| CAT # | د محصول نوم | تفصیل |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib، چې د P1446A-05 په نوم هم پیژندل کیږي، د پروټین کایناس مخنیوی کوونکی دی چې د سایکلین پورې تړلي کایناس 4 (CDK4) لپاره د احتمالي انټي نیوپلاسټیک فعالیت سره ځانګړی دی. د CDK4 مخنیوی کوونکی P1446A-05 په ځانګړې توګه د CDK4 منځګړیتوب G1-S پړاو لیږد منع کوي، د حجرو سایکل چلول او د سرطان د حجرو وده منع کوي. serine/threonine kinase CDK4 د D-type G1 سایکلین سره په یوه کمپلیکس کې موندل کیږي او لومړنی کایناس دی چې د مایټوجینیک محرک په وخت کې فعال کیږي، حجرې د G1/S ودې سایکلین مرحلې ته د خاموش پړاو څخه خوشې کوي؛ د CDK-cyclin کمپلیکسونه د G1 په لومړیو کې د retinoblastoma (Rb) ټرانسکرپشن فکتور فاسفوریلټ ښودل شوي، د هیسټون ډیسیټیلیز (HDAC) ځای پرځای کول او د ټرانسکریپشن فشار مخه نیسي. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib یو مصنوعي N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone مرکب دی. د سایکلین پورې تړلي کایناس د مخنیوي په توګه، الووسیډیب د سایکلین پورې تړلي کایناس (CDKs) د فاسفوریلیشن مخنیوي او د سایکلین D1 او D3 بیان کمولو له لارې د حجرو دورې نیول هڅوي چې په پایله کې د G1 حجرو دورې نیول او اپوپټوسس رامینځته کیږي. دا اجنټ د اډینوسین ټریفاسفیټ فعالیت رقابتي مخنیوی کونکی هم دی. د دې اجنټ په کارولو سره د فعال کلینیکي آزموینو یا تړل شوي کلینیکي آزموینو لپاره وګورئ. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 د CDK7 لپاره خورا غوره CDK مخنیوی کونکی دی چې د IC(50) 21 nmol/L سره دی. د نورو CDKs او همدارنګه د نورو 69 کناسونو ازموینې وښودله چې BS-181 یوازې د CDK2 په غلظت کې د 1 مایکرومول/L څخه کم غلظت کې مخنیوی کوي، په داسې حال کې چې CDK2 د CDK7 په پرتله 35 ځله لږ قوي (IC(50) 880 nmol/L) منع کوي. په MCF-7 حجرو کې، BS-181 د CDK7 سبسټریټس فاسفوریلیشن منع کړی، د حجرو د دورې نیولو او اپوپټوسس ته وده ورکوي ترڅو د سرطان د حجرو لاینونو وده منع کړي، او په vivo کې د انټيټیمور اغیزې ښودلې. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib، چې د P276-00 په نوم هم پیژندل کیږي، د فلاوون او سایکلین انحصار کناز (CDK) مخنیوی کونکی دی چې احتمالي انټي نیوپلاسټیک فعالیت لري. P276-00 په انتخابي ډول د Cdk4/cyclin D1، Cdk1/cyclin B او Cdk9/cyclin T1، سیرین/تریونین کنیزونو سره تړلي او منع کوي چې د حجرو د دورې او د حجرو د خپریدو په تنظیم کې کلیدي رول لوبوي. د دې کنازونو مخنیوی د G1/S لیږد په جریان کې د حجرو د دورې نیولو لامل کیږي، چې په دې توګه د اپوپټوسس انډول، او د تومور حجرو د خپریدو مخه نیسي. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 یو ډیر انتخابی CDK9 مخنیوی کونکی دی (IC50 = 5 nM). (MC180295 په ویټرو کې د سرطان ضد پراخ فعالیت لري او د vivo سرطان ماډلونو کې مؤثره دی. سربیره پردې، CDK9 مخنیوی په vivo کې د معافیت پوستې مخنیوی α-PD-1 ته حساس کوي، دا د سرطان د ایپیګینیک درملنې لپاره غوره هدف جوړوي. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 یو پیاوړی او انتخابی CDK9 مخنیوی کونکی دی. LDC000067 د ATP - سیالۍ او دوز پورې تړلې طریقې کې د ویټرو لیږد کې منع شوی. د LDC000067 سره درملنه شوي د حجرو جین بیان پروفایل کول د لنډمهاله mRNAs انتخابي کمښت ښودلی ، پشمول د خپریدو او اپوپټوسس مهم تنظیم کونکي. د نوو RNA ترکیب تحلیل د CDK9 پراخه مثبت رول وړاندیز کړی. په مالیکولر او سیلولر کچه، LDC000067 بیا تولید شوي اغیزې د CDK9 مخنیوی ځانګړتیاوي لکه په جینونو کې د RNA پولیمیریز II وده کول او تر ټولو مهم، د سرطان په حجرو کې د اپوپټوسس شاملول. LDC000067 د ویټرو لیږد کې د P-TEFb انحصار مخنیوی کوي. د BI 894999 سره په ترکیب کې په vitro او vivo کې apoptosis هڅوي. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A یو پیاوړی او انتخابی CDK8 مخنیوی کونکی دی چې په AML حجرو کې فعال دی چې د STAT1 او STAT5 لیږدونې ډومینونو سیرین فاسفوریلیشن لوړه کچه لري. EL120-34A په ویټرو کې د سرطان په حجرو کې د STAT1 S727 او STAT5 S726 فاسفوریلیشن مخنیوی کوي. په منظمه توګه، د STATs- او NUP98-HOXA9- انحصاري لیږد تنظیم کول په ویوو کې د عمل د غالب میکانیزم په توګه لیدل شوي. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 د CDK8 IC50 = 2.6 nM سره یو قوي، انتخابي او شفاهي بایو موجود CDK8 مخنیوی کونکی دی. د انسان PK وړاندوینه: Cl ~ 0.14 L/H/Kg؛ t1/2 ~ 2.4h; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 د CDK2 / CDK9 کنازونو دوهم نسل دی، په شفاهي ډول د ATP - سیالي مخنیوی کوونکی د احتمالي ضد ضد او کیمو پروټیک فعالیتونو سره. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 یو covalent CDK12 او CDK13 covalent inhibitor دی. د سایکلین پورې تړلي کیناس 12 او 13 (CDK12 او CDK13) د جین لیږد تنظیم کولو کې مهم رول لوبوي. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2، د THZ1 یو انلاګ، د درې اړخیز منفي سینې سرطان (TNBC) درملنې احتمال سره، دا یو پیاوړی او انتخابي CDK7 مخنیوی دی چې په vivo کې د THZ1 بې ثباتۍ باندې بریالي کیږي. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC حجرې = 10 nM |
