| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 යනු ප්‍රබල සහ වරණීය SOS1:: KRAS Inhibitor (IC50=5 nM), එය KRAS-ධාවනය කරන ලද පිළිකාවලට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා නව ප්‍රවේශයක් විවෘත කරයි. BI 3406 SOS1 වෙත වරණාත්මකව බැඳෙන අතර KRAS විකෘතිය නොසලකා KRAS සමඟ අන්තර්ක්‍රියා අවහිර කරයි. BI 3406 RAS GTP සහ pERK අඩු කිරීමට හේතු වන අතර KRAS විකෘති සෛල රේඛා වල සෛල වර්ධනය වළක්වයි, සාමාන්‍ය KRAS විකෘති (එනම් G12D, G12V, G13D සහ වෙනත්) රැගෙන යයි. BI 3406, ගෙඩියක් සහිත මීයන්ට වාචිකව පරිපාලනය කරන විට, මාත්‍රාව මත යැපෙන ගෙඩියක් ස්ථිතික බලපෑමක් ඇති කරයි, එය MEK1 නිෂේධනය සමඟ ඒකාබද්ධ වූ විට ප්‍රතිගාමී බවට පරිවර්තනය කළ හැකිය. |
