BMS-986165

රසායනික නාමය:

6-(cyclopropanecarboxamido)-4-(2-methoxy-3-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)amino)-N-(methyl-d3)pyridazine-3 - කාබොක්සමයිඩ්

SMILES කේතය:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

InChi කේතය:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

InChi යතුර:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

මූල පදය:

1609392-27-9;CAS:1609392-27-9；CAS: 1609392-27-9;BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; ඩියුක්‍රවාසිටිනිබ්

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:වියළි, ​​අඳුරු සහ කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 C හෝ දිගු කාලීන (මාස සිට අවුරුදු) සඳහා -20 C.

විස්තරය:

BMS-986165 යනු TYK2 හි ඉහළ ප්‍රබල සහ වරණීය ඇලෝස්ටරික් නිෂේධනයකි. BMS-986165 Blocks Il-12, IL-23 සහ Type I ඉන්ටර්ෆෙරෝන් සංඥා සහ ගිනි අවුලුවන බඩවැල් රෝගයේ පූර්ව සායනික මාදිලිවල ශක්තිමත් කාර්යක්ෂමතාවයක් සපයයි. MS-986165 Tyk2 pseudokinase වසම (Ki = 0.02 nM) වෙත ප්‍රබල ලෙස බන්ධනය වන අතර, kinases සහ pseudokinases 265 ක පැනලයකට එරෙහිව ඉතා වරණාත්මක වේ. සංයෝගය IL-23-, IL-12- සහ Type I ඉන්ටර්ෆෙරෝන්-ධාවනය කරන ලද සෛලීය සංඥා සහ පිටපත් කිරීමේ ප්‍රතිචාර (IC50 පරාසය 2-14 nM) ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි.

ඉලක්කය: TYK2