 телдән биоавеллы һәм андагы формуляцияләр ER уңай күкрәк яман шешен дәвалау өчен клиник сынауларда тикшерелә.

Максат: SERD