CAT # | ఉత్పత్తి పేరు | వివరణ |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ఇన్హిబిటర్ I అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ప్రోస్టాగ్లాండిన్ D సింథేస్ (హెమటోపోయిటిక్-రకం) నిరోధకం. MDK36122కి కోడ్ పేరు లేదు మరియు CAS#1033836-12-2 ఉంది. సులభమైన కమ్యూనికేషన్ కోసం పేరు కోసం చివరి 5-అంకెలు ఉపయోగించబడ్డాయి. MDK36122 సంబంధిత మానవ ఎంజైమ్లు L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 మరియు 5-LOXకి వ్యతిరేకంగా తక్కువ కార్యాచరణతో HPGDS (వరుసగా ఎంజైమ్ మరియు సెల్యులార్ అసేస్లలో IC50s = 0.7 మరియు 32 nM)ను ఎంపిక చేస్తుంది. |
CPD100602 | టెపోక్సాలిన్ | టెపోక్సాలిన్, ORF-20485 అని కూడా పిలుస్తారు; RWJ-20485; ఉబ్బసం, ఆస్టియో ఆర్థరైటిస్ (OA) చికిత్సకు సంభావ్యంగా 5-లిపోక్సిజనేస్ నిరోధకం. టెపోక్సాలిన్ కుక్కలలో COX-1, COX-2 మరియు 5-LOXకి వ్యతిరేకంగా ప్రస్తుత ఆమోదించబడిన సిఫార్సు మోతాదులో వివో నిరోధక చర్యను కలిగి ఉంది. టెపోక్సాలిన్ ఎలుకలలో ఉదర వికిరణం ద్వారా ప్రేరేపించబడిన వాపు మరియు మైక్రోవాస్కులర్ డిస్ఫంక్షన్ను నిరోధిస్తుంది. టెపోక్సాలిన్ WEHI 164 కణాలలో ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్ ఆల్ఫా-ప్రేరిత అపోప్టోసిస్ను తగ్గించడంలో యాంటీఆక్సిడెంట్, పైరోలిడిన్ డిథియోకార్బమేట్ యొక్క చర్యను పెంచుతుంది. |
CPD100601 | తెనిదప్ | టెనిడాప్, CP-66248 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది COX/5-LOX ఇన్హిబిటర్ మరియు సైటోకిన్-మాడ్యులేటింగ్ యాంటీ ఇన్ఫ్లమేటరీ డ్రగ్ క్యాండిడేట్, ఇది రుమటాయిడ్ ఆర్థరైటిస్కు మంచి సంభావ్య చికిత్సగా ఫైజర్ ద్వారా అభివృద్ధి చేయబడింది, అయితే మార్కెటింగ్ ఆమోదం తిరస్కరించబడిన తర్వాత ఫైజర్ అభివృద్ధిని నిలిపివేసింది. కాలేయం మరియు మూత్రపిండాల విషపూరితం కారణంగా 1996లో FDA ద్వారా, దీనికి కారణమని చెప్పబడింది ఆక్సీకరణ నష్టాన్ని కలిగించే థియోఫెన్ మోయిటీతో ఔషధం యొక్క జీవక్రియలు. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 అనేది ఒక నవల, శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన నాన్-రెడాక్స్ 5-లిపోక్సిజనేస్ ఇన్హిబిటర్ వాపు మరియు నొప్పిలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. PF-4191834 ఎంజైమ్- మరియు సెల్-ఆధారిత పరీక్షలలో, అలాగే తీవ్రమైన మంట యొక్క ఎలుక నమూనాలో మంచి శక్తిని ప్రదర్శిస్తుంది. ఎంజైమ్ పరీక్ష ఫలితాలు PF-4191834 ఒక శక్తివంతమైన 5-LOX నిరోధకం, IC(50) = 229 +/- 20 nMతో. ఇంకా, ఇది 12-LOX మరియు 15-LOX కంటే 5-LOX కోసం సుమారు 300 రెట్లు ఎంపికను ప్రదర్శించింది మరియు సైక్లోక్సిజనేస్ ఎంజైమ్ల పట్ల ఎటువంటి కార్యాచరణను చూపలేదు. అదనంగా, PF-4191834 మానవ రక్త కణాలలో 5-LOXని నిరోధిస్తుంది, IC(80) = 370 +/- 20 nM తో. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఒక ల్యూకోట్రీన్ విరోధి. ఇది 5-లిపోక్సిజనేస్ యాక్టివేటింగ్ ప్రొటీన్ (FLAP)ని నిరోధించడం ద్వారా దీన్ని చేయవచ్చు, తద్వారా 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LOX)ను నిరోధిస్తుంది మరియు అథెరోస్క్లెరోసిస్ చికిత్సలో సహాయపడవచ్చు. MK-886 సైక్లోక్సిజనేజ్-1 కార్యాచరణను నిరోధిస్తుంది మరియు ప్లేట్లెట్ అగ్రిగేషన్ను అణిచివేస్తుంది. MK-886 కణ చక్రంలో మార్పులను ప్రేరేపిస్తుంది మరియు హైపెరిసిన్తో ఫోటోడైనమిక్ థెరపీ తర్వాత అపోప్టోసిస్ను పెంచుతుంది. MK-886 ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్-ఆల్ఫా-ప్రేరిత భేదం మరియు అపోప్టోసిస్ను పెంచుతుంది. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 అనేది విట్రోలో మరియు వివో మోడల్స్లో 5-LO ప్రతిచర్య యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 మరియు MLN-977 అని కూడా పిలుస్తారు, ఇది ఒక శక్తివంతమైన 5-లిపోక్సిజనేస్ నిరోధకం, ఇది ల్యూకోట్రియెన్ల ఉత్పత్తిలో జోక్యం చేసుకుంటుంది మరియు ప్రస్తుతం దీర్ఘకాలిక ఆస్తమా చికిత్స కోసం అభివృద్ధి చేయబడుతోంది. CMI-977 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LO) సెల్యులార్ ఇన్ఫ్లమేషన్ పాత్వేని నిరోధిస్తుంది, ఇది ల్యూకోట్రియెన్ల ఉత్పత్తిని నిరోధించడానికి, ఇది బ్రోన్చియల్ ఆస్తమాను ప్రేరేపించడంలో కీలక పాత్ర పోషిస్తుంది. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 అనేది 5-లిపోక్సిజనేస్ (5-LO) యొక్క మౌఖికంగా క్రియాశీల నిరోధకం. CJ-13610 ల్యూకోట్రియన్ B4 యొక్క బయోసింథసిస్ను నిరోధిస్తుంది మరియు మాక్రోఫేజ్లలో IL-6 mRNA వ్యక్తీకరణను నియంత్రిస్తుంది. నొప్పి యొక్క ముందస్తు నమూనాలలో ఇది ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 అనేది 5-LO యాక్టివేటింగ్ ప్రోటీన్ (FLAP) నిరోధకం. |