CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 güýçli prenil geçiriji inhibitorydyr. AZD-3409 lonafarnibden has ýokary güýç görkezdi. AZD3409 sitotoksikligi üçin ortaça IC (50) MEF öýjüklerinde 510, A549 öýjüklerinde 10,600 we MCF7 öýjüklerinde 6,170 boldy. Bu öýjüklerde AZD3409-nyň FTase işjeňligi üçin IC (50) 3.0-den 14.2 nM, lonafarnibiň bolsa 0,26-dan 31.3 nM aralygyndady. AZD3409, geranilgeranilasiýadan has ýokary derejede farnesilizasiýany saklaýar. Farnesilasiýanyň hem-de geranilgeranylasiýanyň gadagan edilmegi, dermanyň antiproliferatiw işjeňligi bilen baglanyşykly bolup bilmez. AZD3409, gefitinib çydamly döş karsinomasynda işjeň bolup biler. |