PRN1008

Himiki ady:

(S) -2- (3- (4-amino-3- (2-ftor-4-fenoksifenil) -1H-pirazolo -metil-4- (4- (oksetan-3 ýyl) piperazin-1 ýyl) pent-2-enenitril

SMILES kody:

NC1 = C2C (N ([C @ H] 3CCCN (C (/ C (C # N) = CC (C)) (N4CCN (C5COC5) CC4) C) = O) C3) N = C2C6 = C (F) C = C (OC7 = CC = CC = C7) C = C6) = NC = N1

InChi kody:

InChI = 1S / C36H40FN9O3 / c1-36 (2,45-15-13-43 (14-16-45) 26-21-48-22-26) 18-24 (19-38) 35 (47) 44- 12-6-7-25 (20-44) 46-34-31 (33 (39) 40-23-41-34) 32 (42-46) 29-11-10-28 (17-30 (29)) 37) 49-27-8-4-3-5-9-27 / h3-5,8-11,17-18,23,25-26H, 6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3, (H2,39,40,41) / b24-18- / t25- / m0 / s1

InChi açary:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Açar söz:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Çözüw:DMSO-da ereýär

Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.

Düşündiriş:

PRN1008 BTK-nyň ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM) güýçli, saýlaýjy we tersine kowalent inhibitorydyr. PRN1008 adamlarda bir we 10 gün dozadan soň howpsuz we oňat çydamlydy. Dozadan soň> 90% tutmagy gazanmak, yzygiderli we uzak wagtlap dowam etmegine getirýär. BTK-nyň gündelik dozasy 00300mg dozasy artritiň syçan modelindäki terjime gözlegleriniň esasynda bejeriş derejesine ýetdi. Bu maglumatlar, revmatoid artritiniň bejeriş serişdesi hökmünde PRN1008-iň dowamly ösüşini goldaýar.

Maksat: BTK