AZD-3409

రసాయన పేరు:

(S)-ఐసోప్రొపైల్ 2-(2-(4-ఫ్లోరోఫెనెథైల్)-5-(((2S,4S)-4-(నికోటినోయిల్థియో)పైరోలిడిన్-2-yl)మిథైల్)అమినో)బెంజమిడో)-4-(మిథైల్థియో) బూటనోయేట్

SMILES కోడ్:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InCi కోడ్:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InCi కీ:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

కీవర్డ్:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ద్రావణీయత: 

నిల్వ: 

వివరణ:

AZD-3409 ఒక శక్తివంతమైన ప్రినైల్ ట్రాన్స్‌ఫేరేస్ ఇన్హిబిటర్. AZD-3409 లోనాఫర్నిబ్ కంటే అధిక శక్తిని చూపించింది. AZD3409 యొక్క సైటోటాక్సిసిటీకి సగటు IC(50) వరుసగా MEF కణాలలో 510, A549 కణాలలో 10,600 మరియు MCF7 కణాలలో 6,170. ఈ కణాలలో, AZD3409 యొక్క FTase కార్యాచరణ కోసం IC(50) 3.0 నుండి 14.2 nM వరకు మరియు లోనాఫర్నిబ్ యొక్క 0.26 నుండి 31.3 nM వరకు ఉంటుంది. AZD3409 geranylgeranylation కంటే ఎక్కువ మేరకు ఫార్నేసైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది. ఔషధం యొక్క యాంటీప్రొలిఫెరేటివ్ చర్యతో ఫార్నెసైలేషన్ మరియు జెరానైల్జెరానైలేషన్ యొక్క నిరోధం రెండూ పరస్పర సంబంధం కలిగి ఉండవు. AZD3409 జిఫిటినిబ్-రెసిస్టెంట్ బ్రెస్ట్ కార్సినోమాలో చురుకుగా ఉండవచ్చు.

లక్ష్యం: ప్రినైల్ ట్రాన్స్‌ఫరేస్ ఇన్హిబిటర్