| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 - көчле KRAS G12C ковалент ингибиторы. AMG-510 KRAS p.G12C мутантын ДНК, РНК яки протеин дәрәҗәсендә сайлап ала, һәм әле аңлатылмаган тәртиптә, KRAS p.G12C мутанты аша шеш күзәнәк сигнализациясен булдырмый. Бу KRAS p.G12C-шеш күзәнәкләренең үсешен тоткарлый ала |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-изомер | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING агонист-1 трихидрохлорид | diABZI STING агонист-1 (трихидрохлорид) - интерферон геннарның (STING) рецептор агонистының сайлап алу стимуляторы, кеше һәм тычкан өчен EC50s 130, 186 nM. |
| CPD101234 | diABZI STING агонист-1 (Таутомеризм) | diABZI STING агонист-1 Таутомеризм (кушылма 3) - интерферон геннарның (STING) рецептор агонистының сайлап алу стимуляторы, кеше һәм тычкан өчен EC50s 130, 186 nM. |
| CPD101233 | diABZI STING агонист-1 | diABZI STING агонист-1 - интерферон геннарның (STING) рецептор агонистының сайлап алучысы, кеше һәм тычкан өчен EC50s 130, 186 nM. |
| CPD101232 | STING агонист-4 | STING агонист-4 - Интерферон Геннар (STING) рецептор агонисты, 20 nM булган ингибитор даими (IC50). STING агонист-4 - симметрия белән бәйле ике амидобензимидазол (ABZI) нигезләнгән кушылма, STING һәм кәрәзле функция белән бәйләнгән ABZI (diABZI) булдыру өчен. |
| CPD101231 | АГОНИС-3 | STO агонист-3, WO2017175147A1 патентыннан алынган (мисал 10), сайлап алынган һәм нуклеотид булмаган кечкенә молекулалы STING агонисты, pEC50 һәм pIC50 белән 7.5 һәм 9.5. STING агонист-3 шешкә каршы ныклы эффектка һәм яман шеш авыруларын дәвалауны яхшырту өчен зур потенциалга ия |
| CPD100904 | Воруциклиб | Воруциклиб, шулай ук P1446A-05 буларак та билгеле, потенциаль антинопластик активлыгы булган циклинга бәйле киназ 4 (CDK4) өчен махсус белок киназ ингибиторы. CDK4 ингибиторы P1446A-05 махсус CDK4-арадаш G1-S фаза күчүен тыя, күзәнәк велосипедын кулга ала һәм рак күзәнәкләренең үсешен тоткарлый. CDK4 серин / треонин киназы D тибындагы G1 циклиннары булган комплекста очрый һәм митоген стимуляциядә активлашкан беренче киназ, күзәнәкләрне тыныч этаптан G1 / S үсеш велосипедына чыгара; CDK-циклин комплекслары G1 башында ретинобластома (Rb) транскрипция факторын фосфорилатлау, гистон дезетилазны (HDAC) алыштыру һәм транскрипция репрессияләрен тыю өчен күрсәтелде. |
| CPD100905 | Альвосидиб | Альвосидиб - синтетик N-метилпиперидинил хлорофенил флавон кушылмасы. Сиклинга бәйле киназның ингибиторы буларак, алвосидиб циклинга бәйле киназаларның (CDK) фосфориляциясен булдырмыйча һәм D1 һәм D3 циклын түбән көйләүче күзәнәк циклын кулга алуга китерә, нәтиҗәдә G1 күзәнәк циклы кулга алына һәм апоптозга китерә. Бу агент шулай ук аденозин трифосфат эшчәнлегенең көндәшле ингибиторы. Бу агент ярдәмендә актив клиник сынауларны яки ябык клиник сынауларны тикшерегез. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 - 21 nmol / L IC (50) булган CDK7 өчен бик сайлап алынган CDK ингибиторы. Башка CDKларны һәм тагын 69 киназны сынау күрсәткәнчә, BS-181 CDK2ны 1 микромол / Lдан түбән концентрацияләрдә тыя, CDK2 CDK7 белән чагыштырганда 35 тапкыр азрак (IC (50) 880 nmol / L) тыела. MCF-7 күзәнәкләрендә BS-181 CDK7 субстратларының фосфориляциясен тыя, күзәнәк циклын кулга алуга һәм рак күзәнәк линияләренең үсешен тоткарлау өчен апоптозга ярдәм итә, һәм вивода антимонополь эффект күрсәтә. |
| CPD100907 | Ривикиклиб | Riviciclib, шулай ук P276-00 буларак та билгеле, потенциаль антинопластик активлыгы булган флавон һәм циклинга бәйле киназ (CDK) ингибиторы. P276-00 сайлап Cdk4 / циклин D1, Cdk1 / В циклины һәм Cdk9 / циклин T1, күзәнәк циклын һәм күзәнәк таралышын көйләүдә төп роль уйнаган серин / тронон киназаларын сайлап бәйли һәм тыя. Бу киназаларны тыю G1 / S күчү вакытында күзәнәк циклын кулга алуга китерә, шуның белән апоптоз индукциясенә һәм шеш күзәнәкләренең таралуына комачаулый. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 - бик сайлап алынган CDK9 ингибиторы (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 - көчле һәм сайлап алынган CDK9 ингибиторы. LDC000067 витро транскрипциясен ATP-конкурент һәм дозага бәйле рәвештә тыя. LDC000067 белән эшкәртелгән күзәнәкләрнең ген экспрессиясе кыска гомерле mRNA-ларның сайлап кимүен күрсәтте, шул исәптән таралу һәм апоптозның мөһим көйләүчеләре. Яңа РНК синтезын анализлау CDK9ның киң уңай ролен тәкъдим итте. Молекуляр һәм кәрәзле дәрәҗәдә, LDC000067 CDK9 ингибиясенә хас булган эффектларны кабатлады, мәсәлән, РНК полимеразының геннарга көчәйтелгән паузасы һәм иң мөһиме, яман шеш күзәнәкләрендә апоптоз индукциясе. LDC000067 P-TEFb витро транскрипциясен тыя. BI 894999 белән берлектә витрода һәм вивода апоптоз тудыра. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A - көчле һәм сайлап алынган CDK8 ингибиторы, STL1 һәм STAT5 трансактивация доменнарының югары дәрәҗәдәге серин фосфориляциясе булган AML күзәнәкләрендә актив. EL120-34A витродагы рак күзәнәкләрендә STAT1 S727 һәм STAT5 S726 фосфориляциясен тоткарлый. Даими рәвештә, STATs- һәм NUP98-HOXA9- бәйләнешле транскрипцияне көйләү вивода доминант эш механизмы буларак күзәтелә. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 - көчле һәм MerTK-специфик ингибитор, ул күзәнәк нигезендәге ELISA суб-микромоляр ингибитор активлыгын күрсәтә. Моннан тыш, MerTK протеинының рентген структурасы 11 булган комплекслы, бу макроциклларның MerTK ATP кесәсенә бәйләнгәнен күрсәтү өчен хәл ителде. UNC2541 IC50 MerTH күрсәтте = 4,4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 - роман пан-там ингибиторы, там ig1 эктодомейн һәм газ6 лг домены арасындагы интерфейсны блоклый, акс хәбәрчесенең күзәнәк линияләрен һәм туган там рецепторлары рак күзәнәк линияләрен тыя. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Нингетиниб-Тосилат | CT-053, шулай ук DE-120 дип атала, VEGF һәм PDGF ингибиторы, дымлы яшь белән бәйле макула дегерациясен дәвалау өчен. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 - потенциаль антиканцер активлыгы булган көчле һәм сайлап алынган Axl ингибиторы. SGI-7079 экзоген Gas6 лиганы булганда Axl активлашуын эффектив тоткарлады. SGI-7079 дозага бәйле рәвештә шеш үсешен тоткарлады. Axl - EGFR ингибитор каршылыгын җиңү өчен потенциаль терапевтик максат. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 - синойтик флавон, ул сумойлацияне тыя. 2-D08 анти-агрегатор һәм нейропротив эффект күрсәтте |
| CPD100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, шулай ук TP-0903 буларак та билгеле, көчле һәм сайлап алынган AXL ингибиторы. TP-0903 наномоляр диапазонның LD50 кыйммәте булган CLL B күзәнәкләрендә массив апоптоз тудыра. TP-0903-ны BTK ингибиторы белән берләштерү CLL B-күзәнәк апоптозы AXL чиктән тыш кысылу - төрле агентларга каршы торуга ирешкән берничә шеш төрендә күзәтелгән тема. Рак күзәнәкләрен TP-0903 белән дәвалау месенчималь фенотипны берничә модельдә кире кайтара һәм рак күзәнәкләрен бүтән максатчан агентлар белән дәвалауга сизгерли. TP-0903 администрациясе бер агент буларак яки BTK ингибиторы белән берлектә CLL авыруларын дәвалауда эффектив булырга мөмкин. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 - MET ингибиторы, ул активлашкан MET рецепторын һәм аның төп актив мутацияләрен тоткарлый. NPS-1034, METның төрле актив актив мутант формаларын, шулай ук HGF-активлаштырылган кыргый типтагы METны тыя. NPS-1034 активлашкан METны күрсәтүче күзәнәкләрнең таралышын тоткарлады һәм анти-ангиогеник һәм про-апоптотик чаралар ярдәмендә тычкан ксенографты моделендә андый күзәнәкләрдән барлыкка килгән шешләрнең регрессиясенә ярдәм итте. NPS-1034 шулай ук зарар булганда яки булмаганда MET сигнализациясенең HGF-стимуллаштырылган активлашуын тоткарлады. Шунысы игътибарга лаек, NPS-1034 SU11274, NVP-BVU972, һәм PHA665752 MET ингибиторларына каршы торучы өч MET вариантын тоткарлады. |
| CPD100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, шулай ук MGCD-265 буларак та билгеле, телдән биоавеллы, кечкенә молекулалы, потенциаль антинопластик активлыгы булган күп максатлы тиросин киназ ингибиторы. MGCD265 берничә рецептор тиросин киназының (РТК) фосфориляциясен бәйли һәм тыя, шул исәптән c-Met рецепторын (гепатоцит үсеш факторы рецепторы); Тек / галстук-2 рецепторы; кан тамырлары эндотелия үсеш факторы рецепторы (VEGFR) 1, 2, 3; һәм макрофаг-стимуллаштыручы 1 рецептор (MST1R яки RON). |
