BI-2852

வேதியியல் பெயர்:

(S)-5-ஹைட்ராக்ஸி-3-(2-((1-((1-மெத்தில்-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)மெத்தில்)அமினோ)மெத்தில்) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-ஒன்று

SMILES குறியீடு:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

இன்சி கீ:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

கரைதிறன்: 

சேமிப்பு: 

விளக்கம்:

BI-2852 என்பது ஒரு சக்திவாய்ந்த KRAS தடுப்பானாகும், இது ஒரு பாக்கெட்டுடன் நானோமொலார் தொடர்புடன் பிணைக்கிறது, இதுவரை RAS இல் சுவிட்ச் I மற்றும் II க்கு இடையில் "தள்ள முடியாததாக" கருதப்படுகிறது. BI-2852 ஆனது கோவலன்ட் KRASG12C இன்ஹிபிட்டர்களில் இருந்து இயந்திரத்தனமாக வேறுபட்டது, ஏனெனில் இது KRAS இன் செயலில் மற்றும் செயலற்ற வடிவங்களில் இருக்கும் வெவ்வேறு பாக்கெட்டுடன் பிணைக்கிறது. BI-2852 GEF, GAP மற்றும் KRAS உடனான செயல்திறன் இடைவினைகளைத் தடுக்கிறது, இது கீழ்நிலை சிக்னலைத் தடுக்கிறது மற்றும் KRAS விகாரி செல்களில் ஆண்டிப்ரோலிஃபெரேடிவ் விளைவை ஏற்படுத்துகிறது.

இலக்கு: KRAS