| CAT # | د محصول نوم | تفصیل |
| CPD100616 | ایمریکاسان | Emricasan، چې د IDN 6556 او PF 03491390 په نوم هم پیژندل کیږي، د ځیګر ناروغیو درملنې لپاره په کلینیکي آزموینو کې د لومړي درجې کیسپیس مخنیوی کونکی دی. ایمریکاسان (IDN-6556) د غیر الکولي سټیټو هیپاټایټس مورین ماډل کې د ځګر زخم او فایبروسس کموي. IDN6556 د پورسین ټاپو آټوټرانسپلانټ ماډل کې د حاشیې ډله ایز ټاپو کښل اسانه کوي. د اورل IDN-6556 کولی شي د مزمن هیپاټایټس سی ناروغانو کې د امینوټرانسفراز فعالیت کم کړي. په شفاهي ډول اداره شوي PF-03491390 د ټیټ سیسټمیک تماس سره د اوږدې مودې لپاره په ځیګر کې ساتل کیږي ، د الفا - فاس هڅول شوي ځیګر زخم په وړاندې د هیپاټوپروټیک اغیز رامینځته کوي. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH، چې د Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone په نوم هم پیژندل کیږي، یو پراخ سپیکٹرم کیسپیس مخنیوی کونکی دی چې د قوي انټيپوپټوټیک ملکیتونو سره. Q-VD-OPh په P7 موږک کې د نوي زیږیدلي سټروک مخه نیسي: د جندر لپاره رول. Q-VD-OPh د لیوکیمیا ضد اغیزې لري او کولی شي د AML حجرو کې د HPK1 سیګنال زیاتولو لپاره د ویټامین ډي انلاګونو سره اړیکه ونیسي. Q-VD-OPh د صدماتو هڅول apoptosis کموي او د نخاعي رګ له ټپي کیدو وروسته په موږکانو کې د شا د غړو فعالیت رغونه ښه کوي |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk د caspase-3 د حجرو د نه منلو وړ، نه بدلیدونکی مخنیوی کونکی دی. Caspase-3 یو cysteinyl aspartate ځانګړی پروټیز دی چې په اپوپټوسس کې مرکزي رول لوبوي. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982، چې د Z-IETD-FMK په نوم هم پیژندل کیږي، د کاسپیس-8 او ګرینزیم B یو پیاوړی، د حجرو د نه منلو وړ، نه بدلیدونکی مخنیوی کونکی دی، د Caspase-8 Inhibitor II د Caspase-8 بیولوژیکي فعالیت کنټرولوي. MDK4982 په مؤثره توګه د HeLa حجرو کې د انفلونزا ویروس هڅول شوي اپوپټوسس مخنیوی کوي. MDK4982 د ګرانزیم B مخنیوی هم کوي. MDK4982 CAS#210344-98-2 لري. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK د حجرو د نه منلو وړ، نه بدلیدونکی پین-کیسپیس مخنیوی کونکی دی. Z-VAD-FMK په ویټرو (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) کې د تومور حجرو کې د کیسپیس پروسس او اپوپټوسس انډکشن مخنیوی کوي. |
| CPD100611 | بیلناکاسان | Belnacasan، چې د VX-765 په نوم هم پیژندل کیږي، د Caspase د مخنیوي لپاره ډیزاین شوی، کوم چې یو انزایم دی چې د دوه سایټوکینونو تولید کنټرولوي، IL-1b او IL-18. VX-765 ښودل شوي چې په کلینیکي ماډلونو کې د شدید قبض مخه ونیسي. برسېره پردې، VX-765 د اوږدمهاله مرۍ په وړاندې کلینیکي ماډلونو کې فعالیت ښودلی. VX-765 په 100 څخه زیاتو ناروغانو کې د مرحلې-I او مرحله-IIa کلینیکي آزموینې کې چې د نورو ناروغیو پورې تړاو لري، په شمول د psoriasis ناروغانو کې د 28 ورځو مرحله-IIa کلینیکي آزموینې په شمول. دې د VX-765 د مرحله IIa کلینیکي آزموینې د درملنې مرحله بشپړه کړې چې نږدې 75 ناروغان یې د درملنې مقاومت لرونکي مرۍ سره ثبت کړي. دوه ړوند، تصادفي، د پلیسبو کنټرول کلینیکي آزموینه د VX-765 خوندیتوب، زغم او کلینیکي فعالیت ارزولو لپاره ډیزاین شوې. |
| CPD100610 | ماراویروک | ماراویروک یو انټي ویرل ، قوي ، غیر رقابتي CKR-5 ریسیپټر ضد دی چې د HIV ویروس کوټ پروټین gp120 پابندۍ مخه نیسي. ماراویروک د MIP-1β-محرک γ-S-GTP د HEK-293 حجرو غشا بندولو مخه نیسي، د دې وړتیا په ګوته کوي چې د CKR-5/G پروټین کمپلیکس کې د GDP-GTP تبادلې کیموکین پورې تړلي محرک منع کوي. ماراویروک د کیموکین لخوا هڅول شوي د انټرا سیلولر کلسیم بیا توزیع لاندې جریان مخنیوی هم کوي. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid، چې د TAK-242 په نوم هم پیژندل کیږي، د TLR4 سیګنالینګ د حجرو د پارمیبل مخنیوی کونکی دی، د 1-11 nM IC50 ارزښتونو سره په میکروفیجونو کې د NO، TNF-α، IL-6، او IL-1β د LPS هڅول تولید بندوي. Resatorvid په انتخابي ډول د TLR4 سره تړلی او د TLR4 او د هغې د اډاپټر مالیکولونو ترمنځ تعامل کې مداخله کوي. Resatorvid د تجربوي صدمو دماغي زخم کې نیوروپروټیکشن چمتو کوي: د انسان دماغي زخم درملنه کې اغیز |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 د اپوپټوسس سیګنال تنظیم کونکي kinase 1 (ASK1) لپاره په شفاهي ډول بایو موجود مخنیوی کونکی دی. دا د ASK2 په پرتله د ASK1 او همدارنګه د MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ، او B-RAF لپاره غوره دی. دا په INS-1 پانقراټيک β حجرو کې په JNK کې د streptozotocin-حوصلې زیاتوالی او p38 فاسفوریلیشن په غلظت پورې تړلي ډول منع کوي. |
| CPD100607 | K811 | K811 د ASK1 ځانګړی مخنیوی دی چې د امیوټروفیک لیټرل سکلیروسیس د موږک ماډل کې بقا اوږدوي. K811 په مؤثره توګه د حجرو په لینونو کې د لوړ ASK1 بیان سره او د HER2 - overexpressing GC حجرو کې د حجرو د خپریدو مخه نیسي. د K811 درملنې سره د زینوګرافټ تومورونو اندازه کمه شوې د خپریدو مارکرونو کمولو سره. |
| CPD100606 | K812 | K812 د ASK1 ځانګړی مخنیوی دی چې د امیوټروفیک لیټرل سکلیروسیس په موږک ماډل کې د بقا اوږدولو لپاره کشف شوی. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A یو پیاوړی او انتخابی ASK1 مخنیوی کونکی دی (IC50 = 93 nM). دا د LPS هڅول شوي ASK1 او p38 فاسفوریلیشن په کلتور شوي موږک اسټروسایټس کې بندوي او د موږک EAE ماډل کې نیوروینفلایمشن فشاروي. MSC 2032964A په شفاهي ډول بایو موجود او دماغ ته ننوتلی دی. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib، چې د GS-4997 په نوم هم پیژندل کیږي، د اپوپټوسس سیګنال تنظیم کونکي kinase 1 (ASK1) په شفاهي ډول بایو موجود مخنیوی کونکی دی، د احتمالي التهاب ضد، انټي نیوپلاسټیک او انټي فایبروټیک فعالیتونو سره. GS-4997 په ATP رقابتي ډول د ASK1 د کتلاټیک کایناس ډومین په نښه کوي او تړل کیږي، په دې توګه د دې فاسفوریلیشن او فعالولو مخه نیسي. GS-4997 د انفلاسیون سایټوکینونو د تولید مخه نیسي، په فایبروسیس کې د ښکیل جینونو بیان کموي، د زیاتې اپوپټوسس مخه نیسي او د سیلولر خپریدو مخه نیسي. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، چې د H-PGDS Inhibitor I په نوم هم پیژندل کیږي، د پروستګلینډین ډی سنتاز (هیماټوپویټیک ډول) مخنیوی دی. MDK36122 د کوډ نوم نه لري، او CAS#1033836-12-2 لري. وروستی 5 عدد د اسانه اړیکو لپاره د نوم لپاره کارول شوی. MDK36122 په انتخابي ډول HPGDS (IC50s = 0.7 او 32 nM په انزایمونو او سیلولر اسیسونو کې په ترتیب سره) بندوي د اړوند انساني انزایمونو L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, او 5-LOX په وړاندې لږ فعالیت سره. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin، چې د ORF-20485 په نوم هم پیژندل کیږي؛ RWJ-20485; د 5-lipoxygenase مخنیوی کونکی په بالقوه توګه د سالنډۍ، اوستیوآرتریت (OA) درملنې لپاره. Tepoxalin په سپي کې د COX-1، COX-2، او 5-LOX په وړاندې د vivo مخنیوی فعالیت لري په اوسني منظور شوي وړاندیز شوي خوراک کې. Tepoxalin په موږکانو کې د معدې د شعاع له امله د التهاب او مایکرو واسکولر اختلال مخه نیسي. Tepoxalin د WEHI 164 حجرو کې د تومور نیکروسس فکتور الفا-حوصلې شوي اپوپټوسس په کمولو کې د انټي اکسیډنټ ، پیرولیډین ډیتیو کاربامیټ فعالیت زیاتوي. |
| CPD100601 | ټینیډاپ | Tenidap، چې د CP-66248 په نوم هم پیژندل کیږي، د COX/5-LOX مخنیوی کونکي او د سایټوکین ماډلینګ ضد التهاب ضد درمل دی چې د Pfizer لخوا د روماتایډ ګرتریت لپاره د احتمالي احتمالي درملنې په توګه د پراختیا په حال کې و، مګر Pfizer د بازار موندنې له تصویب وروسته پرمختګ ودراوه. د FDA لخوا په 1996 کې د جگر او پښتورګو زهرجن کیدو له امله ، کوم چې د تیوفین میټابولیت سره د مخدره توکو میټابولیت ته منسوب شوی چې د اکسیډیټ زیان لامل کیږي. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 یو ناول، قوي او انتخابي غیر ریډکس 5-lipoxygenase inhibitor دی چې په سوزش او درد کې مؤثر دی. PF-4191834 د انزایمونو او حجرو پر اساس ارزونو کې ښه ځواک ښیې، او همدارنګه د حاد التهاب د موږک ماډل کې. د انزایم ارزونې پایلې ښیي چې PF-4191834 یو پیاوړی 5-LOX مخنیوی کونکی دی، د IC(50) = 229 +/- 20 nM سره. سربیره پردې، دا د 12-LOX او 15-LOX په پرتله د 5-LOX لپاره نږدې 300-fold انتخاب ښودلی او د سایکلو آکسیجنز انزایمونو په لور هیڅ فعالیت نه ښیې. برسېره پردې، PF-4191834 د IC(80) = 370 +/- 20 nM سره د انسان د وینې حجرو کې د 5-LOX مخنیوی کوي. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886، چې د L 663536 په نوم هم پیژندل کیږي، د لیوکوترین ضد دی. دا کولی شي دا د 5-lipoxygenase فعال پروټین (FLAP) په بندولو سره ترسره کړي، پدې توګه د 5-lipoxygenase (5-LOX) مخنیوی کوي، او ممکن د ایتروسکلروسیس په درملنه کې مرسته وکړي. MK-886 د cyclooxygenase-1 فعالیت منع کوي او د پلیټلیټ راټولول فشاروي. MK-886 د حجرو په دوره کې بدلون راولي او د هایپریسین سره د فوتوډینامیک درملنې وروسته اپوپټوسس زیاتوي. MK-886 د تومور نیکروسس فکتور - الفا هڅول توپیر او اپوپټوسس ته وده ورکوي. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 د 5-LO عکس العمل یو قوي مخنیوی کونکی دی چې دواړه په ویټرو کې او د ویوو ماډلونو په لړ کې. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977، چې د LPD-977 او MLN-977 په نوم هم پیژندل کیږي، یو پیاوړی 5-lipoxygenase مخنیوی کونکی دی چې د لیوکوترینز په تولید کې مداخله کوي او اوس مهال د مزمن اسما د درملنې لپاره رامینځته کیږي. CMI-977 د 5-lipoxygenase (5-LO) د سیلولر سوزش لاره منع کوي ترڅو د لیوکوترین نسل مخه ونیسي، کوم چې د برونچیل اسما په محرک کولو کې کلیدي رول لوبوي. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 د 5-lipoxygenase (5-LO) شفاهي فعال مخنیوی دی. CJ-13610 د leukotriene B4 بایوسینتیز مخنیوی کوي او په میکروفیجونو کې د IL-6 mRNA بیان تنظیموي. دا د درد په پری کلینیکي ماډلونو کې اغیزمن دی. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 د 5-LO فعال پروټین (FLAP) مخنیوی کونکی دی. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 د GLP-1R اګونیسټ دی. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 د CNS - داخلی ګلوکاګون په څیر پیپټایډ 1 ریسیپټر (GLP-1R) مثبت الوسټریک ماډلټر (PAM) دی |
