Flibanserin

Himiki ady:

1- (2- (4- (3- (trifluorometil) fenil) piperazin-1 ýyl) etil) -1H-benzo

SMILES kody:

O = C1NC2 = CC = CC = C2N1CCN3CCN (C4 = CC = CC (C (F) (F) F) = C4) CC3

InChi kody:

InChI = 1S / C20H21F3N4O / c21-20 (22,23) 15-4-3-5-16 (14-15) 26-11-8-25 (9-12-26) 10-13-27-18- 7-2-1-6-17 (18) 24-19 (27) 28 / h1-7,14H, 8-13H2, (H, 24,28)

InChi açary:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Açar söz:

Flibanserin, 167933-07-5

Çözüw:DMSO-da ereýär

Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.

Düşündiriş:

Flibanserin, 5-HT1A reseptorynyň (Ki = 1 nM) doly agonisti we has ýakynlygy bilen, 5-HT2A reseptoryna (Ki = 49 nM) garşy çykýan we D4 reseptorynyň garşydaş ýa-da gaty gowşak agonisti ( Ki = 4–24 nM). 5-HT1A reseptory üçin flibanseriniň has ýakynlygyna we näbelli sebäplere görä, flibanserin şuňa meňzeş göterimler bilen 5-HT1A we 5-HT2A reseptorlaryny eýeleýär. “Flibanserin” -iň 5-HT2B reseptoryna (Ki = 89.3 nM) we 5-HT2C reseptoryna (Ki = 88.3 nM) pes gatnaşygy bar, bularyň ikisi-de garşy çykýar. Flibanserin, prefrontal korteksde 5-HT1A reseptorlaryny has işjeňleşdirýär, sebitdäki seçimliligi görkezýär we dopamin we norepinefrin derejesini ýokarlandyrýar we syçanyň prefrontal korteksinde serotoniniň derejesini peseldýär, 5-HT1A işjeňleşdirilmegi bilen araçylyk edilmegi kesgitlenýär. reseptor. [12] Şonuň üçin flibanserin norepinefrin-dopamin dezinhibitory (NDDI) hökmünde häsiýetlendirildi. Flibanserin, menopauzadan öňki aýallary gipoaktiw jynsy isleg bozulmalary (HSDD) bejermek üçin 2015-nji ýylyň awgust aýynda tassyklandy.

Maksat: 5HT