| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD100616 | Эмрикасан | Emricasan, шулай ук IDN 6556 һәм PF 03491390 буларак та билгеле, бавыр авыруларын дәвалау өчен клиник сынауларда беренче класслы каспаз ингибиторы. Эмрикасан (IDN-6556) алкоголик булмаган стеатохепатитның морин моделендә бавыр җәрәхәтләрен һәм фиброзны киметә. IDN6556 маргиналь масса утравын автомобиль трансплантация моделендә җиңеләйтә. Авызлы IDN-6556 хроник гепатит С авыруларында аминотрансфераз активлыгын киметергә мөмкин. Авыз белән идарә ителгән PF-03491390 түбән системалы тәэсир белән озак вакыт бавырда саклана, тычкан моделендә альфа-фас китергән бавыр җәрәхәтенә каршы гепатопротектив эффект күрсәтә. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, шулай ук Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone дип атала, көчле антиапоптотик үзлекләргә ия киң спектрлы каспаз ингибиторы. Q-VD-OPh P7 тычканында неонаталь инсультны булдырмый: җенес өчен роль. Q-VD-OPh лейкозга каршы эффектларга ия һәм AML күзәнәкләрендә HPK1 сигналын арттыру өчен D витамины аналоглары белән үзара бәйләнештә булырга мөмкин. Q-VD-OPh травма китергән апоптозны киметә һәм умыртка баганасы җәрәхәтләнгәннән соң тычканнарда арткы кул функциясен торгызуны яхшырта. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk - каспаз-3 күзәнәк үткәргеч, кире кайтарылмый торган ингибитор. Каспаз-3 - цистинил аспартат специфик протеаз, ул апоптозда үзәк роль уйный. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, шулай ук Z-IETD-FMK буларак та билгеле, каспаз-8 һәм гранзимның көчле, күзәнәк үткәргеч, кире кайтарылмый торган ингибиторы, Каспаз-8 ингибиторы Каспаз-8нең биологик активлыгын контрольдә тота. MDK4982 грипп вирусы китергән апоптозны HeLa күзәнәкләрендә эффектив тыя. MDK4982 шулай ук Б. гранзимын тоткарлый MDK4982 CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK - күзәнәк үткәргеч, кире кайтарылмый торган пан-каспаз ингибиторы. Z-VAD-FMK витродагы шеш күзәнәкләрендә каспаз эшкәртүне һәм апоптоз индукциясен тоткарлый (IC50 = 0,0015 - 5,8 мм). |
| CPD100611 | Белнакасан | Белнакасан, VX-765 буларак та билгеле, Каспазны тыю өчен эшләнгән, бу ике цитокин, IL-1b һәм IL-18 барлыкка килүен контрольдә тотучы фермент. VX-765 преклиник модельләрдә кискен тоткарлануны тыя. Моннан тыш, VX-765 хроник эпилепсиянең преклиник модельләрендә активлык күрсәтте. VX-765 100-дән артык пациентта I-фаза-IIа клиник сынауларда, башка авыруларга кагылган, шул исәптән псориаз авыруларында 28 көнлек II-клиник сынау. Ул VX-765 фаза-IIа клиник сынауның дәвалау этабын тәмамлады, бу дәвалауга чыдам эпилепсия белән якынча 75 пациентны кабул итте. Ике сукыр, раномизацияләнгән, плацебо белән идарә ителгән клиник сынау VX-765 куркынычсызлыгын, толерантлыгын һәм клиник активлыгын бәяләү өчен эшләнгән. |
| CPD100610 | Маравирок | Маравирок - вируслы, көчле, көндәш булмаган CKR-5 рецептор антагонисты, ул gp120 ВИЧ вируслы пальто протеинын бәйләүне тыя. Маравирок MIP-1β-стимуллаштырылган γ-S-GTP HEK-293 күзәнәк мембраналары белән бәйләүне тыя, бу аның CKR-5 / G белок комплексында ИДП-GTP алмашу химокинга бәйле стимуляциясен тыя алуын күрсәтә. Маравирок шулай ук химокин-индуктив күзәнәкләр эчендәге кальцийны бүлүнең түбән агымын тыя. |
| CPD100609 | Резаторвид | Резаторвид, шулай ук TAK-242 буларак та билгеле, TLR4 сигнализациясенең күзәнәк үткәрә торган ингибиторы, 1, n11 кыйммәтле IC50 кыйммәте булган макрофагларда NO, TNF-α, IL-6, IL-1β җитештерүне блоклый. Резаторвид TLR4 белән сайлап бәйләнә һәм TLR4 һәм аның адаптер молекулалары арасындагы үзара бәйләнешкә комачаулый. Резаторвид эксперименталь травматик ми җәрәхәтендә нейропротекция бирә: кеше мие җәрәхәтләрен дәвалауда |
| CPD100608 | ASK1-ингибитор-10 | ASK1 ингибиторы - апоптоз сигналын көйләүче киназ 1 (ASK1) телдән био-мөмкин булган ингибитор. Бу ASK2 өстендә ASK1 өчен, шулай ук MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, һәм B-RAF өчен сайлап алынган. Ул JNK-ның стрептозотосин-индуктив артуын һәм концентрациягә бәйле рәвештә INS-1 ашказаны асты асты β күзәнәкләрендәге p38 фосфориляциясен тоткарлый. |
| CPD100607 | К811 | K811 - ASK1 специфик ингибиторы, амиотрофик латаль склерозның тычкан моделендә яшәүне озайта. K811 югары ASK1 экспрессияле һәм HER2-чиктән тыш кысучы GC күзәнәкләрендә күзәнәк линияләрендә күзәнәк таралуны эффектив рәвештә кисәтте. К811 белән дәвалау ксенографт шешләренең зурлыгын киметүче маркерларны киметеп киметте. |
| CPD100606 | К812 | K812 - амиотрофик латаль склерозның тычкан моделендә яшәүне озайту өчен ачылган ASK1 специфик ингибиторы. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A - көчле һәм сайлап алынган ASK1 ингибиторы (IC50 = 93 nM). Ул культуралы тычкан астроцитларында LPS-индуктив ASK1 һәм p38 фосфориляциясен блоклый һәм EAE тычкан моделендә нейроинфламатизмны баса. MSC 2032964A телдән биоавеллы һәм ми үтеп керә. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, шулай ук GS-4997 буларак та билгеле, апоптоз сигналын көйләүче киназның (ASK1) телдән биоавеллы ингибиторы, потенциаль ялкынсынуга каршы, антинопластик һәм анти-фибротик чаралар белән. GS-4997 максатчан һәм ASK1 катализатор киназ доменына ATP-конкурентлык рәвешендә бәйләнә, шуның белән аның фосфориляциясен һәм активлашуын булдырмый. GS-4997 ялкынлы цитокиннар җитештерүне тыя, фиброзда катнашкан геннарның чагылышын түбәнәйтә, артык апоптозны баса һәм кәрәзле таралуны тыя. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ингибиторы I дип тә атала, Простагландин D синтезы (гематопоиетик тип) ингибиторы. MDK36122 кодның исеме юк, һәм CAS # 1033836-12-2 бар. Соңгы 5 санлы җиңел аралашу өчен исем өчен кулланылды. MDK36122 HPGDS (IC50s = 0.7 һәм 32 nM ферментларда һәм кәрәзле анализларда) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, 5-LOX ферментларына каршы аз активлык белән блоклый. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, шулай ук ORF-20485; RWJ-20485; астма, остеоартритны (ОА) дәвалау өчен потенциаль 5-липоксигеназа ингибиторы. Тепоксалин хәзерге расланган дозада этләрдә COX-1, COX-2, һәм 5-LOX каршы виво ингибитор активлыгы бар. Тепоксалин антиоксидант, пирролидин дитиокарбаматның активлыгын көчәйтә, WEHI 164 күзәнәкләрендәге шеш некрозы факторын альфа-апоптозны көчәйтә. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, шулай ук CP-66248 буларак та билгеле, COX / 5-LOX ингибиторы һәм цитокин-модульләштерүче ялкынсынуга каршы кандидат, ул Pfizer тарафыннан ревматоид артритны перспективалы дәвалау өчен эшләнгән, ләкин Pfizer маркетинг рөхсәте кире кагылганнан соң үсешне туктаткан. FDA тарафыннан 1996-нчы елда бавыр һәм бөернең агулануы аркасында, ул препаратның метаболитларына тиофен моясы белән бәйле булган, оксидиатив зыян китергән. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - ялкынсынуда һәм авыртуда эффектив роман, көчле һәм сайлап алынган 5-липоксигеназа ингибиторы. PF-4191834 ферментларда һәм күзәнәк нигезендә ясалган анализларда, шулай ук кискен ялкынлануның тычкан моделендә яхшы куәт күрсәтә. Фермент тикшерү нәтиҗәләре шуны күрсәтә: PF-4191834 - 5 (LOX) ингибиторы, IC (50) = 229 +/- 20 nM. Моннан тыш, ул 5-LOX өчен 12-LOX һәм 15-LOX өчен якынча 300 тапкыр сайлап алу күрсәтте һәм циклоксигеназа ферментларына бернинди активлык күрсәтмәде. Моннан тыш, PF-4191834 кеше кан күзәнәкләрендә 5-LOXны тыя, IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, L 663536 дип тә атала, лейкотриен антагонисты. Ул моны 5-липоксигеназа активлаштыручы протеинны (FLAP) блоклап башкарырга мөмкин, шулай итеп 5-липоксигеназны (5-LOX) тыя һәм атеросклерозны дәвалауда булыша ала. MK-886 циклоксигеназ-1 эшчәнлеген тоткарлый һәм тромбоцитлар агрегатасын баса. MK-886 күзәнәк циклында үзгәрешләр кертә һәм гиперицин белән фотодинамик терапиядән соң апоптозны арттыра. МК-886 шеш некрозы факторын-альфа-дифференциацияне һәм апоптозны көчәйтә. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 - витрода да, виво модельләрендә дә 5-LO реакциянең көчле ингибиторы. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, шулай ук LPD-977 һәм MLN-977 буларак та беләләр, көчле 5-липоксигеназа ингибиторы, ул лейкотриен җитештерүгә катнаша һәм хәзерге вакытта хроник астманы дәвалау өчен эшләнә. CMI-977 5-липоксигеназа (5-LO) кәрәзле ялкынсыну юлын тыя, лейкотриеннар барлыкка килүен тыя, алар бронхиаль астманы этәрүдә төп роль уйныйлар. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - 5-липоксигеназаның (5-LO) телдән актив ингибиторы. CJ-13610 лейкотриен B4 биосинтезын тоткарлый һәм макрофагларда IL-6 mRNA экспрессиясен көйли. Бу авыртуның преклиник модельләрендә эффектив. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO активлаштыручы протеин (FLAP) ингибиторы. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 - GLP-1R агонисты. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 - CNS-үтеп керә торган глюкагон сыман пептид 1 рецепторы (GLP-1R) уңай аллостерик модульатор (PAM) |
