THZ531

کیمیاوي نوم:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)امينو)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino) مګر-2-enamide

د مسکا کوډ:

O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

د انچي کوډ:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

د انچي کلید:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

کلیدي کلمه:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

THZ531 یو covalent CDK12 او CDK13 covalent inhibitor دی. د سایکلین پورې تړلي کیناس 12 او 13 (CDK12 او CDK13) د جین لیږد تنظیم کولو کې مهم رول لوبوي. THZ531 په نه بدلیدونکي ډول یو سیستین په نښه کوي چې د کیناز ډومین څخه بهر موقعیت لري. THZ531 د اوږدیدونکي او هایپر فاسفوریلیټ RNA پولیمیریز II سره یوځای د ضایع کیدو سره د جین بیان له لاسه ورکولو لامل کیږي. THZ531 د DNA زیان رسونکي غبرګون جینونو او کلیدي عالي لوړونکي سره تړلي ټرانسکرپشن فکتور جینونو څرګندونه د پام وړ کموي. THZ531 په ډراماتیک ډول د اپوپټوټیک حجرو مړینه هڅول. کوچني مالیکولونه چې په ځانګړي ډول د CDK12 او CDK13 په نښه کولو توان لري ممکن پدې توګه د سرطان فرعي ډولونو پیژندلو کې مرسته وکړي کوم چې په ځانګړي ډول د دوی د کایناس فعالیتونو پورې اړه لري.

هدف: CDK