AZD9496

Himiki ady:

(E) -3- (3,5-difluoro-4 - ((1R, 3R) -2- (2-ftor-2-metilpropil) -3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido [3,4-b] indol-1 ýyl) fenil) akril kislotasy

SMILES kody:

O = C (O) / C = C / C1 = CC (F) = C ([C @ H] 2N (CC (C) (F) C) [C @ H] (C) CC3 = C2NC4 = C3C = CC = C4) C (F) = C1

InChi kody:

InChI = 1S / C25H25F3N2O2 / c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20 (16) 29-23 (17) 24 (30 (14) 13-25 (2,3) 28) 22-18 (26) 11-15 (12-19 (22) 27) 8-9-21 (31) 32 / h4-9,11-12,14,24,29H, 10,13H2,1-3H3, (H, 31,32) / b9-8 + / t14-, 24- / m1 / s1

InChi açary:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Açar söz:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Çözüw:DMSO-da ereýär

Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.

Düşündiriş:

AZD 9496, estrogen reseptorlary α (ERα) kadalaşdyrmak üçin IC50 bahasy 0.138 nM bolan güýçli we saýlama estrogen reseptorlary dolandyryjy (SERD). ERα üçin 0.508, 0.54, 9.2 we 30 μM bahasy bolan beýleki ýadro gormon reseptorlary bilen deňeşdirilende ERα, progesteron reseptorlary (PR), glýukokortikoid reseptorlary (GR) we androgen reseptorlary (AR) bilen deňeşdirilende saýlanýar. AZD 9496, aşaky PR işjeňliginiň mukdary bilen ölçelýän ERα işjeňligini (IC50 = 0.282 nM) peseldýär we MCF-7 döş mäziniň öýjükleriniň köpelmegini azaldýar (IC50 = 0.0398 nM). Şeýle hem, dozalara baglylykda syçanlaryň MCF-7 ksenograft ösüşini saklaýar. AZD 9496 dilden bio-elýeterli we düzümindäki formulalar ER polo positiveitel döş düwnük keselini bejermek üçin kliniki synaglarda derňeýär.

Maksat: SERD