CAT # | د محصول نوم | تفصیل |
CPD100567 | GW501516 | GW501516 یو مصنوعي PPARδ ځانګړی اګونیست دی چې د PPARδ (Ki=1.1 nM) لپاره د PPARα او PPARγ په پرتله د 1000 فولډ انتخاب سره لوړ تړاو ښیې. |
CPD100566 | GFT505 | Elafibranor، چې د GFT-505 په نوم هم پیژندل کیږي، دوه ګونی PPARα/δ agonist دی. Elafibranoris اوس مهال د زړه د میټابولیک ناروغیو درملنې لپاره مطالعه کیږي پشمول د شکر ناروغۍ، د انسولین مقاومت، ډیسلیپیډیمیا، او د غیر الکولي غوړ جگر ناروغۍ (NAFLD). |
CPD100565 | Bavachinina | باواچینینا د چینایي دودیزو ګلوکوز کمولو بوټو مالیتیا سکروپیا له میوو څخه یو نوی طبیعي پان-PPAR اګونیست دی. دا د PPAR-α او PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l، 4.00 μmol/l او 8.07 μmol/l په 293T حجرو کې په ترتیب سره) په پرتله د PPAR-γ سره قوي فعالیتونه ښیې. |
CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone، چې د CI991 په نوم هم پیژندل کیږي، یو پیاوړی PPAR اګونیسټ دی. ټروګلیټازون یو انټي ډایبېټیک او د التهاب ضد درمل دی او د تیازولیډینیډینز د درملو ټولګي غړی دی. دا په جاپان کې د ډایبېټس میلیتس ټایپ 2 ناروغانو لپاره توصیه شوې وه ، لکه د نورو تیازولیډینیډونز (پیوګلیټازون او روزیګلیټازون) په څیر ، د پیروکسوم پرولیفرټر فعال ریسیپټرو (PPARs) فعالولو سره کار کوي. Troglitazone دواړه PPARα او - ډیر قوي - PPARγ ته یو لیګنډ دی |
CPD100563 | ګلابریډین | ګلابریډین، د لایکوریس استخراج کې یو له فعال فایټو کیمیکلونو څخه دی، د PPARγ د ligand بانډنګ ډومین سره تړلی او فعالوي، او همدارنګه د بشپړ اوږدوالی ریسیپټر. دا د GABAA ریسیپټر مثبت ماډلټر هم دی چې د غوړ اسید اکسیډریشن هڅوي او زده کړې او حافظه ښه کوي. |
CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11، یو طبیعي محصول چې په امریکایی ginseng کې موندل شوی مګر په آسیایی ginseng کې نه دی، د ناول جزوی PPARγ agonist دی. |
CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate د پیروکسیزوم پرولیفرټر فعال ریسیپټر الفا (PPARalpha) یو اګونیسټ دی چې د انټي لیپیډیمیک فعالیت سره. Bezafibrate یو فایبریټ درمل دی چې د هایپرلیپیډیمیا درملنې لپاره کارول کیږي. Bezafibrate د ټرای ګلیسریډ کچه راټیټوي، د لوړ کثافت لیپوپروټین کولیسټرول کچه لوړوي، او د ټول او ټیټ کثافت لیپوپروټین کولیسټرول کچه راټیټوي. دا عموما د Bezalip په نوم بازار موندل کیږي |
CPD100559 | GW0742 | GW0742، چې د GW610742 په نوم هم پیژندل کیږي او GW0742X یو PPARδ/β اګونیست دی. GW0742 د Cortical Post-Mitotic عصبي عصبي عصبي پړسوب پیلوي. GW0742 د لوړ فشار، عصبي التهابي او اکسیډیټیو حالت، او د غذا په واسطه د چاقۍ په برخه کې د اندوتیلیل اختلال مخه نیسي. GW0742 د زړه په ښي هایپرټروفي مستقیم محافظتي اغیزې لري. GW0742 کولی شي په ویوو او ویټرو کې په زړه کې د لیپید میتابولیزم ته وده ورکړي. |
CPD100558 | Pioglitazone | پییوګلیټازون هایدروکلورایډ د تیازولیډینیډیون مرکب دی چې د التهاب ضد او انټي ارټیریوسکلروټیک اغیزو تولید لپاره تشریح شوی. پییوګلیټازون د L-NAME-حوصلې شوي کورونري التهاب او arteriosclerosis مخنیوي او د اسپرین هڅول شوي معدې میوکوسل زخم لخوا تولید شوي TNF-α mRNA د زیاتوالي د مخنیوي لپاره ښودل شوي. Pioglitazone هایډروکلورایډ د PPAR γ فعال کونکی دی |
CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone د thiazolidinedione درملو طبقه کې د انټي ډایبېټیک درمل دی. دا د انسولین حساس کونکي په توګه کار کوي ، د غوړ حجرو کې د PPAR ریسیپټرو سره تړلي او حجرې انسولین ته ډیر ځواب ویونکي کوي. Rosiglitazone د درملو د thiazolidinedione ټولګي غړی دی. Thiazolidinediones د انسولین حساس کولو په توګه کار کوي. دوی په وینه کې د ګلوکوز، غوړ اسید او انسولین غلظت کموي. دوی د پیروکسوم پرولیفرټر فعال ریسیپټرو (PPARs) سره په پابندۍ سره کار کوي. PPARs د لیږد فکتورونه دي چې په نیوکلیوس کې ژوند کوي او د ligands لکه thiazolidinediones لخوا فعال کیږي. Thiazolidinediones حجرې ته ننوځي، د اټومي ریسیپټرو سره تړل کیږي، او د جین بیان بدلوي. |
CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 یو انتخابی PPARδ مخالف دی. GSK0660 یوازې د TNFα په پرتله په TNFα درملنه شوي حجرو کې 273 لیږدونه په توپیر سره تنظیم کړي. د لارې تحلیل د سایټوکین - سایټوکین ریسیپټر سیګنال بډایه کول په ګوته کړل. په ځانګړې توګه، GSK0660 د CCL8 د TNFα-حوصلې شوي لوړولو مخه نیسي، یو کیموکین د لیوکوسایټ استخدام کې ښکیل دی. GSK0660 د CCL8، CCL17، او CXCL10 په شمول د لیوکوسایټ په استخدام کې دخیل سایټوکینونو په څرګندونو باندې د TNFα اغیزې بندوي او دا ممکن د TNFα-حوصلې شوي ریټینل لیوکوسټاسس مخه ونیسي. |
CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A، یو فعال جز دی چې د Oroxylum indicum (L.) Kurz بوټي څخه جلا شوی، PPARγ فعالوي او د α-glucosidase مخنیوی کوي، د انټي اکسیډنټ فعالیت ترسره کوي. |
CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 یو پیاوړی TNKS1/2 مخنیوی کونکی دی چې د نورو PARP کورنۍ انزایمونو په وړاندې 100 ځله انتخابي وړتیا لري او په DLD-1 حجرو کې د 5 nM Wnt لارې مخنیوی ښیې. AZ6102 په 20 mg/mL کې د کلینیکي اړونده رګونو محلول کې په ښه توګه جوړ کیدی شي، په کلینیکي ډولونو کې ښه فارماکوکینیټکس ښودلی، او د تومور د احتمالي مقاومت میکانیزمونو څخه د مخنیوي لپاره د Caco2 کم اففلوکس ښیي. کینونیکي Wnt لاره د جنین په وده، د بالغ نسج هوموستاسیس، او سرطان کې مهم رول لوبوي. د څو Wnt د لارې اجزاو لکه Axin، APC، او ?-catenin د جراثیمي تغیرات کولی شي د آنکوجینیزیز لامل شي. د ټانکیریزس (TNKS1 او TNKS2) د پولی (ADP-ribose) پولیمیریز (PARP) کټالیټیک ډومین مخنیوی د اکسین د زیاتیدونکي ثبات له لارې د Wnt لارې مخنیوي لپاره پیژندل کیږي. |
CPD100545 | KRP297 | KRP297، چې د MK-0767 او MK-767 په نوم هم پیژندل کیږي، د PPAR اګونیسټ دی چې په بالقوه توګه د ټایپ 2 ډایبایټس او ډیسلیپیډیمیا درملنې لپاره. کله چې موږکانو ته اداره کیږي، KRP-297 (0.3 څخه تر 10 ملی ګرامه / کیلو ګرامه) د پلازما ګلوکوز او انسولین کچه راټیټه کړه او د انسولین محرک 2DG په دوز پورې تړلي ډول د سولیوس عضلاتو کې ضعیف شو. د KRP-297 درملنه د کنکال په عضلاتو کې د خراب شوي ګلوکوز ټرانسپورټ کمولو سربیره د ډایبېټیک سنډرومونو پراختیا مخنیوي لپاره ګټوره ده. |
CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone، چې د Efatutazone، CS-7017، او RS5444 په نوم هم پیژندل کیږي، یو په شفاهي توګه د PAPR-gamma مخنیوی کوونکی دی چې د احتمالي ضد ضد فعالیت سره. Inolitazone د پیروکسیسم د خپریدو فعال ریسیپټر ګاما (PPAR-gamma) سره تړلی او فعالوي، کوم چې کیدای شي د تومور حجرو توپیر او اپوپټوسس شامل کړي، او همدارنګه د تومور حجرو د خپریدو کمښت. PPAR-ګاما د اټومي هورمون ریسیپټر او د لیګنډ فعال لیږد فکتور دی چې د جین بیان کنټرول کوي په داسې سیلولر پروسو کې دخیل دي لکه توپیر ، اپوپټوسس ، د حجرو دورې کنټرول ، کارسنجینسیس ، او سوزش. د دې اجنټ په کارولو سره د فعال کلینیکي آزموینو یا تړل شوي کلینیکي آزموینو لپاره وګورئ. (NCI Thesaurus) |
CPD100541 | GW6471 | GW6471 د PPAR α مخالف دی (IC50 = 0.24 μM). GW6471 د PPAR α ligand-binding ډومین د شریک ریپریسر پروټین SMRT او NCoR سره پابند تړاو لوړوي. |
CPDD1537 | لینفیبرانور | Lanifibranor، چې د IVA-337 په نوم هم پیژندل کیږي، د پیروکسوم پرویلیفرټر فعال ریسیپټرې (PPAR) اګونیسټ دی. |