E-7046

රසායනික නාමය:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)benzoic acid

SMILES කේතය:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F))=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi කේතය:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi යතුර:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

මූල පදය:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

CT-26 පිළිකා ආකෘතියේ, E7046/RT සංයෝගය සතුන් 9 දෙනෙකුගේ පිළිකා නාශක මතක ප්‍රතිචාරය ඇති කරයි. 4T1 ආකෘතියේ දී, E7046 සහ RT සංයෝගය එක් එක් ප්‍රතිකාර සමඟ සසඳන විට සැලකිය යුතු වඩා හොඳ ගෙඩි වර්ධන නිෂේධන ක්‍රියාකාරකම් නිෂ්පාදනය කරයි. මෙම සංයෝජනය 4T1 පිළිකා වල පසුකාලීන ස්වයංසිද්ධ පෙනහළු පරිවෘත්තීය වැළැක්වීම මගින් පැවැත්ම සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි දියුණු කරයි[1]. E7046 (150 mg/kg) බහු සින්ජනික් පිළිකා ආකෘතිවල වර්ධනය වළක්වයි. EP4 සංඥා අවහිර කිරීම ප්‍රති-ටියුමර් DC අවකලනය ප්‍රවර්ධනය කරන අතර මීයන් තුළ ගෙඩි වර්ධනය මන්දගාමී කරයි. E7046 ප්‍රතිකාරය myeloid සහ CD8C T සෛල මත යැපෙන ආකාරයට vivo තුළ ඇති වූ පිළිකා වර්ධනය හෝ ප්‍රතික්ෂේප කිරීම පවා අඩු කරයි. තවද, E7046 සහ E7777 සම-පරිපාලනය, IL-2-diphtheria විෂ විලයන ප්‍රෝටීනයක් වන Tregs වඩාත් කැමති ලෙස මරා දමයි, සහජීවනයෙන් myeloid සහ Treg ප්‍රතිශක්තිකරණ ජාලයන් කඩාකප්පල් කරයි, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස mouse හි ඵලදායී සහ කල් පවතින පිළිකා නාශක ප්‍රතිශක්තිකරණ ප්‍රතිචාර ඇති කරයි[2] .

ඉලක්කය: EP4