CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 güýçli we saýlama SOS1 :: KRAS inhibitory (IC50 = 5 nM) bolup, KRAS bilen dolandyrylýan çişleri bejermek üçin täze çemeleşme açýar. BI 3406 SOS1 bilen saýlap baglanyşýar we KRAS mutasiýa garamazdan KRAS bilen özara täsirini bloklaýar. BI 3406 RAS GTP we pERK peselmegine sebäp bolýar we adaty KRAS mutasiýalarynyň köpüsini (ýagny G12D, G12V, G13D we başgalar) göterip, KRAS üýtgän öýjük çyzyklarynyň öýjük ösüşini saklaýar. BI 3406, çiş göterýän syçanlara dilden berilende, MEK1 inhibisiýasy bilen birleşdirilende regreslere öwrülip bilýän doza bagly çiş statiki täsirini döredýär. |