AZD-3409

රසායනික නාමය:

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-(((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) බියුටෝනේට්

SMILES කේතය:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi කේතය:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi යතුර:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

මූල පදය:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ද්රාව්යතාව: 

ගබඩා: 

විස්තරය:

AZD-3409 යනු ප්‍රබල ප්‍රෙනයිල් ට්‍රාන්ස්පේස් නිෂේධකයකි. AZD-3409 ලෝනාෆර්නිබ්ට වඩා වැඩි ශක්තියක් පෙන්නුම් කළේය. AZD3409 හි සයිටොටොක්සිසිටි සඳහා මධ්‍යන්‍ය IC(50) පිළිවෙලින් MEF සෛලවල 510, A549 සෛලවල 10,600 සහ MCF7 සෛලවල 6,170 විය. මෙම සෛල තුළ, AZD3409 හි FTase ක්රියාකාරිත්වය සඳහා IC(50) 3.0 සිට 14.2 nM දක්වා සහ lonafarnib හි 0.26 සිට 31.3 nM දක්වා පරාසයක පවතී. AZD3409 geranylgeranylation වලට වඩා වැඩි ප්‍රමාණයකට farnesylation වලක්වයි. ඖෂධයේ ප්‍රතිප්‍රොලිෆරේටිව් ක්‍රියාකාරිත්වයට ෆාර්නිසිලේෂන් නිෂේධනය සහ ජෙරනිල්ජෙරානයිලේෂන් යන දෙකම සහසම්බන්ධ විය නොහැක. AZD3409 gefitinib-ප්‍රතිරෝධී පියයුරු පිළිකා වලදී ක්‍රියාකාරී විය හැක.

ඉලක්කය: prenyl transferase inhibitor