BI-2852

රසායනික නාමය:

(S)-5-hydroxy-3-(2-((1-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-එක

SMILES කේතය:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi කේතය:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi යතුර:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

මූල පදය:

ද්රාව්යතාව: 

ගබඩා: 

විස්තරය:

BI-2852 යනු ප්‍රබල KRAS නිෂේධකයක් වන අතර එය RAS මත I සහ II ස්විචය අතර "නොමැරෙන" බව මෙතෙක් හඳුනාගෙන ඇති සාක්කුවකට නැනෝමෝලර් සම්බන්ධය සමඟ බන්ධනය වේ. BI-2852 සහසංයුජ KRASG12C නිෂේධක වලින් යාන්ත්‍රිකව වෙනස් වන්නේ එය KRAS හි ක්‍රියාකාරී සහ අක්‍රිය ආකාර දෙකෙහිම පවතින වෙනස් සාක්කුවකට බන්ධනය වන බැවිනි. BI-2852 KRAS සමඟ GEF, GAP සහ ඵලදායි අන්තර්ක්‍රියා අවහිර කරයි, එය පහළට සංඥා කිරීම නිෂේධනය කිරීමට සහ KRAS විකෘති සෛල තුළ ප්‍රතිප්‍රොලිෆරේටිව් බලපෑමක් ඇති කරයි.

ඉලක්කය: KRAS