| CAT # | د محصول نوم | تفصیل |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 یو قوي او د MerTK ځانګړي مخنیوی کونکی دی چې د حجرو پراساس ELISA کې د فرعي مایکرومولر مخنیوی فعالیت ښیې. برسېره پردې، د 11 سره په کمپلیکس کې د MerTK پروټین ایکس رے جوړښت حل شو ترڅو وښيي چې دا میکروسایکلونه د MerTK ATP جیب کې تړلي دي. UNC2541 ښودلې IC50 MerTH=4.4 nM؛ IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 یو نوی پین-ټام مخنیوی کونکی دی، د tam ig1 ectodomain او gas6 lg ډومین ترمنځ د انٹرفیس مخنیوی کوي، په قوي توګه د اکسل راپور ورکوونکي حجرو لاینونو او اصلي tam ریسیپټرو سرطان حجرو لاینونو مخه نیسي. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053، چې د DE-120 په نوم هم پیژندل کیږي، د VEGF او PDGF مخنیوی کونکی دی چې په بالقوه توګه د لوند عمر پورې اړوند میکولر انحطاط د درملنې لپاره. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 د احتمالي سرطان ضد فعالیت سره یو قوي او انتخابی Axl مخنیوی کونکی دی. SGI-7079 په مؤثره توګه د Exogenous Gas6 ligand په شتون کې د Axl فعالیت مخنیوی کوي. SGI-7079 د تومور وده په دوز پورې تړلي ډول منع کوي. Axl د EGFR مخنیوی مقاومت باندې د بریالي کیدو لپاره یو احتمالي معالجوي هدف دی. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 یو مصنوعي فلاوون دی چې د سمویلیشن مخه نیسي. 2-D08 د اضافې ضد او نیوروپروټیک اغیز ښودلی |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib، چې د TP-0903 په نوم هم پیژندل کیږي، یو پیاوړی او انتخابی AXL مخنیوی کونکی دی. TP-0903 د CLL B حجرو کې د LD50 ارزښتونو نانومولر رینجونو سره لوی اپوپټوسس هڅوي. د BTK مخنیوی کونکو سره د TP-0903 ترکیب د CLL B-cell apoptosis AXL overexpression یو تکراري موضوع ده چې په ډیری تومور ډولونو کې لیدل کیږي چې د مختلف اجنټانو په وړاندې مقاومت ترلاسه کړی. د TP-0903 سره د سرطان حجرو درملنه په ډیری ماډلونو کې د میسینچیمل فینوټایپ بیرته راګرځوي او د سرطان حجرې د نورو نښه شوي اجنټانو سره درملنې ته حساس کوي. د TP-0903 اداره کول یا د یو واحد اجنټ په توګه یا د BTK مخنیوی کونکو سره یوځای کول ممکن د CLL ناروغانو درملنه کې اغیزمن وي. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 یو نوی MET مخنیوی کونکی دی ، کوم چې د فعال MET ریسیپټر او د دې جوړښتي فعال تغیرات منع کوي. NPS-1034، د MET او همدارنګه د HGF فعال وحشي ډوله MET مختلف جوړښتي فعال تغیرات منع کوي. NPS-1034 د فعال MET څرګندولو د حجرو خپریدو مخه نیسي او د ماوس xenograft ماډل کې د انجیوجینک او پرو اپوپټوټیک عملونو له لارې د ورته حجرو څخه رامینځته شوي تومورونو ریګریشن ته وده ورکوي. NPS-1034 هم د سیرم په شتون یا نشتوالي کې د MET سیګنلینګ HGF- محرک فعالیت مخه نیسي. په ځانګړې توګه، NPS-1034 د MET درې ډولونه منع کړي چې د MET مخنیوی کوونکو SU11274، NVP-BVU972، او PHA665752 په وړاندې مقاومت لري. |
| CPD100738 | ګلیساتینیب | Glesatinib، چې د MGCD-265 په نوم هم پیژندل کیږي، یو په شفاهي توګه بایو موجود، کوچني مالیکول، څو هدف لرونکی ټایروسین کیناز مخنیوی دی چې د احتمالي انټي نیوپلاسټیک فعالیت سره. MGCD265 د څو ریسیپټر ټایروسین کیناز (RTKs) فاسفوریلیشن پورې تړلی او منع کوي ، پشمول د c-Met ریسیپټر (د هیپاټوسایټ وده فکتور ریسیپټر)؛ د Tek/Tie-2 ریسیپټر؛ د vascular endothelial ودې فکتور ریسیپټر (VEGFR) ډولونه 1، 2، او 3؛ او د میکروفیج محرک 1 ریسیپټر (MST1R یا RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783، چې د RXDX-106 په نوم هم پیژندل کیږي، د AXL او c-Met یو پیاوړی، انتخابی او په شفاهي توګه شتون لري د IC50 ارزښتونو سره په ترتیب سره د 7 nM او 12 nM، د سینې، غیر کوچنیو حجرو سږو (NSCLC) کې د کارولو لپاره. ، او د پانقراس سرطانونه. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324، چې د R428 یا Bemcentinib په نوم هم پیژندل کیږي، د Axl kinase یو انتخابي کوچني مالیکول مخنیوی دی، کوم چې د تومور خپریدو مخه نیسي او د میټاسټاټیک سینې سرطان ماډلونو کې د بقا موده اوږدوي. د ریسیپټر ټایروسین کیناز اکسل کولی شي د سرطان په وده ، برید ، میټاسټاسس ، د درملو مقاومت او د ناروغ مړینې کې مهم رول ولوبوي. R428 Axl د ټیټ نانومولر فعالیت سره منع کوي او د Axl پورې تړلي پیښې بندوي، پشمول د اکت فاسفوریلیشن، د سینې سرطان د حجرو برید، او د پروینفلایمري سایټوکین تولید. |
| CPD3545 | ګیلټریتینیب | Gilteritinib، چې د ASP2215 په نوم هم پیژندل کیږي، یو پیاوړی FLT3/AXL مخنیوی دی، کوم چې د FLT3-ITD او FLT3-D835 بدلونونو سره د AML په وړاندې قوي انټي لیوکیمیک فعالیت ښودلی. په انویټرو کې، د 78 ټایروسین کاینزونو په منځ کې چې ازمول شوي، ASP2215 د FLT3، LTK، ALK، او AXL کنایزونه په 1 nM کې د 50٪ څخه زیات منع کړي د FLT3 لپاره د IC50 ارزښت 0.29 nM سره، نږدې 800-fold د c-potKIT لپاره ډیر. د دې مخنیوی د مایلوسپریشن احتمالي خطر سره تړاو لري. ASP2215 د MV4-11 حجرو د ودې مخه نیسي، کوم چې د FLT3-ITD ساتي، د IC50 ارزښت د 0.92 nM سره، د pFLT3، pAKT، pSTAT5، pERK، او pS6 مخنیوی سره. ASP2215 د هډوکي میرو کې د تومور بار کم کړی او د MV4-11 حجرو سره د رګونو له لارې د موږکانو ژوندي پاتې کیدل اوږد کړي. ASP2215 ممکن د AML درملنې کې احتمالي کارونې ولري. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 یو پیاوړی Mer kinase مخنیوی کونکی دی. UNC2281 د IC50 ارزښت 22 nM سره د ثابت حالت Mer kinase فاسفوریلیشن مخنیوی کوي. د UNC2281 درملنه هم کافي ده چې د EGF - منځګړیتوب محرک د کیمریک ریسیپټر مخه ونیسي چې د EGFR د بهر حجرو ډومین سره د Mer intracellular ډومین لري. برسېره پردې، UNC2881 د کولیګین هڅول شوي پلیټلیټ راټولول په کلکه منع کوي، دا وړاندیز کوي چې د مخنیوي دا ټولګي ممکن د رنځولوژیک ترومبوسس د مخنیوي او/یا درملنې لپاره ګټور وي. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 یو پیاوړی او انتخابی Mer Kinase مخنیوی کونکی دی. کله چې په ژوندیو حجرو باندې تطبیق شي، UNC2250 د 9.8 nM IC50 سره د Endogenous Mer د ثابت حالت فاسفوریلیشن مخنیوی کوي او د chimeric EGFR-Mer پروتین د ligand-stimulated فعالولو مخه نیسي. د UNC2250 سره درملنه هم د رابډویډ او NSCLC تومور حجرو کې د کالونی جوړونې احتمال کمیدو پایله درلوده، چې په دې توګه د تومور ضد فعالیت څرګندوي. پایلې د سرطان په ناروغانو کې د درملنې غوښتنلیک لپاره د UNC2250 نورو تحقیقاتو لپاره دلیل وړاندې کوي. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 یو پیاوړی او انتخابی TAM kinase مخنیوی کونکی دی. LDC1267 د Met، Aurora B، Lck، Src، او CDK8 په وړاندې ټیټ فعالیت ښیې. LDC1267 په څرګند ډول د مورین تیو سرطان او میلانوما میټاسټیزونه په NK حجرو پورې تړلي کم کړي. د TAM tyrosine kinase ریسیپټرې Tyro3، Axl او Mer (د میرټک په نوم هم پیژندل کیږي) د Cbl-b لپاره د هر اړخیز سبسټریټ په توګه پیژندل شوي. د وحشي ډوله NK حجرو درملنه د نوي رامینځته شوي کوچني مالیکول TAM kinase inhibitor سره د درملنې احتمالي وړتیا ورکړل شوې ، په مؤثره توګه په ویوو کې د میټاسټاټیک NK حجرو فعالیت ته وده ورکوي. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607، چې د BMS-817378 او ASLAN-002 په نوم هم پیژندل کیږي، د میټ ټایروسین کیناز مخنیوی کونکی، د MET tyrosine kinase مخنیوی کونکی دی چې د احتمالي انټي نیوپلاسټیک فعالیت سره. د MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 د C-Met پروټین، یا د هیپاټوسایټ ودې فاکتور ریسیپټر (HGFR) پورې تړلی دی، د هیپاټوسایټ ودې فکتور (HGF) د بندیدو مخه نیسي او د MET سیګنال لاره ګډوډوي؛ دا اجنټ کولی شي د تومور حجرو کې د حجرو مړینه رامینځته کړي چې c-Met څرګندوي. c-Met، یو ریسیپټر tyrosine kinase د تومور حجرو په ډیری ډولونو کې ډیر فشار شوی یا بدل شوی، د تومور حجرو په خپریدو، بقا، یرغل، او میټاسټاسس، او د تومور انجیوجینسیس کې مهم رول لوبوي. |
| CPD100730 | کابوزانتینیب | Cabozantinib، چې د XL-184 یا BMS-907351 په نوم هم پیژندل کیږي، په شفاهي توګه د بایو موجود وړ، د کوچني مالیکول ریسیپټر ټایروسین کایناس (RTK) مخنیوی دی چې احتمالي انټي نیوپلاسټیک فعالیت لري. کابوزانتینیب د څو ټایروسین ریسیپټر کنیزونو سره په کلکه تړلی او مخنیوی کوي. په ځانګړې توګه، کابوزانتینیب داسې ښکاري چې د هیپاټوسایټ وده فکتور ریسیپټر (Met) او د ویسکولر انډوتیلیل ودې فاکتور ریسیپټر 2 (VEGFR2) سره قوي تړاو لري ، کوم چې ممکن د تومور وده او انجیوجینیزس مخنیوی وکړي ، او د تومور ریګریشن. Cabozantinib د متحده ایالاتو د FDA لخوا د 2012 په نومبر کې د منځني تایرایډ سرطان درملنې لپاره تصویب شو. |
