Poziotinib
Önümiň jikme-jigi
Haryt bellikleri
| Gaplaň ölçegi | Elýeterlilik | Bahasy (USD) |
| 1g | Bir Stockada | 790 |
| Has uly ölçegler | Sitata alyň | Sitata alyň |
Himiki ady:
1- (4 - (((- 4 -
SMILES kody:
C = CC (N1CCC (OC2 = CC3 = C (NC4 = CC = C (Cl) C (Cl) = C4F) N = CN = C3C = C2OC) CC1) = O
InChi kody:
InChI = 1S / C23H21Cl2FN4O3 / c1-3-20 (31) 30-8-6-13 (7-9-30) 33-19-10-14-17 (11-18 (19) 32-2) 27- 12-28-23 (14) 29-16-5-4-15 (24) 21 (25) 22 (16) 26 / h3-5,10-13H, 1,6-9H2,2H3, (H, 27 , 28,29)
InChi açary:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Açar söz:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Çözüw:DMSO-da ereýär
Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.
Düşündiriş:
Poziotinib, ýabany görnüşli EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M we EGFRL858R / T790M üçin IC50 bahasy 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 we 2.2 nM bolan EGFR maşgala kinazlarynyň güýçli inhibitorydyr. Witroda synagdan geçen 30-dan gowrak EGFR kinazlary üçin 100-den 1000 esse köp seçimliligi bar. Poziotinib ýabany görnüşli we mutant EGFR kinase bagly öýken, döş we aşgazan düwnük öýjükleriniň (GI50s = 0.6-5.7 nM) ösmegini bökdeýär we EGFR fosforilýasiýasyny saklaýar we vitroda apoptoz döredýär. “Vivo” -de poziotinib, HCC827 öýjükli öýjükli rak keseliniň syçanjygynyň ksenograft modelinde çişiň ululygyny azaldar. Poziotinibi öz içine alýan formulalar, EGFR-mutant öýken adenokarsinomasyny bejermek üçin kliniki synaglarda derňeýär.
Maksat: EGFR
