| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 - синтетик PPARδ специфик агонист, ул PPARδ (Ki = 1,1 nM) өчен PPARα һәм PPARγ өстендә 1000 тапкыр сайлап алу белән югары якынлыкны күрсәтә. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, GFT-505 дип тә атала, икеләтә PPARα / δ агонист. Элафибранорис хәзерге вакытта кардиометаболик авыруларны дәвалау өчен өйрәнелә, шикәр диабеты, инсулинга каршы тору, дислипидемия һәм алкогольсез майлы бавыр авыруы (NAFLD). |
| CPD100565 | Бавачинина | Бавачинина - традицион Кытай глюкозасын киметүче үлән малаете скурфпасы җимешеннән табигый пан-PPAR агонисты. Бу PPAR-with белән PPAR-α һәм PPAR-β / δ белән чагыштырганда көчлерәк активлык күрсәтә (EC50? =? 0.74 μmol / l, 4.00 μmol / l һәм 293T күзәнәкләрендә 8.07 μmol / l). |
| CPD100564 | Троглитазон | Троглитазон, CI991 дип тә атала, көчле PPAR агонисты. Троглитазон - антидиабетик һәм ялкынсынуга каршы препарат, һәм тиазолидинедионнарның наркотиклар классы әгъзасы. Ул Япониядә Троглитазон шикәр диабеты белән авыручылар өчен билгеләнде, башка тиазолидинедионнар кебек (пиоглитазон һәм росиглитазон), пероксизома пролифератор-активлаштырылган рецепторларны (PPAR) активлаштырып эшли. Троглитазон - PPARα өчен дә, тагын да көчлерәк - PPARγ |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, ликорица экстрактындагы актив фитохимикларның берсе, PPARγ бәйләүче доменын, шулай ук тулы озынлыктагы рецепторны бәйли һәм активлаштыра. Бу шулай ук GABAA рецепторы позитив модульатор, май кислотасын оксидлаштыруны һәм өйрәнүне һәм хәтерне яхшырту. |
| CPD100561 | Псевдогинсенозид-F11 | Псевдогинсенозид F11, Америка продуктында табылган, ләкин Азия гинсенгында булмаган табигый продукт, өлешчә PPARγ агонисты. |
| CPD100560 | Безафибрат | Безафибрат - антилипидемик активлык белән пероксисом пролифератор-активлаштырылган рецептор альфасы (PPARalpha) агонисты. Безафибрат - гиперлипидемияне дәвалау өчен кулланылган җепселле препарат. Безафибрат триглицерид дәрәҗәсен киметә, югары тыгызлыктагы липопротеин холестерин дәрәҗәсен күтәрә, гомуми һәм түбән тыгызлыктагы липопротеин холестерин дәрәҗәсен киметә. Бу гадәттә Безалип дип сатыла |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, шулай ук GW610742 һәм GW0742X дип атала - PPARδ / β агонист. GW0742 Корталь Пост-Митотик Нейроннарның иртә нейрональ җитлеккәнлеген китерә. GW0742 гипертонияне, кан тамырларының ялкынсыну һәм оксидиатив статусын, диета белән бәйле симерүдә эндотелия дисфункциясен булдырмый. GW0742 уң йөрәк гипертрофиясенә турыдан-туры саклагыч эффектлар бирә. GW0742 вивода да, витрода да йөрәктә липид алмашын көчәйтә ала. |
| CPD100558 | Пиоглитазон | Пиоглитазон Гидрохлорид - тиазолидион кушылмасы, антифламатория һәм антиартериосклеротик эффектлар җитештерү өчен сурәтләнгән. Пиоглитазон L-NAME китергән коронар ялкынсынуны һәм артериосклерозны булдырмас өчен һәм аспирин китергән ашказаны былжыры җәрәхәте аркасында җитештерелгән ТНФ-R mRNAны бастыру өчен күрсәтелә. Пиоглитазон Гидрохлорид - PPAR activ активлаштыручысы |
| CPD100557 | Росиглитазон | Росиглитазон - тиазолидинедион препаратлар классындагы антидиабетик препарат. Ул май күзәнәкләрендәге PPAR рецепторларын бәйләп, күзәнәкләрне инсулинга җаваплырак итеп, инсулин сенситизаторы булып эшли. Росиглитазон - тиазолидинедион наркотиклар классы әгъзасы. Тиазолидинедионнар инсулин сенситизаторы булып эшли. Алар глюкозаны, май кислотасын һәм инсулин кан концентрациясен киметәләр. Алар пероксизом пролифератор-активлаштырылган рецепторларга (PPAR) бәйләп эшлиләр. PPAR - транскрипция факторлары, алар ядрода яшиләр һәм тиазолидинедион кебек лигандлар белән активлашалар. Тиазолидионидлар күзәнәккә керәләр, атом рецепторларына бәйләнәләр һәм геннарның чагылышын үзгәртә. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 - сайлап алынган PPARδ антагонисты. GSK0660 TNFα белән эшкәртелгән күзәнәкләрдә дифференциаль рәвештә көйләнгән 273 транскрипция. Analysisл анализы цитокин-цитокин рецепторы сигналын баетуны ачыклады. Аерым алганда, GSK0660 лейкоцитлар туплауда катнашкан химокин, CCL8-ның TNFα-индуктив көйләнешен блоклый. GSK0660 ТНФαның лейкоцитлар туплауда катнашкан цитокиннарның тәэсиренә комачаулый, шул исәптән CCL8, CCL17, һәм CXCL10, һәм шуңа күрә ул TNFα китергән торчалар лейкостазын блоклый ала. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, Ороксилум индикумыннан (Л.) Курздан аерылган актив компонент, PPARγны активлаштыра һәм anti-глюкозидасны тыя, антиоксидант активлыгын куллана. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 - көчле TNKS1 / 2 ингибиторы, ул башка PARP гаилә ферментларына каршы 100 тапкыр сайлап алу һәм DLD-1 күзәнәкләрендә 5 nM Wnt юл ингибиясен күрсәтә. AZ6102 20 мг / мл клиник яктан венага кертелгән эремәдә яхшы формалашырга мөмкин, преклиник төрләрдә яхшы фармакокинетиканы күрсәтте, һәм шешкә каршы тору механизмнарыннан саклану өчен түбән Caco2 эффлуксын күрсәтте. Каноник Wnt юлы эмбрион үсешендә, олылар тукымасы гомеостазында һәм яман шештә мөһим роль уйный. Аксин, АПК һәм? -Катенин кебек берничә Wnt юл компонентларының гермлайн мутацияләре онкогенезга китерергә мөмкин. Поли (ADP-рибоза) полимераз (PARP) танкиразларның катализатор доменын тыю (TNKS1 һәм TNKS2) Аксинның тотрыклылыгын арттыру аша Wnt юлын тоткарлый. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, шулай ук MK-0767 һәм MK-767 буларак та билгеле, 2-нче типтагы диабет һәм дислипидемияне дәвалау өчен PPAR агонисты. Об / тычканнарга бирелгәндә, KRP-297 (0,3-10 мг / кг) плазма глюкозасы һәм инсулин дәрәҗәсен киметте һәм дозага бәйле рәвештә сольеус мускулында инсулин-стимуллаштырылган 2DG алуны яхшыртты. KRP-297 дәвалау скелет мускулында бозылган глюкоза транспортын яхшыртудан тыш, диабетик синдром үсешен булдырмас өчен файдалы. |
| CPD100543 | Инолитазон | Инолитазон, шулай ук Эфатутазон, CS-7017, һәм RS5444 дип атала, потенциаль антинопластик активлыгы булган PAPR-гамма ингибиторы. Инолитазон пероксизом таралышын активлаштыручы рецептор гамма (PPAR-гамма) белән бәйләнә һәм активлаштыра, бу шеш күзәнәкләрен дифференциацияләү һәм апоптоз индукциясенә китерергә мөмкин, шулай ук шеш күзәнәкләренең таралу кимүенә китерергә мөмкин. PPAR-гамма - атом гормоны рецепторы һәм лиганд-активлаштырылган транскрипция факторы, дифференциация, апоптоз, күзәнәк циклын контрольдә тоту, карсиногенез һәм ялкынлану кебек кәрәзле процессларда катнашкан ген экспрессиясен контрольдә тотучы фактор. Бу агент ярдәмендә актив клиник сынауларны яки ябык клиник сынауларны тикшерегез. (NCI Тезурус) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 - PPAR α антагонист (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 PPAR ig лиганд-бәйләүче доменның SMRT һәм NCoR ко-репрессор белгечләренә бәйләүче якынлыгын көчәйтә. |
| CPDD1537 | Ланифибранор | Lanifibranor, шулай ук IVA-337 буларак та билгеле, пероксизома пролифератор-активлаштырылган рецепторлар (PPAR) агонисты. |
