பிஎம்எஸ்-986165

வேதியியல் பெயர்:

6-(சைக்ளோப்ரோபனேகார்பாக்ஸாமிடோ)-4-((2-மெத்தாக்ஸி-3-(1-மெத்தில்-1எச்-1,2,4-ட்ரையாசோல்-3-யில்)பீனைல்)அமினோ)-என்-(மெத்தில்-டி3)பைரிடாசின்-3 - கார்பாக்சமைடு

SMILES குறியீடு:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12 (17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)(H2,23 ,24,25,29)/i1D3

இன்சி கீ:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS: 1609392-27-9;BMS-986165; பிஎம்எஸ் 986165; BMS986165; டியூக்ரவசிட்டினிப்

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4 C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20 C (மாதங்கள் முதல் ஆண்டுகள் வரை).

விளக்கம்:

BMS-986165 என்பது TYK2 இன் மிகவும் ஆற்றல் வாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அலோஸ்டெரிக் தடுப்பானாகும். BMS-986165 பிளாக்ஸ் Il-12, IL-23 மற்றும் வகை I இன்டர்ஃபெரான் சிக்னலிங் மற்றும் அழற்சி குடல் நோய்க்கான முன் மருத்துவ மாதிரிகளில் வலுவான செயல்திறனை வழங்குகிறது. MS-986165 ஆனது Tyk2 சூடோகினேஸ் டொமைனுடன் (Ki = 0.02 nM) பிணைக்கிறது, மேலும் 265 கைனேஸ்கள் மற்றும் சூடோகினேஸ்கள் கொண்ட குழுவிற்கு எதிராக மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும். கலவை IL-23-, IL-12- மற்றும் வகை I இன்டர்ஃபெரான்-உந்துதல் செல்லுலார் சிக்னலிங் மற்றும் டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனல் பதில்களை (IC50 வரம்பு 2-14 nM) தடுக்கிறது.

இலக்கு: TYK2