| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS inhibitory I diýlip hem tanalýar, Prostaglandin D sintaz (gematopoetiki görnüşli) ingibitor. MDK36122-de kod ady ýok we CAS # 1033836-12-2 bar. Iň soňky 5 sanly aňsat aragatnaşyk üçin at üçin ulanyldy. MDK36122 HPGDS-i (IC50s = 0.7 we fermentlerde we öýjükli barlaglarda degişlilikde 32 nM) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 we 5-LOX fermentlerine garşy az işjeňlik bilen bloklaýar. |
| CPD100602 | Tepoksalin | ORF-20485 diýlip hem atlandyrylýan Tepoksalin; RWJ-20485; Demgysma, osteoartrit (OA) bejergisi üçin 5 lipoksigenaz inhibitorydyr. Tepoksalin, häzirki tassyklanan dozada itlerde COX-1, COX-2 we 5-LOX garşy wivo inhibitor işjeňligine eýedir. Tepoksalin, WEHI 164 öýjüklerinde çişiň nekroz faktoryny alfa bilen örtülen apoptozyň öňüni almakda antioksidant, pirrolidin diokarbamatyň işjeňligini güýçlendirýär. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 diýlip hem bilinýän Tenidap, COX / 5-LOX inhibitory we sitokini modullaýjy çişmä garşy derman kandidaty, Pfizer tarapyndan revmatoid artritiniň geljegi uly bejergisi hökmünde işlenip düzülýär, ýöne Pfizer marketing tassyklamasy ret edilenden soň ösüşini togtatdy FDA tarapyndan 1996-njy ýylda bagryň we böwregiň zäherliligi sebäpli, oksidleýji zeper ýetiren tiýopen hereketi bilen dermanlaryň metabolitlerine sebäp boldy. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834, çişmekde we agyryda täsirli, redoks däl 5-lipoksigenaza inhibitory bolan täze, güýçli we saýlama. PF-4191834 ferment we öýjük esasly analizlerde, şeýle hem ýiti çişmäniň syçan modelinde oňat kuwwat görkezýär. Ferment barlagynyň netijeleri, PF-4191834-iň IC (50) = 229 +/- 20 nM bolan güýçli 5-LOX inhibitorydygyny görkezýär. Mundan başga-da, 12-LOX we 15-LOX-dan 5-LOX üçin takmynan 300 esse seçimliligini görkezdi we siklooksigenaza fermentlerine hiç hili işjeňlik görkezmedi. Mundan başga-da, PF-4191834 IC (80) = 370 +/- 20 nM bilen adam gan öýjüklerinde 5-LOX saklaýar. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 diýlip hem atlandyrylýan MK-886, leýkotriene garşydyr. Muny 5-lipoksigenaz işjeňleşdiriji belogy (FLAP) blokirlemek arkaly ýerine ýetirip biler, şeýlelik bilen 5-lipoksigenaza (5-LOX) päsgel berer we aterosklerozy bejermekde kömek edip biler. MK-886 siklooksigenaza-1 işjeňligini saklaýar we trombositleriň birleşmegini basýar. MK-886 öýjük sikliniň üýtgemegine sebäp bolýar we giperisin bilen fotodinamiki bejergiden soň apoptozy ýokarlandyrýar. MK-886, çişiň nekroz faktoryny-alfa bilen örtülen tapawudy we apoptozy güýçlendirýär. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro-da, wivo modellerinde-de 5-LO reaksiýasynyň güýçli inhibitorydyr. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 we MLN-977 diýlip hem bilinýän CMI-977, leýkotrienleriň önümçiligine gatyşýan we häzirki wagtda dowamly demgysma bejergisi üçin işlenip düzülýän güýçli 5 lipoksigenaz inhibitorydyr. CMI-977, bronhial demgysmanyň döremeginde möhüm rol oýnaýan leýkotrienleriň döremeginiň öňüni almak üçin 5-lipoksigenaza (5-LO) öýjükli çişme ýoluny saklaýar. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenazyň (5-LO) dilden işjeň inhibitorydyr. CJ-13610 leýkotrien B4-iň biosintezini saklaýar we makrofaglarda IL-6 mRNA aňlatmasyny kadalaşdyrýar. Agyrynyň takyk modellerinde täsirli. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO işjeňleşdirýän belok (FLAP) inhibitorydyr. |
