CAT # | නිෂ්පාදන නම | විස්තරය |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS Inhibitor I ලෙසද හැඳින්වේ, Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor වේ. MDK36122 හට කේත නාමයක් නොමැති අතර CAS#1033836-12-2 ඇත. පහසු සන්නිවේදනය සඳහා නම සඳහා අවසාන ඉලක්කම් 5 භාවිතා කරන ලදී. MDK36122 විසින් අදාළ මානව එන්සයිම L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, සහ 5-LOX වලට එරෙහිව කුඩා ක්රියාකාරීත්වයක් ඇතිව HPGDS (පිළිවෙලින් එන්සයිම සහ සෛලීය විශ්ලේෂණයන්හි IC50s = 0.7 සහ 32 nM) වරණාත්මකව අවහිර කරයි. |
CPD100602 | ටෙපොක්සලින් | ටෙපොක්සලින්, ORF-20485 ලෙසද හැඳින්වේ; RWJ-20485; ඇදුම, ඔස්ටියෝ ආතරයිටිස් (OA) සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා විභව 5-lipoxygenase inhibitor වේ. Tepoxalin දැනට අනුමත නිර්දේශිත මාත්රාව අනුව සුනඛයන් තුළ COX-1, COX-2 සහ 5-LOX වලට එරෙහිව vivo inhibitory ක්රියාකාරකම් ඇත.Tepoxalin මීයන් තුළ උදර ප්රකිරණය මගින් ඇතිවන දැවිල්ල සහ ක්ෂුද්ර වාහිනී අක්රියතාව වළක්වයි. ටෙපොක්සලින් WEHI 164 සෛලවල පිළිකා නෙරෝසිස් සාධකය ඇල්ෆා ප්රේරිත ඇපොප්ටෝසිස් දුර්වල කිරීමේ ප්රතිඔක්සිකාරකයක් වන පයිරොලිඩින් ඩයිතියොකාබමේට් වල ක්රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කරයි. |
CPD100601 | ටෙනිඩප් | CP-66248 ලෙසද හැඳින්වෙන Tenidap යනු COX/5-LOX නිෂේධකයක් වන අතර සයිටොකයින්-මොඩියුලේටින් ප්රති-ගිනි අවුලුවන ඖෂධ අපේක්ෂකයෙකු වන අතර එය රූමැටොයිඩ් ආතරයිටිස් සඳහා හොඳ විභව ප්රතිකාරයක් ලෙස ෆයිසර් විසින් සංවර්ධනය වෙමින් පැවති නමුත් අලෙවිකරණ අනුමැතිය ප්රතික්ෂේප කිරීමෙන් පසු ෆයිසර් සංවර්ධනය නතර කළේය. 1996 දී FDA විසින් අක්මාව හා වකුගඩු විෂ වීම හේතුවෙන් ඔක්සිකාරක හානි ඇති කළ thiophene moiety සමඟ ඖෂධයේ පරිවෘත්තීය හේතු විය. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 යනු දැවිල්ල සහ වේදනාව සඳහා නව, ප්රබල සහ තෝරාගත් රෙඩොක්ස් නොවන 5-lipoxygenase නිෂේධකයකි. PF-4191834 එන්සයිම සහ සෛල මත පදනම් වූ විශ්ලේෂණවල මෙන්ම උග්ර ප්රදාහයේ මී ආකෘතියක හොඳ විභවයක් පෙන්නුම් කරයි. එන්සයිම විශ්ලේෂණ ප්රතිඵල පෙන්නුම් කරන්නේ PF-4191834 යනු IC(50) = 229 +/- 20 nM සහිත ප්රබල 5-LOX නිෂේධකයක් බවයි. තවද, එය 12-LOX සහ 15-LOX ට වඩා 5-LOX සඳහා දළ වශයෙන් 300 ගුණයක තේරීමක් පෙන්නුම් කළ අතර සයික්ලොඔක්සිජන්ස් එන්සයිම දෙසට කිසිදු ක්රියාකාරකමක් නොපෙන්වයි. මීට අමතරව, IC(80) = 370 +/- 20 nM සමඟ PF-4191834 මිනිස් රුධිර සෛල තුළ 5-LOX නිෂේධනය කරයි. |
CPD100599 | එම්කේ-886 | MK-886, L 663536 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ලියුකොට්රීන් ප්රතිවිරෝධකයකි. එය 5-lipoxygenase සක්රීය කරන ප්රෝටීන් (FLAP) අවහිර කිරීමෙන් මෙය සිදු කළ හැකිය, එමඟින් 5-lipoxygenase (5-LOX) නිෂේධනය කරයි, සහ ධමනි සිහින් වීම සඳහා ප්රතිකාර කිරීමට උපකාරී වේ. MK-886 cyclooxygenase-1 ක්රියාකාරිත්වය වළක්වන අතර පට්ටිකා එකතු කිරීම මර්දනය කරයි. MK-886 සෛල චක්රයේ වෙනස්කම් ඇති කරන අතර හයිපර්සීන් සමඟ ප්රභාගතික ප්රතිකාරයෙන් පසු ඇපොප්ටෝසිස් වැඩි කරයි. MK-886 tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation සහ apoptosis වැඩි දියුණු කරයි. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 යනු vitro සහ in vivo මාදිලිවල 5-LO ප්රතික්රියාවේ ප්රබල නිෂේධනයකි. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 සහ MLN-977 ලෙසද හැඳින්වේ, එය ලියුකොට්රියීන් නිෂ්පාදනයට මැදිහත් වන ප්රබල 5-lipoxygenase නිෂේධකයක් වන අතර නිදන්ගත ඇදුම රෝගයට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා දැනට සංවර්ධනය වෙමින් පවතී. CMI-977 බ්රොන්පයිල් ඇදුම අවුලුවාලීමේ ප්රධාන කාර්යභාරයක් ඉටු කරන ලියුකොට්රියන් ජනනය අවහිර කිරීම සඳහා 5-lipoxygenase (5-LO) සෛලීය දැවිල්ල වළක්වයි. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 යනු 5-lipoxygenase (5-LO) හි වාචිකව ක්රියාකාරී නිෂේධනයකි. CJ-13610 leukotriene B4 හි ජෛව සංස්ලේෂණය වළක්වන අතර macrophages වල IL-6 mRNA ප්රකාශනය නියාමනය කරයි. වේදනාවේ පූර්ව සායනික ආකෘති වලදී එය ඵලදායී වේ. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 යනු 5-LO සක්රීය කරන ප්රෝටීන් (FLAP) නිෂේධකයකි. |